阿奇霉素磷酸二氫鈉
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阿奇霉素磷酸二氫鈉是阿奇霉素的磷酸二氫鈉鹽，抗菌作用同阿奇霉素一樣
通用名 阿奇霉素磷酸二氫鈉
藥品類別 大環(huán)內(nèi)酯類
性狀 本品為白色或類白色疏松塊狀物。
藥理毒理 阿奇霉素磷酸二氫鈉是阿奇霉素的磷酸二氫鈉鹽，抗菌作用同阿奇霉素一樣，阿奇霉素為15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。體外試驗證明阿奇霉素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用，包括： 革蘭陽性需氧菌、金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌、a溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌）和其他鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。本品對于耐紅霉素的革蘭陽性細菌，包括糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現(xiàn)交叉耐藥性。 革蘭陰性需氧菌：流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。 本品對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定，并需作敏感性測定：大腸埃希菌、傷寒沙門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。 厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。 性傳播疾病微生物：梅毒螺旋體、淋病奈瑟菌、杜克嗜血桿菌。 其他微生物：包括特南包柔螺旋體（Lyme病體）、肺炎支原體、人型支原體、解脲交原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。 下列革蘭陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、假單胞桿菌。 作用機制與紅霉素相同，主要與細菌核糖體的50S亞單位結(jié)合，抑制依賴于RNA的蛋白合成。
藥代動力學 每日靜脈滴注阿奇霉素0.5g，連續(xù)2～5日，平均血漿峰濃度（ Cmax）為3.63±1.60μg/ml，平均血漿谷濃度（ Cmin）為0.20±0.15μg/ml，AUC24為9.60±4.80μg﹒h /ml。單次靜脈滴注阿奇霉素1～4g，滴注時間大于2小時，其清除率（CLt）和表觀分布體積（Vd）分別為10.18ml/min/kg和33.3L/kg。本品在體內(nèi)分布廣泛，在各組織內(nèi)濃度可達同期血濃度的10～100倍，在巨噬細胞及纖維母細胞內(nèi)濃度高，前者能將阿奇霉素轉(zhuǎn)運至炎癥部位。每日靜滴阿奇霉素0.5g，連續(xù)5日，第1次給藥后的24小時內(nèi)約11%的給藥量以原形從尿液中排出，第5次給藥后排到尿液中的阿奇霉素約為14%。此外，阿奇霉素可經(jīng)膽道以原形（膽汁內(nèi)可見高濃度的阿奇霉素）及10種代謝物排出。阿奇霉素的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而減低，當血藥濃度為0.02μg/ml時，血清蛋白結(jié)合率為15%；當血藥濃度為2μg/ml時，血清蛋白結(jié)合率為7%。阿奇霉素單劑給藥后的血消除半衰期（t1/2β）為35～48小時。
適應(yīng)癥 本品適用于敏感致病菌株所引起的下列感染： 1.由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡他摩拉菌、肺炎支原體、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先采取靜脈滴注治療的社區(qū)獲得性肺炎。 2.由沙眼衣原體、淋病奈瑟菌、人型支原體引起的需要首先采取靜脈滴注治療的盆腔炎。
用法用量 將本品用適量注射用水充分溶解，配制成0.1g/ml，再加入至250ml或500ml 的氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，最終阿奇霉素濃度為1.0～2.0mg/ml，然后靜脈滴注。濃度為1.0mg/ml，滴注時間為3小時；濃度為2.0mg/ml，滴注時間為1小時。 1.治療社區(qū)獲得性肺炎：成人一次g，一日1次，至少連續(xù)用藥2日，繼之換用阿奇霉素口服制劑一日g，7～10日為一個療程。轉(zhuǎn)為口服治療時間應(yīng)由醫(yī)師根據(jù)臨床治療反應(yīng)確定。 2.治療盆腔炎：成人一次g，一日1次，用藥1日或2日后，改用阿奇霉素口服制劑一日g，7日為一個療程。轉(zhuǎn)為口服治療時間應(yīng)由醫(yī)師根據(jù)臨床治療反應(yīng)確定。
