左舒必利
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左舒必利（Levosulpiride），本品作用與氯丙嗪相似，有抗精神病作用，也有鎮(zhèn)吐及抑制胃液分泌作用。
本藥品被歸類到消化不良等藥品分類。
目錄 |
左舒必利的副作用（不良反應(yīng)）
與氯丙嗪相似。
左舒必利的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
治療精神病，每日600～800mg，分次肌注。隨之口服1.2～1.6g/d，維持劑量減至400～600mg/d。治療神經(jīng)機(jī)能病、偏頭痛和腸痙攣，劑量每日100～200mg。鎮(zhèn)吐和治療胃及十二指腸潰瘍每日150～300mg。
左舒必利成分或處方
（S）-（-）-N-［甲基-（1-乙基-2-吡咯烷基）］-2-甲氧基-5-（氨基磺酰基）-苯甲酰胺
左舒必利藥理作用
本品的特點(diǎn)是對人和狗具有非常強(qiáng)大的阻斷阿撲嗎啡致吐作用，減輕阿撲嗎啡致大鼠強(qiáng)直痙攣作用和減少阿撲嗎啡致小鼠自主運(yùn)動抑制的作用。本品能增加多巴胺更新并使多巴胺代謝物的蓄積增加，但又不影響對多巴胺敏感的腺苷酸環(huán)化酶的活性。本品似乎是作用于非依賴環(huán)磷腺苷的多巴胺受體(D2-受體)，這顯然是它以自身受體生理劑量多巴胺的特異性拮抗劑身份起作用的。本品的這種作用可以解釋這類藥物具有兩種不同作用的性質(zhì)，即小劑量時為抗憂郁作用，大劑量時為抗精神分裂癥作用。一些憂郁性疾病，可能通過自我抑制機(jī)理使病情惡化，小劑量的左舒必利能優(yōu)先地阻斷多巴胺對自身受體的作用，從而使多巴胺能神經(jīng)元從自我抑制的機(jī)理中解脫出來，大劑量的左舒必利可能通過拮抗多巴胺對后D2-受體的作用，從而改善精神分裂癥的行為活動及某些臨床特征，如幻覺、妄想和思維障礙。本品從胃腸道吸收，從尿液及糞便中排出，半衰期8～9h，動物實(shí)驗(yàn)表明不能很快越過胎盤屏障。 LD50小鼠(腹膜下注射)210mg/kg，(口服)2450mg/kg；大鼠(靜脈注射)53mg/kg，(腹膜下注射)270mg/kg，(口服)2600mg/kg；家兔(靜脈注射)42mg/kg，(口服)>1500mg/kg。對大鼠及家兔進(jìn)行3個月、6個月的亞急性和慢性毒理學(xué)研究。腹膜內(nèi)注射25mg/kg或口服250mg～300mg/kg本品未發(fā)現(xiàn)任何異常反應(yīng)。有些動物腹膜內(nèi)注射50mg/kg或口服給藥500～600mg/kg時，可見肝功能輕度異常。 左旋與右旋體藥動學(xué)無差異，人靜注50mg和100mg，半衰期分別為4.3h和6.5h，左旋體在24h內(nèi)65%以原形由尿中排出。
市場上的左舒必利
- 左舒必利
- 包裝規(guī)格：片劑：25mg，50mg，100mg；注射劑：25mg/2ml，50mg/2ml；口服滴劑：2.5%，每瓶20ml。
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