藥理學/受體類型

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藥理學

藥物效應動力學
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  - 受體的調節

根據受體蛋白結構、信息傳導過程、效應性質、受體位置等特點，受體大致可分為下列4類：

1. 含離子通道的受體　又稱直接配體門控通道型受體，它們存在于快速反應細胞的膜上，由單一肽鏈反復4次穿透細胞膜形成1個亞單位，并由4～5個亞單位組成穿透細胞膜的離子通道，受體激動時離子通道開放使細胞膜去極化或超極化，引起興奮或抑制效應。最早發現的N型乙酰膽堿受體就是由α×2、β、γ、δ5個亞單位組成的鈉離子通道，在α亞單位上各有一個乙酰膽堿結合點（圖2-13A）與乙酰膽堿結合后，鈉離子通道開放，胞外鈉離子內流、細胞膜去極化、肌肉收縮。這一過程在若干毫秒內完成（鈉離子通道開放時間僅1ms)。腦中γ氨基丁酸(GABA)受體情況類似，其他如甘氨酸、谷氨酸、天門冬氨酸受體都屬于這一類型。

2．G-蛋白偶聯受體　這一類受體最多，數十種神經遞質及激素的受體需要G-蛋白介導其細胞作用，例如腎上腺素、多巴胺、5-羥色胺、M-乙酰膽堿、阿片類、嘌呤類、前列腺素及一些多肽激素等的受體，這些受體結構非常相似，都為單一肽鏈形成7個α-螺旋來回穿透細胞膜，N-端在細胞外，C-端在細胞內，這兩段肽鏈氨基酸組成在各種受體差異很大，與其識別配體及轉導信息各不相同有關。胞內部分有G-蛋白結合區（圖2-13B）。G-蛋白(G-protein)是鳥苷酸結合調節蛋白的簡稱，存在于細胞膜內側，由三個亞單位組成。主要有兩類，其一為興奮性G-蛋白（G_S），霍亂弧菌毒素能使之活化，激活腺苷酸環化酶（AC）；另一為抑制性G-蛋白（G_i），抑制AC，百日咳桿菌素抑制之。G-蛋白還介導心鈉素及NO對鳥苷酸環化酶（GC）的激活作用。此外G-蛋白對磷脂酶C、磷脂酶A₂、Ca²⁺、K⁺離子通道等有重要調節作用。一個受體可激活多個G-蛋白，一個G-蛋白可以轉導多個信息給效應機制，調節許多細胞功能。

3．具有酪氨酸激酶活性的受體　這一類細胞膜上的受體由三個部分組成（圖2-13C），細胞外有一段與配體結合區，中段穿透細胞膜，胞內區段有酪氨酸激酶活性，能促其本身酪氨酸殘基的自我磷酸化而增強此酶活性，再對細胞內其他底物作用，促進其酪氨酸磷酸化，激活胞內蛋白激酶，增加DNA及RNA合成，加速蛋白合成，從而產生細胞生長分化等效應。胰島素、胰島素樣生長因子、上皮生長因子、血小板生長因子及某些淋巴因子(lymphokines)的受體屬于這一類型。