富馬酸阿奇霉素
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富馬酸阿奇霉素（億松）--中國醫學界未來唯一世界級品質抗生素
阿奇霉素是1989年上市的第一個具有全新治療學特點的大環內酯類藥物。具有以下特點：①服用次數少—1次/日；②療程短—三日療法；③劑量低—0.25g-0.5g/次；④療效確切—優于或至少等于二代和三代口服頭孢類抗生素；⑤具有最佳療效/費用比經濟學價值；⑥口服抗生素中唯一的全療程包裝—6片(粒)/盒。該藥自96年在國內上市后，深受臨床歡迎，已于2003年和2004年位列國內藥品銷售的前十位，在中國口服抗生素銷售史上是繼“利君沙”和“嚴迪”這兩個超十億品種的又一個超級重磅品種。
目前阿奇霉素國內外上市的各種制劑，包括片、膠囊、分散片、顆粒、糖漿和腸溶制劑，其生物利用度均為37％，遠低于羅紅霉素（55％）和克拉霉素（45％）。由于其血漿濃度低，依靠阿奇霉素特殊的藥代動力學特點，即細胞內藥物濃度遠高于血漿藥物濃度，持久的抗生素后效應，僅服藥3至5天能保持十天的治療效應，所以在實際治療周期方面與常規抗生素相同。在患者使用過程中由于阿奇霉素的給藥周期與治療周期有差別不符合人們一般的用藥習慣，所以常常出現患者不滿意而影響使用的問題。很多患者甚至口服阿奇霉素三天后，因癥狀消除不明顯，不敢停用，又更換其它藥物，而最后病好了卻認為阿奇霉素療效差，以至于在產品評價上出現了歷史罕見的怪現象，即專業評價高（專業人員正確使用）而患者反響一般（由于普通患者用藥習慣的誤導），也可能與阿奇霉素自身的缺陷有關，即血漿濃度低、起效慢是一種時間依賴性藥物。
富馬酸阿奇霉素則是全新設計，精心研究的新一代超級抗生素。它運用了化學合成、生物藥劑學、物理藥劑學等多學科的綜合研究，根本地解決了阿奇霉素各種劑型普遍存在的幾大缺陷，藥效增強1倍以上，臨床療效提高50%以上，痊愈療程縮短約40%，降低胃腸道、肝臟副反應近50%，尤其適合老年人、兒童用藥。是目前國內外阿奇霉素制劑中唯一的高生物利用度成功研究。本研究是在原富馬酸阿奇霉素的研究基礎上，解決了：
①阿奇霉素的快速吸收部位和方法——血液濃度在服藥1.2小時內迅速達峰，血藥濃度峰值幾乎是輝瑞公司阿奇霉素片的一倍（達400ng/ml以上），總生物利用度預計能達到普通阿奇霉素的140％；
②療效學方面；可提高原適應癥的有效率及治愈率，并有可能因為血藥濃度的提高擴大了敏感菌的范圍，而增加藥物適應癥；
③時效學方面；在對照研究中，輝瑞公司的阿奇霉素片達峰時間在4小時以內，而富馬酸阿奇霉素片僅需1小時即可達峰，而且最大濃度已超出了近100％，臨床用藥（富馬酸阿奇霉素片）顯示在2小時內即顯示突出療效，對上呼吸道感染尤為顯著，這主要歸功于血藥濃度的提高，游離狀態的阿奇霉素大幅度增加進而提高療效；
④社會學的進步；富馬酸阿奇霉素片的Cmax高于MIC，也高于MPC（不出現菌落生成的濃度）；
⑤藥效學的提高；原阿奇霉素為時間依賴性抗生素，其抑菌效應為血藥濃度高于MIC時間的臨界值40％左右，如高于60％則成為殺菌效應，常規的濃度依賴性抗生素Cmax/MIC為8-12，有效率為90％，療效滿意則應大于10，而富馬酸阿奇霉素片的Cmax提高了一倍，對致病菌的殺傷力越強越快。
據檢索，國內外尚未見阿奇霉素高生物利用度的成功研究。早在90年代，美國輝瑞公司先后多次進行阿奇霉素口服給藥的研究，以期突破低生物利用度的極限，先后進行了胃酸破壞對吸收的影響，液相色譜和效價法加交叉測定法檢測血液中阿奇霉素，免疫標價法測定阿奇霉素的吸收部位，腸溶制劑的研究等等，但均未能改善制劑的吸收問題。山東誠創醫藥技術開發有限公司自1998年以來，先后進行了大量的體內、外研究，成功研制出新藥富馬酸阿奇霉素片（250mg），商品名：億松。生產廠家：德州德藥制藥有限公司。國藥準字H20030266 。產品包裝: 6片/盒。并已申報了中國發明專利（富馬酸阿奇霉素原料藥已申報工藝專利、富馬酸阿奇霉素組合物專利已獲國家知識產權局授權）。并有計劃將該項目申報國際專利。
參看
- 阿奇霉素
- 藥理學/阿齊霉素及其他
- 齊諾康唑
- 鹽酸阿奇霉素注射液
- 注射用阿奇霉素磷酸二氫鈉
- 阿奇霉素氯化鈉注射液
- 鹽酸阿奇霉素
- 阿奇霉素顆粒劑
- 阿奇霉素葡萄糖注射液
- 阿奇霉素顆粒
- 阿奇霉素膠囊
- 阿奇霉素糖漿
- 阿奇霉素磷酸二氫鈉
- 阿奇霉素片
- 阿奇霉素混懸劑
- 阿奇霉素注射液
- 阿奇霉素干混懸劑
- 阿奇霉素分散片
- 注射用馬來酸阿奇霉素
- 注射用阿奇霉素枸櫞酸二氫鈉
- 注射用阿奇霉素
- 注射用門冬氨酸阿奇霉素
- 注射用硫酸阿奇霉素
- 注射用乳糖酸阿奇霉素
- 乳糖酸阿奇霉素注射液
- 乳糖酸阿奇霉素
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