利多卡因
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英文名 Lidocaine Hydrochloride
藥品類別 局部麻醉藥 抗心律失常藥
性狀 本品為無色澄明液體。
藥理作用 利多卡因于1934年由Lofgren首先合成，并用作局部麻醉劑。50年代開始用于治療手術(shù)過程中出現(xiàn)的室性心律失常。由于本藥具有安全有效、作用快、消失快等優(yōu)點，目前已廣泛用于治療各種原因所引起的室性心律失常。
利多卡因也叫賽羅卡因，屬IB類藥物，可抑制細(xì)胞膜上的鈉通道而具有膜穩(wěn)定作用。在缺血損傷部位，此種作用較明顯，可縮小正常組織與缺血組織之間的傳導(dǎo)差異及不應(yīng)期的不一致性，并可減輕浦氏纖維的單向阻滯現(xiàn)象，而防止折返激動的產(chǎn)生。利多卡因還可降低心肌的自律性，提高心室致顫閾值，從而減少室顫的發(fā)生。臨床研究表明，利多卡因的上述作用只表現(xiàn)在心室肌及浦氏纖維，而對竇房結(jié)、心房及房室結(jié)無影響，因此利多卡因只對室性心律失常有效，而對房性心律失常無效。近年來還發(fā)現(xiàn)，利多卡因?qū)Ψ渴遗月凡粦?yīng)期有一定的延長作用，因此對預(yù)激綜合征伴發(fā)的心律失常也有一定的療效。
作用與用途
本品為酰胺類局麻藥及抗心律失常藥。麻醉作用比普魯卡因強2倍。
利多卡因的首關(guān)效應(yīng)：
一般是注射使用，首關(guān)效應(yīng)不明顯
用法用量
2、局麻0.5％～2％
3、神經(jīng)阻滯1％～2％
4、高位硬膜外麻醉1.5％～1.6％
5、低位硬膜外麻醉1.5％～2％
成人一次量為200mg，不超過400mg。
6、搶救心律失常1mg～2mg∕kg
7、利多卡因膠漿劑主要用于內(nèi)鏡室或皮膚科用藥，麻醉科少見
(1)本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應(yīng)；
(2)可引起低血壓及心動過緩.血藥濃度過高，可引起心房傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。
(3)變態(tài)反應(yīng)罕見，一般不要求做皮試，但有報道出現(xiàn)利多卡因過敏反應(yīng)。
(1)對利多卡因及其他局部麻醉藥過敏、阿-斯氏綜合征（急性心源性腦缺血綜合征）、預(yù)激綜合征、嚴(yán)重心傳導(dǎo)阻滯（包括竇房、房室及心室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯）、卟啉癥、未經(jīng)控制的癲癇患者禁用；
(2)本品擴散力強，一般不用于蛛網(wǎng)膜下腔阻滯；
(3)肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴(yán)重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用.原有室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯者也應(yīng)慎用。
注意事項
(1)由于個體間耐受差異大，應(yīng)先給小量試探，無特殊情況才給常用量或足量；
(2)本品毒性較普魯卡因為大，且易于擴散，故用于局部麻醉的劑量應(yīng)較后者小1/3-1/2，同時應(yīng) 按規(guī)定稀釋，嚴(yán)格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停；
(3)加用腎上腺素時，高血壓患者慎用；
(4)本品血管外注射時毒性約為普魯卡因的1-1.5倍；靜脈注射時毒性約為普魯卡因的兩倍，其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢，連續(xù)滴注其速度應(yīng)遞減，因有蓄積作用，易引起中毒而發(fā)生驚厥.；
(5)用藥期間應(yīng)注意檢查血壓、血清電解質(zhì)、血藥濃度監(jiān)測及監(jiān)測心電圖，并備有掄救設(shè)備；心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心率失常或原有心率失常加重者應(yīng)立即停藥。
(6)利多卡因不能在家使用。因為，到目前為止，利多卡因只有注射制劑，而沒有口服制劑。盡管肌肉注射利多卡因也有效，但由于肌注后吸收慢，于15分鐘后血液中才達(dá)到有效濃度，故不適用于控制急性室性心律失常，而僅限于某些危重病人，如早期急性心肌梗死轉(zhuǎn)院途中的預(yù)防用藥。
(1)與西咪替丁以及β受體阻斷劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)調(diào)整利多卡因劑量，并應(yīng)心電圖監(jiān)護及監(jiān)測利多卡因血藥濃度；
(2)巴比妥類藥物可促進利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動過緩，竇性停搏；
(3)與普魯卡因胺合用，可產(chǎn)生一過性譫妄及幻覺，但不影響本品血藥濃度；
(4)異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總清除率下降；
(5)與下列藥品有配伍禁忌:苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性霉素B，氨芐西林，磺胺嘧啶。
藥物過量 用量過大:注射部位血管豐富。使吸收過快或誤入血管可引起中毒反應(yīng)。血藥濃度大于5μg/ml時，早期表現(xiàn)為催眠、嗜睡、暈眩、寒顫，超過7μg/ml可引起肌顫和驚厥。超過10μg/ml時心肌收縮顯著抑制，可導(dǎo)致心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯或心搏驟停。
貯藏 密閉，在10-30℃保存。
包裝 (1)5ml：100mg(臨床最為常見)
(2)20ml：400mg
利多卡因一般濃度為2％
參看
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給利多卡因條目的留言--58.251.163.242 2016年12月20日 (二) 09:58 (CST) 留言： 利多卡因的PH值是多少 | |
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