奧氮平
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奧氮平;Olanzapine
分子式：C17H20N4S
分子量：312.43
CAS號(hào)：132539-06-1
中文通用名 奧氮平
英文通用名 Olanzapine
中文商品名 再普樂
國(guó)外商品名 ZYPREXA
主要成份 奧氮平 Olanzapine
生產(chǎn)廠家 美國(guó)禮來 Eli Lilly
目錄 |
適應(yīng)癥
奧氮平適用于精神分裂癥和其它有嚴(yán)重陽性癥狀（例如：妄想、幻覺、思維障礙、敵意和猜疑）和/或陰性癥狀（例如：情感淡漠、情感和社會(huì)退縮、言語貧乏）的精神病的急性期和維持治療。奧氮平亦可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病常見的繼發(fā)性情感癥狀。對(duì)于取得初步療效、需要繼續(xù)治療。
作用機(jī)理 藥動(dòng)學(xué) 奧氮平口服吸收良好，5至于8小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度。吸收不受進(jìn)食影響。奧氮平血漿濃度呈線性分布。奧氮平通過結(jié)合和氧化反應(yīng)在肝臟代謝，主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄苷酸，它不會(huì)穿越血腦屏障。細(xì)胞色素P450酶CYP 1A2和CYPD 2D6參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產(chǎn)物的形成，這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理學(xué)活性均顯著小于奧氮平。主要的藥理學(xué)活性來自于奧氮平均半衰期為33小時(shí)（5％至95％為21至54小時(shí)），血漿平均廓清的平均半衰期為33小時(shí)（5％至95％為21至54小時(shí)），血漿平均廓清率為26升/時(shí)（5％至95％為12至17升/小時(shí)）。奧氮平的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)隨吸煙狀況、性別和年齡而變化，但這些因素單獨(dú)發(fā)生影響的幅度與個(gè)體間的整體變異相比并不顯著。正常老年人（65歲及以上）平均廓清半衰期延長(zhǎng)（51.8小時(shí)）廓清率降低（17.5升小時(shí)）。女性平均廓清半衰期延長(zhǎng)（36.7小時(shí)）廓清率降低（18.9升/小時(shí)）。腎功能害者（肌酐廓清率＜10毫升/分）平均廓清半衰期及廓清率與正常個(gè)體無差異。伴輕度肝功能損害的吸煙者平均廓清半衰期延長(zhǎng)（39.9小時(shí)），廓清率降低（18.0升/小時(shí)）。非吸煙者平均廓清半衰期延長(zhǎng)（38.6小時(shí)），廓清率降低（18.6升/小時(shí)）。約75％奧平主要以謝產(chǎn)物的形式從尿中排出。在7至1000微克/毫升濃度范圍內(nèi)，奧氮平的血漿蛋白結(jié)合為93％。奧氮平主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。奧氮平的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)在白種人、日本人和華人中無種族差異。細(xì)胞色素P450酶CYP 2D6狀態(tài)不影響奧氮平的代謝
劑型
糖衣片
規(guī)格劑量 5mg x 28片，10mg x 7片。
用法用量 每日劑量須根據(jù)臨床狀況而定，范圍在每日5毫克至20毫克間。推薦起始劑量和常規(guī)治療劑量為每日10毫克。維持劑量應(yīng)為最小有效劑量，一般亦為10毫克，但應(yīng)定期評(píng)估。超過每日15毫克的用藥，應(yīng)進(jìn)行臨床評(píng)估。超過每日15毫克的用藥，應(yīng)進(jìn)行臨床評(píng)估，嚴(yán)重腎功能損害或中度肝功能損害者，起始劑量為5毫克，劑量遞增為每次5毫克，間期至少一周。服藥與進(jìn)食無關(guān)，因其吸收不受進(jìn)食影響。
副作用 常見不良反應(yīng)（＞10％）；嗜睡和體重增加。體重增加與用藥前體重指數(shù)（BMI）較低和起始劑量較高（≥15毫克）有關(guān)。少見不良反應(yīng)（1-10%）：頭暈、食欲增強(qiáng)、外周水腫、直立性低血壓、急性或遲發(fā)性錐體外系運(yùn)動(dòng)障礙包括帕金森病樣癥狀、靜坐不能、肌張力障礙，一過性抗膽堿能作用包括口干和便秘，另外還有肝臟丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶無癥狀的一過性升高，尤其是在用藥初期。血漿催乳素濃度偶見一過性輕度升高，但與安慰劑無差異，且罕見相關(guān)臨床表現(xiàn)（如男性乳房增大、泌乳及乳房增大），絕大多數(shù)病人無需停藥即可恢復(fù)正常。合并其它抗精神病藥時(shí)，偶見無癥狀性的血液學(xué)改變?nèi)?a href="/index.php?title=%E5%97%9C%E7%BB%86%E8%83%9E&action=edit&redlink=1" class="new" title="嗜細(xì)胞（尚未撰寫）" rel="nofollow">嗜細(xì)胞增我。罕見不良反應(yīng)（＜1％）：光敏反應(yīng)、肌酐磷酸激酶升高。\r\n
