乙胺丁醇
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乙胺丁醇是一種化學(xué)合成的白色、溶解于水，而且耐熱的晶體。它能影響結(jié)核桿菌菌體核糖核酸的合成而具有殺抑作用，醫(yī)生們把乙胺丁醇主要用于對鏈霉素和對氨水楊酸鈉有反應(yīng)或禁忌的病人。
目錄 |
藥物信息
藥物名稱： 乙胺丁醇
藥物別名： 暫無
英文名稱： Ethambutol
藥物說明： 片劑：每片0.25g。
主要成分：[2R,2[S-(R*, R*)]-R]-(+)2,2′-(1,2-乙二基二亞氨基)-雙-1-丁醇二鹽酸鹽
分子式： C10H24N2O2.2HCl
分子量：277.23
性狀特征： 白色粉末
藥理作用
本品為合成抑菌抗結(jié)核藥。其作用機(jī)理尚未完全闡明。本品可滲入分技桿菌體內(nèi)干擾RNA的合成從而抑制細(xì)菌的繁殖，本品只對生長繁殖期的分技桿菌有效。
藥代動力學(xué)
口服后經(jīng)胃腸道的吸收75～80％。
廣泛分布于全身各組織和體液中(除腦脊液外)。紅細(xì)胞內(nèi)藥濃度與血漿濃度相等或為其2倍，并可持續(xù)24小時；腎、肺、唾液和尿液內(nèi)的藥濃度都很高；但胸水和腹水中的濃度則很低。本品不能滲入正常腦膜，但結(jié)核性腦膜炎患者腦脊液中可有微量。其分布容積為1.6L/kg。蛋白結(jié)合率約10～30％。口服2～4小時血藥濃度可達(dá)峰值，T1/2為3～4小時，腎功能減退者可延長至8小時。主要經(jīng)肝臟代謝，約15％的給藥量代謝成為無活性代謝物。經(jīng)腎小球濾過和腎小管分泌排出：給藥后約80％在24小時內(nèi)排出，至少50％以原形排泄，約15％為無活性代謝物。在糞便中以原形排出約20％。在乳汁中的藥濃度約相當(dāng)于母血藥濃度。相當(dāng)量的乙胺丁醇可經(jīng)血液透析和腹膜透析從體內(nèi)清除。
功能主治
對結(jié)核桿菌和其他分支桿菌有較強(qiáng)的抑制作用。口服吸收約80％，血藥濃度達(dá)峰時間2～4小時，蛋白結(jié)合約40％，在體內(nèi)僅有10％左右的藥物代謝成為非活性物，主要經(jīng)腎排泄。與其他抗結(jié)核藥間無交叉耐藥性。但結(jié)核桿菌對本品也可緩慢產(chǎn)生耐藥性。 為二線抗結(jié)核藥，可用于經(jīng)其他抗結(jié)核藥治療無效的病例，常與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合應(yīng)用。以增強(qiáng)療效并延緩細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。對細(xì)胞內(nèi)結(jié)核無效
用法用量
1．成人常用量與其他抗結(jié)核藥合用，結(jié)核初治，按體重15mg/kg，每日一次頓服；結(jié)核復(fù)治，按體重25mg/kg每日一次頓服，連續(xù)60天，繼以按體重15mg/kg，每日一次頓服。非典型分技桿菌感染，每日—25mg/kg，一次頓服，與其他抗結(jié)核藥合用。2，小兒常用量13歲以下不宜應(yīng)用本品；13歲以上兒童用量與成人相同。如發(fā)生胃腸道刺激，乙胺丁醇可與食物同服。一日劑量分次服用可能達(dá)不到有效血藥濃度，因此本品宜一次頓服。乙胺丁醇單用時細(xì)菌可迅速產(chǎn)生耐藥性，因此本品必須與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合應(yīng)用。本品用于曾接受抗結(jié)核藥的患者時，應(yīng)至少與一種二線藥物合用，例如乙硫異煙胺或環(huán)絲氨酸等。治療必須持續(xù)1一2年，有時甚至數(shù)年或無限期用藥。