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注射用亞胺培南西司他丁鈉

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注射用亞胺培南西司他丁鈉(Imipenem and Cilastatin Sodium for Injection),商品名泰能(進(jìn)口藥,默沙東公司),也有國(guó)產(chǎn)藥,詳見(jiàn)詞條后面信息。本品為一非常廣譜抗生素,特別適用于多種病原體所致的混合感染,以及在病原菌未確定前的早期治療。

本藥品被歸類到抗菌消炎藥其它抗菌消炎類氣管炎咽喉炎、其它類、泌尿系統(tǒng)類其它泌尿系統(tǒng)類等藥品分類。

目錄

注射用亞胺培南西司他丁鈉的適應(yīng)癥

本品(注射用亞胺培南西司他丁鈉)為一非常廣譜的抗生素,特別適用于多種病原體所致和需氧/厭氧菌引起的混合感染,以及在病原菌未確定前的早期治療。本品適用于由敏感細(xì)菌所引起的下列感染

本品適用于治療由敏感的需氧菌/厭氧菌株所引起的混合感染。這些混合感染主要與糞便、陰道、皮膚及口腔的菌株污染有關(guān)。脆弱擬桿菌是這些混合感染中最常見(jiàn)的厭氧菌,它們通常對(duì)氨基糖甙類頭孢菌素類青霉素類抗生素耐藥,而對(duì)本品敏感。

已經(jīng)證明本品對(duì)許多耐頭孢菌素類的細(xì)菌,包括需氧和厭氧的革蘭氏陽(yáng)性及革蘭氏陰性細(xì)菌所引起的感染仍具有強(qiáng)效的抗菌活性;這些細(xì)菌耐藥的頭孢菌素類抗生素包括頭孢唑啉,頭孢哌酮、頭孢噻吩、頭孢西丁頭孢噻肟,羥羧氧酰胺菌素頭孢孟多、頭孢他啶和頭孢曲松。同樣,許多由耐氨基糖甙類抗生素(如慶大霉素阿米卡星、妥布霉素)和/或青霉素類氨芐西林,羧芐西林,青霉素替卡西林,哌拉西林,阿洛西林,美洛西林)的細(xì)菌引起的感染,使用本品仍有效。

本品不適用于腦膜炎的治療。

注射用亞胺培南西司他丁鈉的副作用(不良反應(yīng))

  1. 局部反應(yīng):紅斑、局部疼痛和硬結(jié)血栓性靜脈炎
  2. 過(guò)敏反應(yīng)/皮膚皮疹、搔癢、蕁麻疹多形性紅斑、約翰遜綜合征血管性水腫、中毒性表皮壞死(罕見(jiàn))、表皮脫落性皮炎(罕見(jiàn))、念珠菌病、包括藥物熱及過(guò)敏反應(yīng)。
  3. 胃腸道反應(yīng):惡心、嘔吐、腹瀉、牙齒和/或舌色斑。已報(bào)道使用其它所有廣譜抗生素均可引起偽膜性結(jié)腸炎。
  4. 血液嗜酸細(xì)胞增多癥白細(xì)胞減少癥、中性白細(xì)胞減少癥,包括粒細(xì)胞缺乏癥,血小板減少癥、血小板增多癥血紅蛋白降低,以及凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)均有報(bào)導(dǎo)。部分病人可能出現(xiàn)直接Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性反應(yīng)。
  5. 肝功能血清轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素和/或血清堿性磷酶升高;肝炎(罕見(jiàn))。
  6. 腎功能少尿/無(wú)尿、多尿、急性腎功能衰竭(罕見(jiàn))。由于這些病人通常已有導(dǎo)致腎前性氮質(zhì)血癥或腎功能損害的因素,因此難以評(píng)估本品對(duì)腎功能改變的作用。已觀察到本品可引起血清肌酐血尿毒氮升高的現(xiàn)象;尿液變色的情況是無(wú)害的,不應(yīng)與血尿混淆。
  7. 神經(jīng)系統(tǒng)/精神疾病:與其它β-內(nèi)酰胺抗生素一樣,已有報(bào)道靜脈滴注本品可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用,如肌陣攣精神障礙,包括幻覺(jué)、錯(cuò)亂狀態(tài)或癲癇發(fā)作,感覺(jué)異常亦有報(bào)導(dǎo)。
  8. 特殊感覺(jué):聽(tīng)覺(jué)喪失,味覺(jué)異常。
  9. 粒細(xì)胞減少的病人:與無(wú)粒細(xì)胞減少癥的病人相比,在粒細(xì)胞減少的病人中使用本品靜脈滴注更常出現(xiàn)藥物相關(guān)性的惡心和/或嘔吐癥狀。

