利福平
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利福平，Rifampicin (RFP) ，別名甲哌利福霉素、力復(fù)平、利米定
化學(xué)名 3-(4-甲基-1-哌嗪基)亞氨基甲基-利福霉素
CAS No. 13292-46-1
分子式 C43H58N4O12
分子量 822.95
規(guī) 格 0.12g
〖藥品說明〗: 片（膠囊）劑每片（膠囊）0.15g；0.3g；0.45g；0.6g。口服混懸液20mg／ml。
復(fù)方制劑RIMACTAZIDE（含利福平及異煙肼）；RIMATAZIDE＋Z（含利福平、異煙肼及吡嗪酰胺）。
〖功用主治〗:
利福平與依賴DNA的RNA多聚酶的b 亞單位牢固結(jié)合，抑制細(xì)菌RNA的合成，防止該酶與DNA連接， 從而阻斷RNA轉(zhuǎn)錄過程，使DNA和蛋白的合成停止。
對結(jié)核桿菌和其他分支桿菌（包括麻風(fēng)桿菌等），在宿主細(xì)胞內(nèi)、外均有明顯的殺菌作用。對腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌、表皮鏈球菌、肺炎軍團(tuán)菌等也有一定的抗菌作用。對某些病毒、衣原體也有效。
口服吸收可達(dá)90％～95％，于1～2小時血藥濃度達(dá)峰。本品易滲入機(jī)體組織、體液（包括腦脊液）中。口服常用劑量后，有效濃度約可維持6小時。Vd約為1.6L／kg。在肝中代謝，主要代謝物仍具有抗菌活性。體內(nèi)藥物多自膽汁中排泄，約1／3藥物由尿排泄，尿中藥物濃度可達(dá)治療水平。t1/2為2～5小時。本品有酶促作用，反復(fù)用藥后，藥物代謝（包括首過效應(yīng)）加強(qiáng)，約在2星期后，t1/2可縮短為2小時。
主要應(yīng)用于肺結(jié)核和其他結(jié)核病，也可用于麻風(fēng)和對紅霉素耐藥的軍團(tuán)菌肺炎，還可與耐酶青霉素或萬古霉素聯(lián)合治療表皮鏈球菌或金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎和心內(nèi)膜炎，用于消除腦膜炎球菌或肺炎嗜血桿菌引起的咽部帶菌癥。也可用于厭氧菌感染。外用治療沙眼及敏感菌引起的眼部感染。
〖用法用量〗: （1）肺結(jié)核及其他結(jié)核病 成人，口服，1次～0.6g，1日1次。于早飯前服。療程半年左右；1～12歲兒童1次量為10mg／kg，1日2次；新生兒1次mg／kg，1日2次。
（2）其他感染 1日量0.6～1g，分～3次給予，飯前1小時服用。
（3）沙眼及結(jié)膜炎 用0.1％滴眼劑，1日～6次。治療沙眼的療程為6周。
（4）治療菌痢 本品0.6g加TMP0.2g，1日2次，服用1～2日。
〖注意要點(diǎn)〗:
（1）可致惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉、胃痛、腹脹等胃腸道反應(yīng)，還可致白細(xì)胞減少、血小板減少、嗜酸細(xì)胞增多、肝功能受損、脫發(fā)、頭痛、疲倦、蛋白尿、血尿、肌病、心律失常、低血鈣等反應(yīng)。還可引起多種過敏反應(yīng)，如藥物熱、皮疹、急性腎功能衰竭、胰腺炎、剝脫性皮炎和休克等，在某些情況下尚可發(fā)生溶血性貧血。
（2）與異煙肼聯(lián)合使用，對結(jié)核桿菌有協(xié)同的抗菌作用。但肝毒性也加強(qiáng)，應(yīng)加注意。與對氨基水楊酸鈉合用也可加強(qiáng)肝毒性。
（4）有酶促作用，可使雙香豆素類抗血凝藥、口服降糖藥、洋地黃類、皮質(zhì)激素、氨苯砜等藥物加速代謝而降效。長期服用本品，可降低口服避孕藥的作用而導(dǎo)致避孕失敗。
（5）用藥期間應(yīng)檢查肝功能。
（6）肝功能不全者慎用。肝功能嚴(yán)重不全、膽道阻塞者和3個月以內(nèi)的孕婦禁用。嬰兒、一般肝病患者和3個月以上孕婦慎用。
（8）食物可阻礙本品吸收，宜空腹服藥。
【副作用】
①對肝臟有一定毒性。
②胃腸道反應(yīng)如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉。
③過敏反應(yīng)如皮疹、藥熱。
④神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)、頭痛、視力模糊。嗜睡、肢體麻木。
⑤對本品過敏者以及孕婦禁用。老年人，兒童慎用。
參看
- 利福平眼膏
- 利福平乳膏
- 利福平異煙肼膠囊
- 利福平-異煙肼
- 利福平-異煙肼-吡嗪酰胺
- 滴眼用利福平
- 復(fù)方利福平膠囊
- 利福平膠囊
- 利福平膠丸
- 利福平片
- 利福平滴眼液
- 利福平滴眼劑
- 利福平注射液
- 《藥理學(xué)》- 利福平
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