腎上腺素
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腎上腺素（adrenaline,epinephrine,AD）是腎上腺髓質(zhì)的主要激素，其生物合成主要是在髓質(zhì)鉻細胞中首先形成去甲腎上腺素，然后進一步經(jīng)苯乙胺-N-甲基轉(zhuǎn)移酶（phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT）的作用，使去甲腎上腺素甲基化形成腎上腺素。
化學(xué)名稱：1-(3,4-二羥基苯基)-2-甲氨基乙醇 或 3,4-二羥基-α-(甲氨基甲基)芐醇
目錄 |
藥品簡介
腎上腺素舊稱“副腎上腺素”，一般作用是使心臟收縮力上升；心臟、肝、和筋骨的血管擴張和皮膚、粘膜的血管縮小。在藥物上，腎上腺素在心臟停止時用來刺激心臟，或是哮喘時擴張氣管。
腎上腺素能使心肌收縮力加強、興奮性增高，傳導(dǎo)加速，心輸出量增多。對全身各部分血管的作用，不僅有作用強弱的不同，而且還有收縮或舒張的不同。對皮膚、粘膜和內(nèi)臟（如腎臟）的血管呈現(xiàn)收縮作用；對冠狀動脈和骨骼肌血管呈現(xiàn)擴張作用等。由于它能直接作用于冠狀血管引起血管擴張，改善心臟供血，因此是一種作用快而強的強心藥。腎上腺素還可松弛支氣管平滑肌及解除支氣管平滑肌痙攣。利用其興奮心臟收縮血管及松弛支氣管平滑肌等作用，可以緩解心跳微弱、血壓下降、呼吸困難等癥狀。
藥用腎上腺素可從家畜腎上腺提取，或人工合成。理化性質(zhì)與NA相似。 腎上腺素能激動α和β兩類受體，產(chǎn)生較強的α型和β型作用。
1. 傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的β1受體，加強心肌收縮性，加速傳導(dǎo)，加速心率，提高心肌的興奮性。對離體心肌的β作用特征是加速收縮性發(fā)展的速率（正性縮率作用，positive klinotropic effect）。由于心肌收縮性增加，心率加快，故心輸出量增加。腎上腺素又能舒張冠狀血管，改善心肌的血液供應(yīng)，且作用迅速，是一個強效的心臟興奮藥。其不利的一面是提高心肌代謝，使心肌氧耗量增加，加上心肌興奮性提高，如劑量大或靜脈注射快，可引起心律失常，出現(xiàn)期前收縮，甚至引起心室纖顫。
2．血管腎上腺素主要作用于小動脈及毛細血管前括約肌，因為這些小血管壁的腎上腺素受體密度高；而靜脈和大動脈的腎上腺素受體密度低，故作用較弱。此外，體內(nèi)各部位血管的腎上腺素受體的種類和密度各不相同，所以腎上腺素對各部位血管的效應(yīng)也不一致，以皮膚粘膜血管收縮為最強烈；內(nèi)臟血管，尤其是腎血管，也顯著收縮；對腦和肺血管收縮作用十分弱，有時由于血壓升高而被動地舒張；骨骼肌血管的β2受體占優(yōu)勢，故呈舒張作用；也能舒張冠狀血管，機制見去甲腎上腺素。
3．血壓在皮下注射治療量（0.5～1mg）或低濃度靜脈滴注（每分鐘滴入10μg）時，由于心臟興奮，心輸出量增加，故收縮壓升高（圖10-2）；由于骨骼肌血管舒張作用對血壓的影響，抵消或超過了皮膚粘膜血管收縮作用的影響，故舒張壓不變或下降；此時身體各部位血液重新分配，使更適合于緊急狀態(tài)下機體能量供應(yīng)的需要。較大劑量靜脈注射時，收縮壓和舒張壓均升高。此外，腎上腺素尚能作用于鄰腎小球細胞（juxtaglomerular cells）的β1受體，促進腎素的分泌。
