阿奇霉素
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阿奇霉素(Azithromycin)，又翻譯作阿齊霉素、阿奇紅霉素、阿紅霉素、阿齊紅霉素、疊氮紅霉素，是一種屬于大環(huán)內(nèi)酯的抗生素，于1980年被發(fā)現(xiàn)，1981年推出。商品名泰力特、希舒美、舒美特。
化學(xué)名稱：(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羥基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15酮
CAS：83905-01-5
分子式：C38H72N2O12
分子量：749.00
規(guī) 格：(1)0.125g（12.5萬單位） (2)0.25g(25萬單位) (3)0.5g(50萬單位)
目錄 |
適用范圍
1、由肺炎衣原體，流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、卡他摩拉菌、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先采取靜脈滴注治療的社區(qū)獲得性肺炎。
2、由沙眼衣原體、淋病雙球菌、人型支原體引起的需要首先采取靜脈滴注治療的盆腔炎。若懷疑合并厭氧菌感染，應(yīng)合用抗厭氧菌的抗生素。
藥理
阿奇霉素的抗菌譜與其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素相同。對各種葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌的抗菌作用比紅霉素略差，腸球菌屬對本品耐藥；但本品對某些革蘭陰性菌的作用比紅霉素強(qiáng)，如對流感桿菌包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株的MIC比紅霉素低 8倍，約0.06～1mg/L。對摩拉卡他菌的 MIC為 0.03mg/L，對消化球菌、消化鏈球菌、類桿菌屬和脆弱類桿菌的抗菌作用與紅霉素相似或略差。對細(xì)胞內(nèi)的病原體如支原體、衣原體、軍團(tuán)菌等的作用也與紅霉素相似。
藥動學(xué)
本品對胃酸穩(wěn)定，雖然口服生物利用度僅 37％，單次服用 0.5g后 2～3h血藥峰濃度約 0.4μg/ml，但組織分布好，蛋白結(jié)合率低(7％～23％)，消除半減期 12～14h，服藥后 12～30h在前列腺、扁桃體、肺組織、胃組織、女性生殖器組織中的濃度分別達(dá) 2.6μg/g、4.5μg/g、3.6μg/g、6.1μg/g和 2.7～3.5μg/g。50％以上的藥物以原形由膽汁排泄，部分為去甲基的代謝產(chǎn)物。藥物在組織中滯留時間較長，釋放緩慢，單劑服藥后 14日，仍可在尿中測得原形藥物。1周內(nèi)經(jīng)尿排泄率低于 6％，腎清除率為 1.67～3.156ml/s。
本品在組織中的濃度明顯高于血藥濃度的原因主要由于藥物通過中性粒細(xì)胞與吞噬細(xì)胞主動由局部組織移至上述細(xì)胞內(nèi)。在感染部位儲存藥物的中性粒細(xì)胞受細(xì)菌刺激釋放藥物而起抗菌作用。
適應(yīng)癥
主要用于敏感菌所致的呼吸道、皮膚軟組織感染和衣原體所致的性傳播性疾病。對于流感桿菌、肺炎球菌和摩拉卡他菌等所致的急性支氣管炎、慢性阻塞性肺部疾患合并感染、肺炎等的有效率達(dá)90％，細(xì)菌清除率達(dá) 85％。對化膿性鏈球菌、金葡菌等所致的癤腫、蜂窩組織炎等，采用本品每日 1次 5日療法(總量 1.5g)，治愈率為 53％～74％，有效率達(dá) 90％以上，其療效與苯唑西林、紅霉素和頭孢氨芐相仿。單劑 1g治療衣原體感染，其療效與環(huán)丙沙星或多西環(huán)素相似。
用法用量
進(jìn)食前至少 1h，或進(jìn)食后 2h服用本品。成人每日g，1次頓服，療程 3日；或首劑 0.5g，以后每日g，療程 5日。性傳播性疾患可采用單劑1g療法。老人可按成人劑量給藥。 6個月以上兒童(45kg以下)每日劑量 10mg/kg，服法和療程與成人相同。如服用阿奇霉素混懸劑， 3～7歲(15～25kg)服 5ml(200mg)，8～11歲(26～35kg)服7.5ml(300mg)，12～14歲(36～45kg)服10ml(400mg)。
劑型與規(guī)格 膠囊: 250mg／粒。
注意事項(xiàng)
禁用慎用
輕度腎功能不全者應(yīng)用本品無需調(diào)整劑量。中、重度腎功能不全者尚無劑量調(diào)整的成熟方案。肝功能不全、肝病患者不應(yīng)選用本品。孕婦選用本品，必須充分權(quán)衡利弊。
對大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。
給藥說明
