利奈唑胺注射液
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利奈唑胺注射液（Linezolid Injection），商品名斯沃。本品用于治療由特定微生物敏感株引起的下列感染：耐萬古霉素的屎腸球菌引起的感染，包括并發的菌血癥。院內獲得性肺炎，致病菌為金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株)或肺炎鏈球菌(包括多藥耐藥的菌株［MDRSP］)。如果已證實或懷疑存在革蘭陰性致病菌感染，臨床上可能需要聯合用藥。復雜性皮膚和皮膚軟組織感染，包括未并發骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株)、化膿鏈球菌或無乳鏈球菌引起。尚無斯沃用于治療褥瘡的研究。如果已證實或懷疑存在革蘭陰性致病菌感染，臨床上應考慮進行聯合用藥。非復雜性皮膚和皮膚軟組織感染，由金黃色葡萄球菌(僅為甲氧西林敏感的菌株)或化膿鏈球菌引起。社區獲得性肺炎及伴發的菌血癥，由肺炎鏈球菌(包括對多藥耐藥的菌株［MDRSP］，多藥耐藥的肺炎鏈球菌［MDRSP］是指對于如下2種或更多種抗生素耐藥的菌株。抗生素包括：青霉素、二代頭孢菌素、大環內酯類藥物、四環素和SMZ/TMP)，或由金黃色葡萄球菌(僅為甲氧西林敏感的菌株)所致。為減少細菌對藥物耐藥的發生和保持斯沃及其他抗菌藥物的療效，斯沃應僅用于確診或高度懷疑敏感菌所致感染的治療或預防。當獲悉培養和藥物敏感性結果，應當考慮選擇或調整抗菌治療。如缺乏這些資料，當地的流行病學和藥物敏感性狀況可能有利于經驗性治療的選擇。
本藥品被歸類到其它抗菌消炎類等藥品分類。
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利奈唑胺注射液的副作用（不良反應）
成年患者：在療程最長達28天的7個III期陽性藥物對照的臨床研究中，入選了2046例患者以評價各種劑型斯沃的安全性。在這些研究中，按不良事件的嚴重程度統計，85%的斯沃不良事件為輕至中度。下表為發生率超過2%的不良事件。斯沃最常見的不良事件為腹瀉(發生率為2.8-11.0%)，頭痛(發生率為0.5-11.3%)和惡心(發生率為3.4-9.6%)。斯沃陽性藥物對照的臨床研究中，成年患者中發生率≥2%的不良事件：斯沃組n=2046，所有對照藥組n=2001(對照藥包括頭孢泊肟200mg每12小時口服1次；頭孢曲松1g每12小時靜脈注射1次；克拉霉素250mg每12小時口服1次；雙氯西林500mg每6小時口服1次；苯唑西林2g每6小時靜脈注射1次；萬古霉素1g每12小時靜脈注射1次) 腹瀉：斯沃組8.3%，所有對照藥組6.3%； 頭痛：斯沃組6.5%，所有對照藥組5.5%； 惡心：斯沃組6.2%，所有對照藥組4.6%； 嘔吐：斯沃組3.7%，所有對照藥組2.0%； 失眠：斯沃組2.5%，所有對照藥組1.7%； 便秘：斯沃組2.2%，所有對照藥組2.1%；皮疹：斯沃組2.0%，所有對照藥組2.2%； 頭暈：斯沃組2.0%，所有對照藥組1.9%； 發熱：斯沃組1.6%，所有對照藥組2.1%。其它在II期和III期研究中報告的不良事件包括：口腔念珠菌病、陰道念珠菌病、高血壓、消化不良、局部腹痛、瘙癢、舌褪色。實驗室檢查的改變：當劑量最高達到600mg每12小時一次、最長達到28天時，斯沃與血小板減少相關。