去極化
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一般細胞的內(nèi)部以細胞膜為界，內(nèi)部具負電性（參見極化），這種極性程度的減弱稱為去極化。與此相反，其增強的，則稱為超極化。去極化是通過向膜外的電流流動（參見電緊張）或改變外液的離子成分（例如增加K+濃度）而產(chǎn)生的。對興奮性膜使其在一定閾值以下去極化，則產(chǎn)生主動的去極化，也常產(chǎn)生極化方向的逆轉(zhuǎn)（overshoot），但以后通過復極化（repolarization）而返回原來電位，稱此為動作電位。
去極化的0期
主要由Na+迅速內(nèi)流，使膜內(nèi)電位迅速上升，膜電位由內(nèi)負外正轉(zhuǎn)為內(nèi)正外負的狀態(tài)，構成動作電位的上升支。
去極化過程形成動作電位的上升支（0 期），其形成機制亦與神經(jīng)纖維相同。此期電位變化幅度約 120mV，持續(xù)時間 1～2ms。
影響腦內(nèi)細胞膜去極化的因素
腦內(nèi)細胞膜的穩(wěn)定，會協(xié)調(diào)神經(jīng)傳遞功能的正常，反應敏銳，神經(jīng)的傳遞與反饋，除了傳出神經(jīng)系統(tǒng)遞質(zhì)外，還依存于電壓依賴性的離子通道。抗癲癇藥主要是阻斷電壓依賴性離子通道發(fā)揮作用。
腦內(nèi)細胞膜去極化效應，會對腦內(nèi)思維活動與外周神經(jīng)的肢體運動，疼痛感覺等產(chǎn)生變化。這種作用的產(chǎn)生，有藥物直接對細胞膜離子通道發(fā)生作用，也有是興奮與抑制反饋產(chǎn)生耐受性調(diào)整。影響的因素很多，涉及能夠影響神經(jīng)運動與感覺的藥物都會對其產(chǎn)生作用，可以說是神經(jīng)特有的細胞功能，平衡穩(wěn)定機體的協(xié)調(diào)。
阻斷降低電壓依賴性離子通道，會產(chǎn)生腦內(nèi)細胞膜去極化閥值升高，使神經(jīng)不容易興奮，尤其是痛覺抑制最明顯。有效的降低神經(jīng)的活動強度，使人處于相對安靜狀態(tài)，對一些疾病癥狀的感覺也不明顯，有時會感到舒服輕松的感覺。可實際對人影響還是很大，情緒會一直處于低落，興趣感會下降，思維能力強度也會被抑制，長期會產(chǎn)生抑郁的情緒。
影響細胞膜去極化的藥物很多，除了抗癲癇藥外，抗焦慮藥，抗抑郁藥和抗精分藥，情緒穩(wěn)定劑，阿片樣鎮(zhèn)痛藥，都或多或少存在這種作用。抗精分藥中氯氮平，奧氮平，五氟利多，相對這種抑制作用會很強，能夠完全抑制藥物自身產(chǎn)生的躁狂反應。利培酮，喹硫平，相對這種抑制作用很弱，無法抑制躁狂作用，但對思維的影響很小。
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