不良反應(yīng) 1．本品常見不良反應(yīng)有： (1)胃腸道反應(yīng)：腹瀉、腹痛、稀便、惡心、嘔吐等。 (2)局部反應(yīng)：注射部位疼痛、局部炎癥等。 (3)皮膚反應(yīng)：皮疹、瘙癢。 (4)其他反應(yīng)：如畏食、陰道炎、口腔炎、頭暈或呼吸困難等。 2．本品也可引起下列反應(yīng)： (1)消化系統(tǒng)：消化不良、胃腸脹氣、粘膜炎、口腔念株菌病、胃炎等。 (2)神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、嗜睡等。 (3)過敏反應(yīng)：支氣管痙攣等。 (4)其他反應(yīng)：味覺異常等。 (5)實驗室檢查：血清氨基轉(zhuǎn)移酶、肌酐、乳酸脫氫酶、膽紅素及堿性磷酸酶升高，白細胞、中性粒細胞及血小板計數(shù)減少。
禁忌癥 對阿奇霉素、紅霉素或其他任何一種大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。
注意事項 1.輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分鐘)不需作劑量調(diào)整，但阿奇霉素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇霉素時應(yīng)慎重。 2.由于肝膽系統(tǒng)是阿奇霉素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應(yīng)使用。用藥期間定期隨訪肝功能。 3.用藥期間如果發(fā)生過敏反應(yīng)（如血管神經(jīng)性水腫、皮膚反應(yīng)、Stevous-Jonson綜合征及毒性表皮壞死等），應(yīng)立即停藥，并采取適當措施。 4.治療期間，若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀，應(yīng)考慮假膜性腸炎發(fā)生。如果診斷確立，應(yīng)采取相應(yīng)治療措施，包括維持水、電解質(zhì)平衡、補充蛋白質(zhì)等。 5.本品每次滴注時間不得少于60分鐘，滴注液濃度不得高于2.0mg/ml。 6.治療盆腔炎時若懷疑合并厭氧菌感染，應(yīng)合用抗厭氧菌藥物。
孕婦及哺乳期婦女用藥 動物實驗顯示本品對胎兒無影響，但在人類孕婦中應(yīng)用尚缺乏經(jīng)驗，故在孕婦中應(yīng)用須充分權(quán)衡利弊。尚無資料顯示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期婦女應(yīng)用須謹慎考慮。
兒童用藥 16歲以下患者使用本品的安全性尚不清楚。
老年患者用藥
藥物相互作用 1．與茶堿合用時能提高后者在血漿中的濃度，應(yīng)注意檢測血漿茶堿水平。 2．與華法林合用時應(yīng)注意檢查凝血酶原時間。 3．與下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者： 地高辛—使地高辛水平升高。 麥角胺或二氫麥角胺—急性麥角毒性，癥狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍（觸物感痛）。 三唑侖—通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理作用增強。 細胞色素P450系統(tǒng)代謝藥—提高血清中卡馬西平、特非那定、環(huán)孢素、環(huán)已巴比妥、苯妥英的水平。 4. 與利福布汀合用會增加后者的毒性。
貯藏 遮光，密閉，在干燥處保存。
參看
- 阿奇霉素
- 藥理學/阿齊霉素及其他
- 齊諾康唑
- 鹽酸阿奇霉素注射液
- 注射用阿奇霉素磷酸二氫鈉
- 阿奇霉素氯化鈉注射液
- 鹽酸阿奇霉素
- 阿奇霉素顆粒劑
- 阿奇霉素葡萄糖注射液
- 阿奇霉素顆粒
- 阿奇霉素膠囊
- 阿奇霉素糖漿
- 阿奇霉素片
- 阿奇霉素混懸劑
- 阿奇霉素注射液
- 阿奇霉素干混懸劑
- 阿奇霉素分散片
- 注射用馬來酸阿奇霉素
- 注射用阿奇霉素枸櫞酸二氫鈉
- 注射用阿奇霉素
- 注射用門冬氨酸阿奇霉素
- 注射用硫酸阿奇霉素
- 注射用乳糖酸阿奇霉素
- 富馬酸阿奇霉素
- 乳糖酸阿奇霉素注射液
- 乳糖酸阿奇霉素
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