桿菌肽
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Bacitracin (Baciguent)
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作用與用途
抗菌譜與青霉素相似，對(duì)革蘭陽(yáng)性細(xì)菌和陰性球菌、肺炎雙球菌、葡萄球菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌及螺旋體等均有殺菌作用。其作用機(jī)制不僅作用于細(xì)胞壁，也影響原生質(zhì)體，對(duì)胞漿膜也有損壞作用，影響其滲透性。
本品對(duì)腎臟毒性大，臨床應(yīng)用受到限制，一般不作全身用藥，臨床主要用于耐青霉素的葡萄球菌感染及外用于皮膚感染等。
【劑量與用法】
局部應(yīng)用，軟膏，500U/g，每日涂用2～3次。另有溶液劑、滴耳劑等。
【副作用】
可有過(guò)敏性反應(yīng)，如皮疹。
通用名稱：桿菌肽
英文名稱：Bacitracin
中文別名：枯草菌肽、亞枯草菌素
英文別名：Ayfivin、Baciguent、Bacitin、Bacitracinum、Fortracin、Penitracin、Topitracin
藥理
桿菌肽屬多肽類抗生素，對(duì)革蘭陰性菌具殺菌作用，其機(jī)理主要為特異性地抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成階段的脫磷酸化作用，影響了磷脂的轉(zhuǎn)運(yùn)和向細(xì)胞壁支架輸送粘肽，從而抑制了細(xì)胞壁的合成。桿菌肽尚可與敏感細(xì)菌的細(xì)胞膜結(jié)合，損傷細(xì)胞膜，致使各種離子、氨基酸等重要物質(zhì)流失。
通常情況下本品局部應(yīng)用并無(wú)明顯吸收，但在應(yīng)用較大劑量灌注入體腔或用于較大手術(shù)創(chuàng)面時(shí)可有微量吸收。口服本品后自胃腸道吸收亦不明顯。
用于金葡菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌等敏感菌所致的皮膚軟組織及眼部感染。由于本品的嚴(yán)重腎毒性反應(yīng)，現(xiàn)已不作全身用藥，僅局部應(yīng)用。
也可口含，治口咽部感染。
用法用量
桿菌肽眼膏涂于結(jié)膜，每 3- 4小時(shí)一次。
桿菌肽軟膏涂于患處，每日 4- 5次。
[制劑與規(guī)格]桿菌肽眼膏1g：500單位
桿菌肽軟膏l(xiāng)g：500單位
局部用藥.每毫升-1000單位,溶于等滲氯化鈉注射液,注入膿腔或外用.干粉也可撒布于感染部位.因毒性強(qiáng),現(xiàn)只作外用.
含片： 500單位
軟膏： 8g(4000單位)
眼膏： 2g(1000單位)
【給藥說(shuō)明】
因毒性強(qiáng)，現(xiàn)已不作注射用。
不良反應(yīng)
(1)本品局部用于腹腔手術(shù)或灌注于感染體腔用藥量較大時(shí)，可有微量吸收，有引致腎毒性發(fā)生的可能。
(2)過(guò)敏反應(yīng)，皮膚局部瘙癢、皮疹、紅腫或其他刺激現(xiàn)象，一般反應(yīng)輕微。偶有局部用藥后發(fā)生嚴(yán)重全身過(guò)敏反應(yīng)者。
本品全身應(yīng)用時(shí)，可引起嚴(yán)重腎毒性反應(yīng)，受損部位以腎小管為最明顯，腎小球的濾過(guò)功能也受到抑制，尿的異常發(fā)現(xiàn)于給藥的第3～4日，至5～7日達(dá)高峰，以后雖繼續(xù)用藥，情況有時(shí)反見(jiàn)改善。隨著蛋白尿、管型尿等的出現(xiàn)，腎功能也顯示減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性腎小管壞死和死亡。由于它的毒性大，且其他具有同樣療效的低毒性抗生素的出現(xiàn)，故目前本品僅供局部使用。
局部應(yīng)用軟膏時(shí)也有極少數(shù)病人產(chǎn)生過(guò)敏反應(yīng)。
1. 藥品名稱 桿菌肽
2. 拼音名 Ganjuntai
3. 英文名 BACITRACIN
4. 來(lái)源(分子式)與標(biāo)準(zhǔn) 本品按干燥品計(jì)算，每1mg 的效價(jià)不得少于55桿菌肽單位。
5. 性狀 本品為類白色或淡黃色的粉末；無(wú)臭，味苦；有引濕性；易被氧化劑破 壞，在溶液中能被多種重金屬鹽類沉淀。
6. 檢查 酸堿度，取本品，加水制成每1ml 中含1000單位的溶液依法測(cè)定（附錄 Ⅵ H），pH值應(yīng)為5.5 ～7.5 。
干燥失重
取本品，在105 ℃干燥至恒重，減失重量不得過(guò)5.0 ％（附錄Ⅷ L）。
7. 鑒別 取本品與桿菌肽標(biāo)準(zhǔn)品，加1 ％乙二胺四醋酸二鈉溶液分別制成每1ml 中含6.0mg 的溶液，照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗(yàn)，分別取上述兩種溶液各5μl點(diǎn)于 同一硅膠GF254 板（臨用前于105 ℃活化1 至2 小時(shí)）上，自然干燥，以正丁醇－冰 醋酸－水－吡啶－乙醇(60:15:10:6:5)為展開(kāi)劑，展開(kāi)后，晾干，噴以1 ％茚三酮的丁 醇－吡啶(99:1)溶液，于105 ℃加熱約5 分鐘，至出現(xiàn)棕紅色斑點(diǎn)。供試品與標(biāo)準(zhǔn)品所 顯斑點(diǎn)的顏色與位置應(yīng)一致。
含量測(cè)定 精密稱取本品適量，用滅菌水制成每1ml 中約含1000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（附錄Ⅺ A）測(cè)定，即得。
8. 類別 抗生素類藥。
9. 貯藏 密封，在干燥處保存。
10. 制劑 (1) 桿菌肽軟膏 (2) 桿菌肽眼膏 (3) 復(fù)方新霉素軟膏
參看
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