此外，乙胺丁醇與異煙肼聯(lián)合間歇療法曾獲滿意療效，劑量為按體重用乙胺丁醇50mg/kg與異煙肼15mg/kg，每周給藥2次。鑒于目前尚未切實可行的測定血藥濃度方法，劑量應(yīng)根據(jù)患者體重計算。肝或腎功能減退的患者，本品血藥濃度可能增高，半衰期延長。有腎功能減退的患者應(yīng)用本品時需減量。治療期間應(yīng)檢查：①眼部，視野、視力、紅綠鑒別力等，在用藥前、療程中每日檢查一次，尤其是療程長，每日劑量超過15mg/kg的患者；②血清尿酸測定，由于本品可使血清尿酸濃度增高，引起痛風(fēng)發(fā)作。因此在療程中應(yīng)定期測定。
不良反應(yīng)
(1)發(fā)生率較多者為視力模糊
、眼痛、紅綠色盲或任何視力減退(視神經(jīng)炎：每日按體重劑量25mg/kg以上時易發(fā)生)。(2)發(fā)生率較少者為畏寒、關(guān)節(jié)腫痛(尤其大趾、髁、膝關(guān)節(jié))、病變關(guān)節(jié)表面皮膚發(fā)熱拉緊感(急性痛風(fēng)、高尿酸血癥)。(3)發(fā)生率極少者為麻木，針刺感、燒灼痛或手足軟弱無力(周圍神經(jīng)炎)。可引起胃腸道反應(yīng)：惡心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.個別病例有抑郁、頭痛、皮疹、脫發(fā)、關(guān)節(jié)痛、痤瘡,轉(zhuǎn)氨酶升高、肝損害、下肢發(fā)麻、關(guān)節(jié)痛及幻覺、不安、失眠等精神癥狀.劑量過大，體位性低血壓、高尿酸血癥、剝脫性皮炎、視物模糊、抽搐、甚至出現(xiàn)失明。
藥物禁忌
(1)乙胺丁醇可透過胎盤，胎兒血藥濃度約為母親血藥濃度的30％。本品在小鼠實驗中高劑量可引起膀裂、腦外露和脊柱畸形等；大鼠中本品高劑量可引致輕度頸椎畸形；在家兔中本品高劑量可引起獨(dú)眼畸形、短肢、兔唇和腭裂等畸形。雖然在人類中未證實有問題，孕婦應(yīng)用仍須充分權(quán)衡利弊。本品和其他藥物合用時對胎兒的影響尚未闡明。(2)乙胺丁醇可分泌至乳汁，濃度與血藥濃度相近，雖然在人類中未證實有問題，哺乳期婦女用藥須權(quán)衡利弊。(3)下列情況應(yīng)慎用：痛風(fēng)、視神經(jīng)炎、腎功能減退。(4)13歲以下兒童尚缺乏臨床資料，老年人往往伴有生理性腎功能減退，故應(yīng)按腎功能調(diào)整用量。乙醇中毒者、乳幼兒禁用本品。糖尿病患者必須在控制糖尿病的基礎(chǔ)上方可使用本品。已發(fā)生糖尿病性眼底病變者慎用本品，以防眼底病變加重。
注意事項
1、視覺神經(jīng)炎。主要在應(yīng)用劑量較大的病人中出現(xiàn)，可以有視物模糊，視物時出現(xiàn)中心盲點(diǎn)，視野（視物范圍）縮小等。
2、胃腸道不適，食欲減退，肝功能出現(xiàn)異常，有的還可以有過敏性皮炎及肌肉酸痛和關(guān)節(jié)疼痛。
3、有時會影響腎臟功能，對于孕婦、嬰幼兒及有癲癇的病人要謹(jǐn)慎使用，用前最好作有關(guān)檢查，用時要嚴(yán)密觀察副反應(yīng)的出現(xiàn)，對于嚴(yán)重的副反應(yīng)，應(yīng)該在醫(yī)師的指導(dǎo)下及時停藥。
相互作用
(1)與乙硫異煙胺合用可增加副作用。(2)與氫氧化鋁同用能降低乙胺丁醇的吸收。(3)與神經(jīng)毒性藥物合用可增加本品神經(jīng)毒性，如視神經(jīng)炎或周圍神經(jīng)炎。
鹽酸乙胺丁醇膠囊
英文名EthambutolHydrochlorideCapsules
類別西醫(yī)藥物
藥理作用