在III期陽性藥物對照的臨床研究中，成人出現明顯血小板減少的(定義為低于正常值或基礎值的75%)斯沃發生率為2.4%(發生率的范圍為0.3-10.0%)，對照組為1.5%(發生率的范圍為0.4-7.0%)。在一項住院的、剛出生至11歲的兒童患者的研究中，出現明顯血小板減少的(定義為低于正常值或基礎值75%)斯沃組發生率為12.9%，萬古霉素組為13.4%。在另一項5-17歲的門診兒童患者的研究中，出現明顯血小板減少的(定義為低于正常值或基礎值75%)斯沃組發生率為0%，頭孢羥氨芐組為0.4%。斯沃相關的血小板減少似與療程相關(通常療程均超過2周)。大多數患者在隨訪階段，血小板計數恢復至正常/基礎水平。在III期臨床研究中，血小板減少患者未見臨床相關的不良事件。出血事件僅發生于斯沃同情性使用于血小板減少的患者時；斯沃在這些不良事件中的作用不能確定(見警告)。也可見其它實驗室檢查的改變上市后的經驗：斯沃上市后的臨床使用中，有骨髓抑制報道(包括貧血、白細胞減少、各類血細胞減少和血小板減少，參見警告)。也有周圍神經病和視神經病變有時進展至失明的報道。使用斯沃過程中，有乳酸性中毒的報道(見注意事項)。雖然上述報道主要出現在使用斯沃超過推薦的最長使用時間(28天)的患者中，但在用藥時間較短的患者中也有報道。斯沃合用5-羥色胺類藥物，包括抗抑郁藥物如：選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)的患者中，有5-羥色胺綜合征的報告(見注意事項)。這些不良事件可能由于其嚴重程度、報告的頻度、與斯沃可能的相關性，或同時伴有以上多種因素而被記錄。由于上述事件為自發性報告，來自于未知樣本大小的患者人群，故不能對發生率進行估計，也不能準確地判定與用藥的因果關系。
利奈唑胺注射液禁忌癥
服用利奈唑胺注射液須注意的事項
為減少耐藥細菌的產生，并確保本品和其他抗菌藥物的療效，斯沃應用于已經證實或者高度懷疑由細菌引起的感染性疾病的治療或預防。使用斯沃過程中，有乳酸中毒的報道。在報道的病例中，病人反復出現惡心和嘔吐?；颊咴诮邮芩刮謺r，發生反復惡心或嘔吐、有原因不明的酸中毒或低碳酸血癥，需要立即進行臨床檢查。使用斯沃合用5-羥色胺類藥物，包括抗抑郁藥，如：選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)，患者中有關于5-羥色胺綜合征的自發性報告(見藥物相互作用)。在斯沃治療的患者中，有周圍神經病和視神經病的報道，患者治療的時間基本上超過28天的最長推薦療程。在視神經病變進展至視力喪失的病例中，患者治療時間超過了最長的推薦療程。在斯沃治療小于28天的患者中，有出現視力模糊的報道。如患者出現視力損害的癥狀時，如：視敏度改變、色覺改變、視力模糊或視野缺損，應及時進行眼科檢查。對于所有長期(≥3個月)使用斯沃的患者及報告有新視覺癥狀的患者，不論其接受斯沃治療時間長短，應當進行視覺功能檢測。如發生周圍神經病和視神經病，應進行用藥與潛在風險的評價，以判斷是否繼續用藥。抗生素的使用可能導致非敏感菌株的過度生長。在治療中如出現二重感染，應采取適當的措施。尚未對斯沃用于未控制的高血壓、嗜鉻細胞瘤、類癌綜合征和未經治療的甲狀腺機能亢進的患者進行的研究。在對照臨床研究中，對于應使用斯沃制劑超過28天的安全性和有效性尚未進行評價。在沒有確診或高度懷疑細菌感染的證據或沒有預防指征時，處方斯沃可能不會給患者帶來益處，且有增加耐藥細菌產生的風險。