禁忌癥
[禁忌]奧氮平禁用于已知對(duì)該藥制劑中任何一種成份（尤其是乳糖）過敏的病人。奧氮平禁用于窄角型青眼。\r\n[注意事項(xiàng)]奧氮平慎用于低血壓傾向的心血管和腦血管病人，肝功能損害、前列腺肥大，麻痹性腸梗阻和癲癇病人亦應(yīng)慎用。奧氮平可引起嗜睡，病人在操縱危險(xiǎn)性機(jī)器包括機(jī)動(dòng)車時(shí)應(yīng)慎用。奧平還應(yīng)慎用于下列情況：任何原因所致的白細(xì)胞和/或中性粒細(xì)胞降低，藥物所致骨髓抑制/毒性反應(yīng)史，伴發(fā)疾病、放療或化療所致的骨髓抑制，嗜酸粒細(xì)胞過多性疾病或骨髓及外骨髓增殖性疾病。但許多有氯氮平所致粒細(xì)胞減少癥或粒細(xì)胞缺乏癥病史病人使用奧氮平后未見復(fù)發(fā)。抗精神病藥惡性綜合征（NMS）：臨床上未見有奧氮平所致的NMS報(bào)道。病人如出現(xiàn)NMS的臨床表現(xiàn)，或僅有高熱而無NMS的臨床表現(xiàn)，均應(yīng)停用奧氮平。遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙（TD）：奧氮平雖然較少發(fā)生TD，但長(zhǎng)期用藥可增加TD風(fēng)險(xiǎn)，如果病人出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的體征或癥狀，應(yīng)減藥或停藥。老年人用奧氮平常見直立性低血壓，故65歲以上用藥者應(yīng)常規(guī)定時(shí)測(cè)血壓。對(duì)于既往或現(xiàn)時(shí)有肝功能損害或丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高的病人，用藥期間應(yīng)予積極隨訪或酌情減藥。交叉過敏反應(yīng)：未見有交叉過敏反應(yīng)報(bào)道。對(duì)妊娠和哺乳的影響 妊娠婦女使用奧氮平的情況尚未充分研究。由于奧氮平使用經(jīng)驗(yàn)有限，對(duì)胎兒有潛在風(fēng)險(xiǎn)，妊娠期用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。哺乳：婦女在服用奧氮平期間避免哺乳嬰兒。對(duì)兒童的影響 奧氮平尚未在18歲以下者中使用。對(duì)老年人的影響 起始劑量應(yīng)降低至5毫克。
產(chǎn)品
藥品名稱
通 用 名：奧氮平片
商 品 名：悉敏
英 文 名： Olanzapine Tablets
漢語拼音： Aodanping Pian
本品主要成份為奧氮平。其化學(xué)名稱為： 2-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪）-4H-噻吩并[2,3-b][1,5] 苯并二氮雜 。
分子式： C 17 H 20 N 4 S
分子量： 312.43
性狀
本品為薄膜衣片，除去包衣后顯淡黃色或黃色。
藥理毒理
1、藥理
奧氮平是一種抗精神病藥，對(duì)多種受體系統(tǒng)具有藥理作用。動(dòng)物試驗(yàn)表明，奧氮平對(duì) 5-HT、多巴胺D、α-腎上腺素、組胺H等多種受體有親和力。動(dòng)物行為研究表明，奧氮平具有5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用，與其受體結(jié)合情況相符。奧氮平的體外和體內(nèi)5-HT 2 受體親和力大于其與多巴胺D 2 受體的親和力。電生理研究表明，奧氮平選擇性地減少間腦邊緣系統(tǒng)（A10）多巴胺能神經(jīng)元的放電，而對(duì)紋狀體（A9）的運(yùn)動(dòng)功能通路影響很小。奧氮平在低于產(chǎn)生僵住反應(yīng)的劑量水平時(shí)能減少條件性回避反應(yīng)。與其它抗精神病藥不同，奧氮平在抗焦慮測(cè)試中能增加反應(yīng)。對(duì)照臨床試驗(yàn)結(jié)果表明，奧氮平能顯著改善陰性及陽性癥狀。
2、毒理
動(dòng)物研究表明：大劑量奧氮平對(duì)部分動(dòng)物血液學(xué)的部分指標(biāo)有可逆性的影響，但對(duì)骨髓沒有毒性作用。奧氮平無致癌作用，無致突變作用，無致畸作用。
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