1．藥理本品為人工合成抑菌性抗結(jié)核藥。對生長繁殖期細(xì)菌具較強(qiáng)活性，對靜止期細(xì)菌幾無作用。對各型分枝桿菌具高度抗菌活性。結(jié)核桿菌對本品與其他藥物之間無交叉耐藥現(xiàn)象。本品的作用機(jī)制尚未完全闡明，可能與抑制敏感細(xì)菌的代謝，抑制RNA的合成，干擾結(jié)核桿菌蛋白代謝，從而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。2．毒理本品大劑量時在小鼠試驗中可引致腭裂、腦外露和脊柱畸形等；在大鼠試驗中可引致輕度頸椎畸形；在家兔試驗中可引致獨(dú)眼、短肢和腭裂等。本品為膠囊劑。
動力學(xué)
本品口服后經(jīng)胃腸道吸收75％～80％，達(dá)峰時間2～4小時。在體內(nèi)各組織中分布廣泛，可濃集在紅細(xì)胞(紅細(xì)胞內(nèi)濃度可達(dá)血藥濃度的2～3倍)、腎、肺、唾液和尿液中，在胸水、腹水濃度極低。腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度20%～80%，表觀分布容積(Vd)為1.6～3.9L/kg，蛋白結(jié)合率約10％～30%。血消除半衰期(T1/2a)為2.5～4小時，腎功能減退者可延長至7～15小時,故應(yīng)進(jìn)行劑量調(diào)整。約10%～20%的本品在肝臟代謝，本品經(jīng)腎小球濾過和腎小管分泌排出，給藥后約50％～90%藥物以原型在24小時內(nèi)經(jīng)腎排出，約15％為無活性代謝物，腎清除率(ClR)為5.93～8.45ml/分/kg。在糞便中以原形排出約20％。乳汁中的藥物濃度約相當(dāng)于母體血藥濃度。血液透析和腹膜透析可清除本品。
適應(yīng)癥
本品適用于與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療結(jié)核分枝桿菌所致的肺結(jié)核和肺外結(jié)核，亦可用于非典型結(jié)核分枝桿菌感染的治療。
用法用量
需與其他抗結(jié)核藥物聯(lián)合使用。1．初治：口服，按體重15mg/kg，一日1次；或一次～30mg/kg，最高2.5g,一周3次；或按體重50mg/kg，最高2.5g一周2次。2．復(fù)治：口服，按體重25mg/kg，一日1次，連續(xù)60天后，繼以按體重15mg/kg，一日1次。3．非典型結(jié)核分枝桿菌感染：按體重15～25mg/kg，一日1次。
不良反應(yīng)
1．常見視神經(jīng)損害，如球后視神經(jīng)炎、視神經(jīng)中心纖維損害。可能與本品同銅、鋅等金屬元素螯合后引起這些金屬元素含量下降有關(guān)。球后視神經(jīng)炎發(fā)生率約0.8%，與劑量、療程有關(guān)，長期服藥、每日劑量大于25mg/kg時易于發(fā)生，每日劑量15mg/kg發(fā)生率為1%，25mg/kg為6%，35mg/kg增至15%。表現(xiàn)為視力模糊、眼痛、紅綠色盲或視力減退、視野縮小。上述反應(yīng)早期發(fā)現(xiàn)和及時停藥則可于數(shù)周或數(shù)月內(nèi)自行消失，永久性視覺功能喪失極少發(fā)生。2．少見畏寒、關(guān)節(jié)腫痛（尤其大趾、髁、膝關(guān)節(jié)）和病變關(guān)節(jié)表面皮膚發(fā)熱拉緊感（急性痛風(fēng)、高尿酸血癥）。3．偶見胃腸道不適、惡心、嘔吐、腹瀉、肝功能損害、周圍神經(jīng)炎（常表現(xiàn)為麻木、針刺感、燒灼痛或手足軟弱無力）和過敏反應(yīng)（常表現(xiàn)為皮疹、瘙癢、頭痛、發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛）等。
禁忌
對本品過敏者、已知視神經(jīng)炎患者、乙醇中毒者、及年齡<13歲者應(yīng)謹(jǐn)慎使用。