注射用亞胺培南西司他丁鈉禁忌癥

禁用于對(duì)本品任何成份過(guò)敏的病人。

服用注射用亞胺培南西司他丁鈉須注意的事項(xiàng)

一些臨床和實(shí)驗(yàn)室資料表明,本品與其它β-內(nèi)酰胺類抗生素、青霉素類頭孢菌素類抗生素有部分交叉過(guò)敏反應(yīng)。已報(bào)道,大多數(shù)β-內(nèi)酰胺抗生素可引起嚴(yán)重的反應(yīng)(包括過(guò)敏性反應(yīng))。因此,在使用本品前,應(yīng)詳細(xì)詢問(wèn)病人過(guò)去有無(wú)對(duì)β-內(nèi)酰胺抗菌素過(guò)敏史。若在使用本品時(shí)出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng),應(yīng)立即停藥并作相應(yīng)處理。事實(shí)上,已有報(bào)告幾乎所有抗生素都可引起偽膜性結(jié)腸炎,其嚴(yán)重程度由輕度至危及生命不等。因此,對(duì)曾患過(guò)胃腸道疾病尤其是結(jié)腸炎的病人,均需小心使用抗生素。對(duì)在使用抗菌素過(guò)程中出現(xiàn)腹瀉的病人,應(yīng)考慮診斷偽膜性結(jié)腸炎的可能。有研究顯示,梭狀芽孢桿菌所產(chǎn)生的毒素是在使用抗菌素期間引起結(jié)腸炎的主要原因,但也應(yīng)予以考慮其它原因。中樞神經(jīng)系統(tǒng)本品與其它β-內(nèi)酰胺類抗生素一樣,靜脈滴注制劑可產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用,如肌肉陣攣、精神錯(cuò)亂癲癇發(fā)作,尤其當(dāng)使用劑量超過(guò)了根據(jù)體重和腎功能狀態(tài)所推薦的劑量時(shí)。但這些副作用大多發(fā)生于已有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的病人(如腦損害或有癲癇病史)和/或腎功能損害者,因?yàn)檫@些病人會(huì)發(fā)生藥物蓄積。因此,需嚴(yán)格按照推薦劑量安排使用,尤其上述病人(見(jiàn)“用法用量”)。已有癲癇發(fā)作的病人,應(yīng)繼續(xù)使用抗驚厥藥來(lái)治療。如發(fā)生病灶性震顫、肌陣攣或癲癇時(shí),應(yīng)作神經(jīng)病學(xué)檢查評(píng)價(jià);如原來(lái)未進(jìn)行抗驚厥治療,應(yīng)給予治療。如中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀持續(xù)存在,應(yīng)減少本品的劑量或停藥。肌酐清除率≤5ml/min/1.73m2的病人不應(yīng)使用本品,除非在48小時(shí)內(nèi)進(jìn)行血液透析。血液透析病人亦僅在使用本品的益處大于癲癇發(fā)作的危險(xiǎn)性時(shí)才可考慮。

注射用亞胺培南西司他丁鈉的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書(shū)或向醫(yī)生詢問(wèn)。