利奈唑胺注射液的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
復雜性皮膚和皮膚軟組織感染、社區獲得性肺炎及伴發的菌血癥、院內感染的肺炎(指特定的病原體，見適應癥)：成人和青少年(12歲及以上)：每12小時600mg，靜脈注射或口服；兒童患者*(剛出生至11歲)：每8小時按10mg/kg靜脈注射或口服。建議療程：連續治療10-14天。萬古霉素耐藥的屎腸球菌感染及伴發的菌血癥：成人和青少年(12歲及以上)每12小時600mg，靜脈注射或口服；兒童患者*(剛出生至11歲)：每8小時按10mg/kg靜脈注射或口服。建議療程：連續治療14-28天。單純性皮膚和皮膚軟組織感染：成人：每12小時口服400mg；青少年(12歲以上)：每12小時口服600mg；5-11歲兒童：每12小時按10mg/kg口服；<5歲兒童*：每8小時按10mg/kg口服。建議療程：連續治療10-14天。以上所有口服劑量可指斯沃片或斯沃口服混懸劑。 *<7天的新生兒：大多數出生7天以內早產(<34孕周)患者較足月兒和其他嬰兒對斯沃的系統清除率低，且AUC值大。這些新生兒的初始劑量應為10mg/kg，每12小時給藥，當臨床效果不佳時，應考慮按劑量為10mg/kg，每8小時給藥。所有出生7天以上的新生兒應按10mg/kg，每8小時的劑量給藥(參見藥代動力學、特殊人群、兒童患者)。MRSA感染的成年患者用斯沃600mg，每12小時一次進行治療。在有限的臨床經驗中，6例兒童患者中的5例(83%)，其感染的革蘭陽性病原體的最低抑菌濃度為4ug/mL，經斯沃治療后臨床痊愈，然而。與成人相比，兒童患者的斯沃消除率和全身藥物暴露量(AUC)的變化范圍更寬。當兒童患者的臨床療效未達到最佳時，尤其是其病原體的最低抑菌濃度為4ug/mL，在作療效評估時應考慮其比較低的全身暴露藥量、感染部位及其嚴重程度、以及潛在的病情(參見藥代動力學-特殊人群、兒童和兒童用藥)。在對照臨床研究中，研究方案所設定的治療感染的療程為7-28天。所有療程由治療醫生根據感染部位和嚴重程度及病人對治療的反應而制訂。當從靜脈給藥轉換成口服給藥時無需調整劑量。對起始治療時應用斯沃注射液的患者，醫生可根據臨床狀況，予以斯沃片劑或口服混懸液繼續治療。靜脈給藥：斯沃靜脈注射劑應在30-120分鐘內靜脈輸注。不能將此靜脈輸液袋串聯在其他靜脈給藥通路中。不可在此溶液中加入其它藥物。如果斯沃靜脈注射需與其它藥物合并應用，應根據每種藥物的推薦劑量和給藥途徑分別應用。斯沃靜脈注射劑與下列藥物通過Y型接口聯合給藥時，可導致物理性質不配伍。這些藥物包括：二性霉素B、鹽酸氯丙嗪、安定、噴他瞇異硫代硫酸鹽、紅霉素乳糖酸脂、苯妥英鈉和甲氧芐啶-磺胺甲基異惡唑。此外，斯沃靜脈注射與頭孢曲松鈉合用可致二者的化學性質不配伍。如果同一靜脈通路用于幾個藥物依次給藥，在應用斯沃靜脈注射液前及使用后，須輸注與斯沃靜脈注射劑和其它藥物可配伍的溶液(見可配伍靜脈注射液)。
利奈唑胺注射液藥物相作用