注意事項
1．痛風(fēng)、視神經(jīng)炎、糖尿病眼底病變、肝、腎功能減退患者慎用。腎功能減退的患者應(yīng)減量。2．單用本品細(xì)菌可迅速產(chǎn)生耐藥性，因此必須與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合應(yīng)用。3．治療期間應(yīng)檢查：(1)眼部，視野、視力、紅綠鑒別力等，在用藥前、療程中每月檢查一次，尤其是療程長、每日劑量超過15mg/kg的患者。(2)由于本品可使血中尿酸濃度增高,引起痛風(fēng)發(fā)作，因此在療程中應(yīng)定期測定血清尿酸。4．對診斷的干擾：服用本品可使血尿酸濃度測定值增高。5．如發(fā)生胃腸道刺激，本品可與食物同服。一日劑量分次服用可能達(dá)不到有效血藥濃度，因此本品一日劑量宜1次服用。13歲以下兒童尚缺乏臨床資料，由于在幼兒中不易監(jiān)測視力變化，故本品不宜用于13歲以下小兒；13歲以上小兒用量與成人相同。1．由于本品可透過胎盤，胎兒血藥濃度約為母體血藥濃度的30％，動物實驗顯示本品可致畸形，雖然在人類中未證實有問題，但孕婦仍應(yīng)禁用本品，如確有服用指征時須充分權(quán)衡利弊。2．本品可分泌至乳汁，濃度與母體血藥濃度相近，故哺乳期婦女禁用本品，如確有服用指征需暫停授乳。老年患者因生理性腎功能減退，故應(yīng)按腎功能調(diào)整用量。
過量處理1．藥物過量主要表現(xiàn)為中所述癥狀，重癥者可發(fā)生永久性視神經(jīng)萎縮。2．藥物過量的處理:(1)停藥。(2)對癥處理：①球后視神經(jīng)炎者可用維生素B6、復(fù)合維生素及鋅銅制劑等。②恢復(fù)視力，可選用地塞米松5mg，每日靜滴或球后注射；妥拉蘇林12.5mg,每日球后注射；氫化可的松200mg，每日靜滴。也可口服強(qiáng)的松20mg，每日～3次。同時給予維生素等。恢復(fù)期可予針刺治療，口服地巴唑、煙酸等，或胎盤組織液每日肌內(nèi)注射。③必要時進(jìn)行血液透析和腹膜透析。
相互作用
1．鋁鹽，包括DDI緩沖液可減少本品的吸收。2．本品與維拉帕米合用可減少后者的吸收。3．與神經(jīng)毒性藥物合用可增加本品的神經(jīng)毒性，如視神經(jīng)炎或周圍神經(jīng)炎。4．與乙硫異煙胺合用可增加黃疸性肝炎、視神經(jīng)炎等不良反應(yīng)。
鹽酸乙胺丁醇片
類別西醫(yī)藥物
藥理作用
本品為合成抑菌抗結(jié)核藥。其作用機(jī)理尚未完全闡明。本品可滲入分枝桿菌體內(nèi)干擾RNA的合成，從而抑制細(xì)菌的繁殖，本品只對生長繁殖期的分枝桿菌有效。迄今未發(fā)現(xiàn)本品與其他抗結(jié)核藥物有交叉耐藥性。本品為白色片。
動力學(xué)
口服后經(jīng)胃腸道吸收75%～80%。廣泛分布于全身組織和體液中（除腦脊液外）。紅細(xì)胞內(nèi)藥濃度與血漿濃度相等或為其2倍，并可持續(xù)24小時；腎、肺、唾液和尿內(nèi)的藥濃度較高；但胸水和腹水中的濃度則較低。本品不能滲入正常腦膜，但結(jié)核性腦膜炎患者腦脊液中可有微量。其分布容積為1.6L/Kg。蛋白結(jié)合率約為20%～30%。口服2～4小時血藥濃度可達(dá)峰值，半衰期（T1/2）為3～4小時，腎功能減退者可延長至8小時。主要經(jīng)肝臟代謝，約15%的給藥量代謝成為無活性代謝物。經(jīng)腎小球濾過和腎小管分泌排出；給藥后約80%在24小時內(nèi)排出，至少50%以原形排泄，約15%為無活性代謝物。在糞便中以原形排出約20%。乳汁中的藥濃度約相當(dāng)于母血藥濃度。相當(dāng)量的乙胺丁醇可經(jīng)血液透析和腹膜透析從體內(nèi)清除。