4．支氣管 能激動支氣管平滑肌的β2受體，發(fā)揮強大舒張作用。并能抑制肥大細胞釋放過敏性物質(zhì)如組胺等，還可使支氣管粘膜血管收縮，降低毛細血管的通透性，有利于消除支氣管粘膜水腫。
5. 代謝 能提高機體代謝，治療量下，可使耗氧量升高20%～30%，在人體，由于α受體和β2受體的激動都可能致肝糖原分解，而腎上腺素兼具α、β作用，故其升高血糖作用較去甲腎上腺素顯著。此外，腎上腺素尚具降低外周組織對葡萄糖攝取的作用。腎上腺素還能激活甘油三酯酶加速脂肪分解，使血液中游離脂肪酸升高?！ ?/p>
作用與用途
本品直接作用于腎上腺素能α、β受體，產(chǎn)生強烈快速而短暫的興奮α和β型效應(yīng)，對心臟β1-受體的興奮，可使心肌收縮力增強，心率加快，心肌耗氧量增加。同時作用于骨骼肌β2-受體，使血管擴張，降低周圍血管阻力而減低舒張壓。興奮β2-受體可松弛支氣管平滑肌，擴張支氣管，解除支氣管痙攣；對α-受體興奮，可使皮膚、粘膜血管及內(nèi)臟小血管收縮。臨床主要用于心臟驟停、支氣管哮喘、過敏性休克，也可治療蕁麻疹、枯草熱及鼻粘膜或齒齦出血?！ ?/p>
劑量與用法
常用量為皮下或肌內(nèi)注射1次mg～1mg。
1 心跳驟停 將0.5mg~1.0mg,或0.01~0.02mg/kg的腎上腺素用注射用生理鹽水10ml稀釋后靜注或左心尖部直接注入，五分鐘后根據(jù)病情可再次用藥,同時配合心臟按摩、人工呼吸和糾正酸血癥等其它輔助措施。
2 支氣管哮喘 皮下注射0.25～0.5mg，必要時可反復(fù)注射。
3 過敏性疾患 皮下注射或肌注0.3mg～0.5mg(0.1%注射液0.3ml～0.5ml)。用于過敏性休克時，還可用本品0.1mg～0.5mg以生理鹽水稀釋后緩慢靜脈推注或取本品4mg～8mg加入500ml～1000ml生理鹽水中靜脈滴注。
4 與局麻藥合用 加少量(約1∶500 000～200 000)于局麻藥(普魯卡因)內(nèi)，總量不超過0.3mg。
5 局部粘膜止血 將紗布浸以本品溶液(1∶20 000～1 000)填塞出血處。
副作用
1 有頭痛、煩躁、失眠、面色蒼白、無力、血壓升高、震顫等不良反應(yīng)。
2 大劑量可致腹痛、心律失常?！ ?/p>
注意
凡高血壓、心臟病、糖尿病、甲亢、洋地黃中毒、心源性哮喘、外傷性或出血性休克忌用?！ ?/p>
詞外小釋
分子式 C9H13NO3
調(diào)節(jié)心肌、增高血壓、活化交感神經(jīng)、運送葡萄糖給肌肉、促進肌肉的活動用來應(yīng)對壓力或危險，它可以瞬間給人強大的機能提升和恐怖的爆發(fā)力，但如果分泌量過高超過機體可承受限度，便會使毛細孔和血管緊縮,甚至?xí)枞斔脱褐列呐K等反效果，出現(xiàn)心悸、頭痛、激動不安，有嘔意的現(xiàn)象或體能障礙。
腎上腺素
正常值范圍
血漿<480pmol／L
臨床意義
增高：嗜鉻細胞瘤，神經(jīng)母細胞瘤，神經(jīng)節(jié)神經(jīng)母細胞瘤，神經(jīng)節(jié)神經(jīng)瘤、副神經(jīng)節(jié)瘤，心肌梗塞，應(yīng)激狀態(tài)，糖尿病酮癥酸中毒等。
降低：植物神經(jīng)病變，巴金森病等。[[分類:]]
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