對(duì)大多數(shù)感染孤推薦治療劑量為每天1~2克,分3~4次滴注。對(duì)中度感染也可用每次1克,每天2次的方案。對(duì)不敏感病原菌引起的感染,本品靜脈滴注的劑量最多可以增至每天4克,或50毫克/千克體重/天,兩者中擇較低劑量使用。當(dāng)每次本品靜脈滴注的劑量等到于或低于500毫克時(shí),靜脈滴注時(shí)間應(yīng)不少于20~30分鐘,如劑量大于500毫克時(shí),靜脈滴注時(shí)間應(yīng)不少于40~60分鐘。如病菌人在滴注時(shí)出現(xiàn)惡心癥狀,可減慢滴注速度。1.兒童體重≥40千克,可按成人劑量給予。2.兒童和嬰兒體重<40千克者,可按15毫克/千克,每6小冒一次給藥。每天總劑量不超過(guò)2克。對(duì)患膿毒癥的兒童,只要能排除腦膜炎的可能,仍然可以使用本品?;?/p>

注射用亞胺培南西司他丁鈉藥物相作用

已有同時(shí)使用更昔洛韋和本品靜脈滴注于病人引起癲癇發(fā)作的報(bào)道。對(duì)于這種情況除非其益處大于危險(xiǎn),否則不應(yīng)伴隨使用。也可參閱用法用量下“表(四)本品輸液配制后的穩(wěn)定性”。