適應(yīng)癥
適用于與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療結(jié)核桿菌所致的肺結(jié)核。亦可用于結(jié)核性腦膜炎及非典型分枝桿菌感染的治療。
用法用量
1.成人常用量與其他抗結(jié)核藥合用，結(jié)核初治，按體重15mg/kg，每日一次頓服；或每次口服25～30mg/kg，最高2.5g,每周3次；或50mg/kg，最高2.5g，每周2次。結(jié)核復(fù)治，按體重25mg/kg，每日一次頓服，連續(xù)60天，繼以按體重15mg/kg,每日一次頓服。非典型分枝桿菌感染，每日～25mg/kg，一次頓服；2.小兒常用量13歲以下不宜應(yīng)用本品；13歲以上兒童用量與成人相同。
不良反應(yīng)
1.發(fā)生率較多者為視力模糊、眼痛、紅綠色盲或視力減退、視野縮小（視神經(jīng)炎每日按體重劑量25mg/kg以上時易發(fā)生）。視力變化可為單側(cè)或雙側(cè)；2.發(fā)生率較少者為畏寒、關(guān)節(jié)腫痛（尤其大趾、髁、膝關(guān)節(jié)）、病變關(guān)節(jié)表面皮膚發(fā)熱拉緊感（急性痛風(fēng)、高尿酸血癥）；3.發(fā)生率極少者為皮疹、發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛等過敏反應(yīng)；或麻木，針刺感、燒灼痛或手足軟弱無力（周圍神經(jīng)炎）。
注意事項
1.對診斷的干擾：服用本品可使血尿酸濃度測定值增高；2.下列情況應(yīng)慎用：痛風(fēng)、視神經(jīng)炎、腎功能減退；3.治療期間應(yīng)檢查：眼部，視野、視力、紅綠鑒別力等，在用藥前、療程中每日檢查一次，尤其是療程長，每日劑量超過15mg/kg的患者；血清尿酸測定，由于本品可使血清尿酸濃度增高，引起痛風(fēng)發(fā)作。因此在療程中應(yīng)定期測定；4.如發(fā)生胃腸道刺激，乙胺丁醇可與食物同服。一日劑量分次服用可能達(dá)不到有效血藥濃度，因此本品一日劑量宜一次頓服；5.乙胺丁醇單用時細(xì)菌可迅速產(chǎn)生耐藥性，因此必須與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合應(yīng)用。本品用于曾接受抗結(jié)核藥的患者時，應(yīng)至少與一種以上藥物合用；6.鑒于目前尚無切實可行的測定血藥濃度方法，劑量應(yīng)根據(jù)患者體重計算。肝或腎功能減退的患者，本品血藥濃度可能增高，半衰期延長。有腎功能減退的患者應(yīng)用時需減量。13歲以下兒童尚缺乏臨床資料。由于在幼兒中不易監(jiān)測視力變化，故本品不推薦用于13歲以下兒童。1.乙胺丁醇可透過胎盤，胎兒血藥濃度約為母親血藥濃度的30%。本品在小鼠實驗中高劑量可引起腭裂、腦外露和脊柱畸形等；大鼠中本品高劑量可引致輕度頸椎畸形；在家兔中本品高劑量可引起獨(dú)眼畸形、短肢、兔唇和腭裂等畸形。雖然在人類中未證實，孕婦應(yīng)用仍須充分權(quán)衡利弊。本品和其他藥物合用時對胎兒的影響尚不清楚；2.乙胺丁醇可分布至乳汁，濃度與血藥濃度相近，雖然在人類中未證實有問題，哺乳期婦女用藥須權(quán)衡利弊。老年人往往伴有生理性腎功能減退，故應(yīng)按腎功能調(diào)整用量。
相互作用
1.與乙硫異煙胺合用可增加不良反應(yīng)；2.與氫氧化鋁同用能減少本品的吸收；3.與神經(jīng)毒性藥物合用可增加本品神經(jīng)毒性，如視神經(jīng)炎或周圍神經(jīng)炎。
生產(chǎn)企業(yè)
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