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注射用硫酸阿米卡星

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注射用硫酸阿米卡星(Amikacin Sulfate for Injection),本品適用于銅綠假單胞菌及其他假單胞菌大腸埃希菌變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬等敏感革蘭陰性桿菌與葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)所致嚴(yán)重感染,如菌血癥敗血癥細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、下呼吸道感染、骨關(guān)節(jié)感染、膽道感染腹腔感染復(fù)雜性尿路感染皮膚軟組織感染等。由于本品對多數(shù)氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定,故尤其適用于治療革蘭陰性桿菌對卡那霉素慶大霉素妥布霉素耐藥菌株所致的嚴(yán)重感染。

本藥品被歸類到其它抗菌消炎類氣管炎心腦血管類其它心腦血管類等藥品分類。

目錄

注射用硫酸阿米卡星的副作用(不良反應(yīng))

1  患者可發(fā)生聽力減退耳鳴或耳部飽滿感;少數(shù)患者亦可發(fā)生眩暈、步履不穩(wěn)等癥狀。聽力減退一般于停藥后癥狀不再加重,但個(gè)別在停藥后可能繼續(xù)發(fā)展至耳聾
2  本品有一定腎毒性,患者可出現(xiàn)血尿排尿次數(shù)減少或尿量減少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性,停藥后即見減輕,但亦有個(gè)別出現(xiàn)腎功能衰竭的報(bào)道。
3  軟弱無力嗜睡呼吸困難神經(jīng)肌肉阻滯作用少見。
4  其他不良反應(yīng)有頭痛、麻木、針刺感染、震顫、抽搐關(guān)節(jié)痛藥物熱嗜酸性粒細(xì)胞增多肝功能異常視力模糊等。

注射用硫酸阿米卡星禁忌癥

阿米卡星或其他氨基糖苷類過敏的患者禁用。

服用注射用硫酸阿米卡星須注意的事項(xiàng)

1  交叉過敏,對一種氨基糖苷類過敏的患者可能對其他氨基糖苷也過敏。
2  在用藥過程中應(yīng)注意進(jìn)行下列檢查:
(1)  尿常規(guī)腎功能測定,以防止出現(xiàn)嚴(yán)重腎毒性反應(yīng)。
(2)  聽力檢查或聽電圖檢查,尤其注意高頻聽力損害,這對老年患者尤為重要。
3  療程中有條件時(shí)應(yīng)監(jiān)測血藥濃度,尤其新生兒、老年和腎功能減退患者。每12小時(shí)給藥7.5mg/kg者血約峰濃度應(yīng)保持在15~30mg/ml,谷濃度5~10mg/ml;一日一次給藥15mg/kg者血藥峰濃度應(yīng)維持在56~64mg/ml,谷濃度應(yīng)為<1mg/ml。
4  下列情況應(yīng)慎用本品:
(1)  失水,可使血藥濃度增高,易產(chǎn)生毒性反應(yīng)
(2)  第8對腦神經(jīng)損害,因本品可導(dǎo)致前庭神經(jīng)聽神經(jīng)損害。
(3)  重癥肌無力帕金森病,因本病可引起神經(jīng)肌肉阻滯作用,導(dǎo)致骨骼肌軟弱。
(4)  腎功能損害者,因本品具有腎毒性。
5  對診斷的干擾:本品可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測定值增高;血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。
6  氨基糖苷類與β內(nèi)酰胺類(頭孢菌素類青霉素類)混合時(shí)可導(dǎo)致相互失活。本品與上述抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)必須分瓶滴注。阿米卡星亦不宜與其他藥物同瓶滴注。
7  應(yīng)給予患者足夠的水份,以減少腎小管損害。
8  配制靜脈用藥時(shí),每500mg加入氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋液100~200ml。成人應(yīng)在30~60分鐘內(nèi)將上述溶液緩慢滴入,嬰兒患者稀釋的液量相應(yīng)減少。

注射用硫酸阿米卡星的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。

1.成人,肌內(nèi)注射靜脈滴注。單純性尿路感染對常用抗菌藥耐藥者每12小時(shí)0.2g;用于其他全身感染每12小時(shí)7.5mg/kg,或每24小時(shí)15mg/kg。成人一日不超過1.5g,療程不超過10天。 2.小兒,肌內(nèi)注射或靜脈滴注,首劑按體重10mg/kg,繼以每12小時(shí)7.5mg/kg,或每24小時(shí)15mg/kg。 3.腎功能減退患者:肌酐清除率>50~90ml/分者每12小時(shí)給予正常劑量(7.5mg/kg)的60%~90%;肌酐清除率10~50ml/分者每24~48小時(shí)用7.5mg/kg的20%~30%。

注射用硫酸阿米卡星藥物相作用

1  本品與其他氨基糖苷類合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可增加耳毒性腎毒性神經(jīng)肌肉阻滯作用。
2  本品與神經(jīng)肌肉阻斷藥合用可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用,導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑制等癥狀。本品與卷曲霉素順鉑依他尼酸呋塞米萬古霉素(或去甲萬古霉素)等合用,或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可能增加耳毒性與腎毒性。
3  本品與頭孢噻吩頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。本品不宜與兩性霉素B、頭孢噻吩、磺胺嘧啶四環(huán)素等注射劑聯(lián)合應(yīng)用,因可發(fā)生配伍禁忌
4  本品與多粘菌素類注射劑合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。
5  其他腎毒性藥物及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先后應(yīng)用,以免加重腎毒性或耳毒性。

注射用硫酸阿米卡星成分或處方

硫酸阿米卡星,其化學(xué)名為O-3-氨基-3-脫氧-a-D-葡吡喃糖基-(1→6)-O-[(6-氨基-6-脫氧-a-D-葡吡喃糖基-(1→4)]-N-(4-氨基-2-羥基-1-氧丁基)-2-脫氧-D-鏈霉胺硫酸鹽
分子式:C22H43N5O13.nH2SO4(n=1.8)

注射用硫酸阿米卡星藥理作用

硫酸阿米卡星是一種氨基糖苷類抗生素。本品對多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬志賀菌屬沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、沙雷菌屬等均具良好作用,對銅綠假單胞菌及其他假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬等亦有良好作用;對腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌耶爾森菌屬胎兒彎曲菌結(jié)核桿菌及某些非結(jié)核分枝桿菌屬亦具較好抗菌作用,其抗菌活性較慶大霉素略低。本品最突出的優(yōu)點(diǎn)是對許多腸道革蘭陰性桿菌所產(chǎn)生的氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定,不會(huì)為此類酶鈍化而失去抗菌活性。在目前所分離到的12種鈍化酶中,本品僅可為AAC(6’)所鈍化,此外AAD(4’)和APH(3’)-Ⅲ偶可導(dǎo)致細(xì)菌對本品中度耐藥。臨床分離的腸桿菌科細(xì)菌中對慶大霉素、妥布霉素奈替米星等氨基糖苷類耐藥者約60%~70%對本品仍敏感。近年來革蘭陰性桿菌中對阿米卡星耐藥菌株亦有增多。革蘭陽性球菌中本品除對葡萄球菌屬甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外,肺炎鏈球菌、各組鏈球菌及腸球菌屬對之大多耐藥。本品對厭氧菌無效。本品作用機(jī)制為作用于細(xì)菌核糖體的30S亞單位,抑制細(xì)菌合成蛋白質(zhì)。阿米卡星與半合成青霉素類頭孢菌素類合用常可獲協(xié)同抗菌作用。

注射用硫酸阿米卡星貯藏方法

密閉,在干燥處保存。

市場上的注射用硫酸阿米卡星

參看

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