注射用亞胺培南西司他丁鈉成分或處方

本品為復(fù)方制劑,其組份為:亞胺培南西司他丁鈉(亞胺培南和西司他丁為1:1)。輔料為碳酸氫鈉。

注射用亞胺培南西司他丁鈉藥理作用

本品(注射用亞胺培南西司他丁鈉)是一種廣譜的β-內(nèi)酰胺類抗生素。本品為靜脈滴注無(wú)菌粉末,含有兩種成份:(1)亞胺培南,為一種最新型的β-內(nèi)酰胺抗生素--亞胺硫霉素;(2)西司他丁,為一種特異性酶抑制劑,它能阻斷亞胺培南在腎臟內(nèi)的代謝,從而提高泌尿道中亞胺培南原形藥物的濃度。在本品中亞胺培南與西司他丁的重量比為1:1。亞胺培南是屬于亞胺硫霉素類抗生素,其顯著特點(diǎn)是殺菌譜較其它任何已研究過(guò)的抗生素更為廣泛。微生物學(xué)本品的廣譜殺菌作用是由于其具有強(qiáng)大的抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成的能力??蓺缃^大部分革蘭陽(yáng)性和革蘭陰性的需氧和厭氧病原菌。本品除與新一代頭孢菌素類青霉素類一樣具有對(duì)革蘭陰性細(xì)菌廣譜的抗菌活性外,對(duì)革蘭陽(yáng)性細(xì)菌也有強(qiáng)效殺滅能力,而此種特性只有在較早期窄譜的β-內(nèi)酰胺類抗生素才具有。本品的抗菌譜包括銅綠假單胞菌、金黃色葡萄球菌、糞腸球菌和脆弱擬桿菌在內(nèi)的不同種類的病原體,而這些病原體通常易對(duì)其它抗生素產(chǎn)生耐藥性。本品有對(duì)抗細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶的降解能力,使其能對(duì)大部分病原體,如銅綠假單胞菌、沙雷氏桿菌屬腸桿菌屬等具有明顯的抗菌作用;而這些病原體對(duì)大多數(shù)β-內(nèi)酰胺類抗生素具有天然耐藥性。本品的抗菌譜比其它任何已研究過(guò)的抗生素更廣泛,實(shí)際上包括了所有在臨床上有意義的病原菌。本品在體外的抗菌范圍包括:革蘭陰性需氧菌:無(wú)色桿菌屬、不動(dòng)桿菌屬(以前稱小小赫爾菌屬)、嗜水氣單胞菌、產(chǎn)堿桿菌屬、支氣管博代氏桿菌、支氣管敗血癥博代氏桿菌、博代百日咳桿菌、 馬耳他布魯氏桿菌、類鼻疽伯克霍爾德菌(以前稱類鼻疽假單胞菌)、施氏伯克霍爾德菌(以前稱施氏假單細(xì)胞菌)、彎曲桿菌屬、嗜二氧化碳細(xì)胞菌屬、檸檬酸細(xì)菌屬、弗氏檸檬酸菌、克氏檸檬酸菌(以前稱多樣性檸檬酸菌)、分外??蠗U菌族、腸桿菌屬、產(chǎn)氣桿菌、聚團(tuán)腸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸桿菌陰道加德諾菌屬、杜克嗜血桿菌、流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)、副流感嗜血桿菌、蜂房哈夫尼菌、克雷白氏桿菌屬、奧克西托克雷白氏桿菌、臭鼻克雷白桿菌、肺炎桿菌、莫拉菌屬、摩氏摩根菌(以前稱摩氏變形菌)、淋病奈瑟球菌(包括產(chǎn)生青霉素酶菌株)、腦膜炎奈瑟氏球菌、巴斯德菌屬、多殺巴氏桿菌、類志賀鄰單胞菌、變形桿菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、普羅威登斯菌屬、產(chǎn)堿普羅威登斯菌屬、雷氏普羅威登斯菌(以前稱雷氏變形菌)、斯氏普羅威登斯菌、假單胞菌屬注3、銅綠假單胞菌、螢光假單胞菌、惡臭假單胞菌、沙門(mén)氏菌屬、傷寒沙門(mén)氏菌、沙雷氏菌屬、變斑沙雷氏菌(以前稱液化沙雷氏菌)、粘質(zhì)沙雷氏菌、志賀氏菌屬、涅爾森氏菌屬(以前稱巴斯德桿菌)、小腸結(jié)腸炎涅爾森氏菌、假結(jié)核涅爾森氏菌。注3:嗜麥芽寡養(yǎng)單胞菌(以前稱嗜麥芽窄食單胞菌,嗜麥芽假單胞菌)和一些洋蔥伯克霍爾德菌(以前稱洋蔥假單胞菌)一般對(duì)本品不敏感。革蘭陽(yáng)性需氧菌:芽胞桿菌屬、糞腸球菌、豬丹毒丹毒絲菌、單核細(xì)胞增多性李斯德菌、奴卡氏菌屬、小球菌屬、金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)生青霉素酶菌株)、表皮葡萄球菌(包括產(chǎn)生青霉素酶菌株)、腐生性葡萄球菌、無(wú)乳鏈球菌、鏈球菌C族、鏈球菌G族、肺炎鏈球菌、釀膿鏈球菌、甲型溶血性鏈球菌(包括A群溶血性鏈球菌及B群溶血性鏈球菌)。屎腸球菌及對(duì)甲氧西林耐藥的葡萄球菌對(duì)本品不敏感。革蘭陰性厭氧菌:擬桿菌屬、吉氏擬桿菌、脆弱擬桿菌、卵形擬桿菌、多形擬桿菌、單形擬桿菌、普通擬桿菌、Bilophila wadsworthia、梭形桿菌屬、 壞疽梭形桿菌、核梭形桿菌、非解糖紅棕單胞菌(以前稱非解糖擬桿菌)、二路普雷沃氏菌(以前稱雙道擬桿菌)、解糖胨普雷沃氏菌(以前稱狄氏擬桿菌)、中間普雷沃氏菌(以前稱中間擬桿菌)、產(chǎn)黑色素普雷沃氏菌(以前稱產(chǎn)黑素?cái)M桿菌)、韋榮球菌屬。革蘭陽(yáng)性厭氧菌:放線菌屬、雙歧桿菌屬、梭狀芽胞桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜梭狀芽胞桿菌、真桿菌屬、乳桿菌屬、動(dòng)彎桿菌屬、微需氧鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬丙酸桿菌屬(包括痤瘡丙酸桿菌)。其他:分枝桿菌、包皮垢分枝桿菌體外試驗(yàn)表明,亞胺培南與氨基糖甙類抗生素對(duì)抗某些分離的銅綠假單胞菌有協(xié)同作用。

注射用亞胺培南西司他丁鈉貯藏方法

密閉,在2~8℃保存。

市場(chǎng)上的注射用亞胺培南西司他丁鈉

參看

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