由于阿奇霉素（AM）主要通過膽汁排泄，故肝功能不全者需慎用。當(dāng)肌酸酐清除率≤40ml/min時，也需適當(dāng)調(diào)整用藥劑量。
不良反應(yīng)
主要的不良反應(yīng)為腹痛、惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉等胃腸道癥狀，發(fā)生率約 9.6％；因不良反應(yīng)而中止治療的約0.3%，其次有皮疹等，多數(shù)屬輕度和中度，不必停藥。偶見轉(zhuǎn)氨酶暫時性升高，曾見一過性中性粒細(xì)胞減少，但是否與阿奇霉素有關(guān)尚未證實(shí)。部分患者可產(chǎn)生低血糖癥狀。
與紅霉素等其他大環(huán)內(nèi)酯類—樣，嚴(yán)重的過敏反應(yīng)如神經(jīng)血管性水腫和過敏性休克等少見，但仍應(yīng)注意。用藥后應(yīng)注意耐藥菌如真菌引起的二重感染。
中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)為1.3％，其它皮疹等≤ 1％。ALT和AST短暫升高，分別為1.7％和1.5％，少數(shù)出現(xiàn)白血球計(jì)數(shù)異常。副反應(yīng)發(fā)生率不受病人年齡的影響。專項(xiàng)試驗(yàn)表明，本品對神經(jīng)病學(xué)、聽力、眼科學(xué)等方面未引起異常。
相互作用
本品與茶堿、華法林、卡馬西平、甲基氫化潑尼松等并無相互作用。在服抗酸劑前1h或后2h，才能服用本品。在服用本品前 2h，給單劑西咪替丁也不影響本品的血藥濃度。某些大環(huán)內(nèi)酯類可影響地高辛代謝，因此連續(xù)應(yīng)用本品可能會增高地高辛的血濃度，應(yīng)予注意。本品不應(yīng)與麥角類藥物合用，因可導(dǎo)致病人麥角中毒；此外，大環(huán)內(nèi)酯類已有報(bào)道能增加地高辛（改變腸道菌叢）、環(huán)孢菌素和酰胺咪嗪（通過抑制代謝）的血藥濃度，所以AM與這三種藥同時服用時，也可能會增加這幾種藥的血藥濃度。合用時需監(jiān)測后者的血藥濃度。
相關(guān)說明
國內(nèi)一份資料指出，在19位因口服阿齊霉素出現(xiàn)不良反應(yīng)的患者中，有3位自行增加每日服藥次數(shù)，5位連續(xù)服藥超過5天，使得因服藥不規(guī)范而致不良反應(yīng)增加的風(fēng)險達(dá)到40％以上。事實(shí)上，作為一種長效藥物，阿齊霉素每天只需服用一次。
阿奇霉素是新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，與紅霉素相比，它的抗菌活性更強(qiáng)，抗菌譜更廣，不良反應(yīng)更少。還有一個極為重要的特點(diǎn)就是，阿齊霉素具有典型的抗菌素后效應(yīng)，與其血藥半衰期長有關(guān)。有關(guān)資料表明，口服或靜脈滴注阿齊霉素后，其血藥半衰期可長達(dá)35～48小時，由此使得阿齊霉素在停藥的72小時內(nèi)仍然能夠保持最小有效抑菌濃度。這一特點(diǎn)，一方面使其具有長效作用，每日只需1次服藥，即可取得如同紅霉素每日多次服藥那樣的治療效果；另一方面使其不必連續(xù)給藥，近年臨床在應(yīng)用阿齊霉素治療支原體肺炎、泌尿生殖道的支原體感染性疾病時，常常采取序貫療法，即給藥3天停藥4天，再給藥3天。這樣每日1次服藥及短時間用藥可使得患者依從性顯著增高而不良反應(yīng)明顯減少。
然而，在現(xiàn)實(shí)生活中有些患者還沒有認(rèn)識到阿齊霉素的這一特點(diǎn)，或者是從每日3次服藥的習(xí)慣出發(fā)，或者是對每日只服1次藥及“服3停4”的給藥方法感到不保險，因而隨意增加服藥次數(shù)，一天中多次服用阿齊霉素，或者自行決定連續(xù)用藥。其結(jié)果都對改善病情無濟(jì)于事，反而使不良反應(yīng)增加。
所以，患者應(yīng)當(dāng)嚴(yán)格遵醫(yī)囑服藥，每天只服1次阿齊霉素，防止一天多次用藥和長時間用藥。
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參看
- 藥理學(xué)/阿齊霉素及其他
- 齊諾康唑
- 鹽酸阿奇霉素注射液
- 注射用阿奇霉素磷酸二氫鈉
- 阿奇霉素氯化鈉注射液
- 鹽酸阿奇霉素
- 阿奇霉素顆粒劑
- 阿奇霉素葡萄糖注射液
- 阿奇霉素顆粒
- 阿奇霉素膠囊
- 阿奇霉素糖漿
- 阿奇霉素磷酸二氫鈉
- 阿奇霉素片
- 阿奇霉素混懸劑
- 阿奇霉素注射液
- 阿奇霉素干混懸劑
- 阿奇霉素分散片
- 注射用馬來酸阿奇霉素
- 注射用阿奇霉素枸櫞酸二氫鈉
- 注射用阿奇霉素
- 注射用門冬氨酸阿奇霉素
- 注射用硫酸阿奇霉素
- 注射用乳糖酸阿奇霉素
- 富馬酸阿奇霉素
- 乳糖酸阿奇霉素注射液
- 乳糖酸阿奇霉素
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