通過細胞色素酶P450代謝的藥物：在大鼠中，斯沃不是細胞色素酶P450的誘導劑。斯沃既不能由人細胞色素酶P450代謝，也不能抑制有臨床意義的人類細胞色素同工酶(1A2，2C9，2C19，2D6，2E1和3A4)的活性。所以，預計斯沃不會與由細胞色素酶P450誘導代謝的藥物產生相互作用。與斯沃聯合用藥，不會改變由CYP2C9進行代謝的(S)-華法林的藥代動力學性質。如華法林、苯妥因等藥物，作為CYP2C9的底物，可與斯沃合用而無須改變給藥方案。抗生素：氨曲南-當二者合用時，斯沃與氨曲南的藥代動力學特性均未發生改變。慶大霉素-當二者合用時，斯沃與慶大霉素的藥代動力學特性均未發生改變。 單胺氧化酶抑制作用：斯沃為可逆的、非選擇性的單胺氧化酶抑制劑。所以，斯沃與類腎上腺素能(擬交感神經)或5-羥色胺類制劑有潛在的相互作用。擬交感神經藥物：當健康受試者同時接受斯沃及超過100mg的酪胺時，可見明顯的加壓反應。所以，使用斯沃的患者應避免食用酪胺含量高的食物或飲料(參見患者用藥信息)。對血壓正常的健康志愿者給予斯沃，可觀察到斯沃能可逆性地增加偽麻黃堿(PSE)、鹽酸苯丙醇胺(PPA)的加壓作用。未對高血壓患者進行類似的研究。對血壓正常的健康志愿者進行了斯沃、PSE、PPA、安慰劑分別單用，及斯沃達穩態時(600mg，每12小時1次，連用3天)與聯用PSE或PPA(PPA(25mg)或PSE(60mg)各2個劑量，給藥間隔4小時)對血壓和心率影響的研究。任何給藥方式心率均不受影響。斯沃與PPA或PSE聯用均能使血壓上升。在PPA或PSE第2次給藥后的2-3小時，觀察到最高的血壓值；在達峰值后的2-3小時，血壓又回復到了基礎水平。對5-羥色胺類藥物的作用：在I期、II期和III期的臨床研究中，未見斯沃與5-羥色胺類藥物合用引起5-羥色胺綜合征的報道。斯沃合用5-羥色胺類藥物，包括抗抑郁藥，如：選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)有5-羥色胺綜合征的自發性報告。接受斯沃治療的患者如同時給予5-羥色胺類藥物，應當嚴密監測5-羥色胺綜合征的癥狀和體征(如：認知功能障礙、高熱、反射亢進和共濟失調)。對健康志愿者進行了斯沃與右美沙芬潛在藥物相互作用的研究。給予志愿者右美沙芬(2個劑量，20mg每次，間隔4小時)，同時給予或不給予斯沃。在接受右美沙芬和斯沃的血壓正常的志愿者中未觀察到5-羥色胺綜合征的作用(意識模糊、極度興奮、不安、震顫、潮紅、發汗以及體溫升高)。
利奈唑胺注射液成分或處方
利奈唑胺Linezolid
利奈唑胺注射液藥理作用
斯沃為惡唑烷酮類的合成抗生素，可用于治療由需氧的革蘭陽性菌引起的感染。斯沃的體外抗菌譜還包括一些革蘭陰性菌和厭氧菌。斯沃通過與其他抗菌藥物不同的作用機制抑制細菌的蛋白質合成，因此斯沃與其他類別的抗菌藥物間不具有交叉耐藥性。斯沃與細菌50S亞基上核糖體RNA的23S位點結合，從而阻止形成70S始動復合物，前者為細菌轉譯過程中非常重要的組成部分。時間-殺菌曲線研究的結果表明，斯沃為腸球菌和葡萄球菌的抑菌劑，斯沃為大多數鏈球菌菌株的殺菌劑。體外試驗和臨床使用結果均表明，本品對以下微生物的大多數菌株具有抗菌活性：需氧的和兼性的革蘭陽性致病菌：屎腸球菌(僅指耐萬古霉素的菌株)、金黃色葡萄球菌(包括耐甲氧西林的菌株)、無乳鏈球菌、肺炎鏈球菌(包括對多藥耐藥的菌株MDRSP)、化膿性鏈球菌。下列菌株中至少90%的體外最低抑菌濃度(MIC)低于或等于斯沃的敏感范圍，該數據僅為體外研究資料，其臨床意義尚不明確，尚未通過充分的及嚴格對照的臨床研究證實斯沃臨床上用于治療由這些微生物引起的感染的安全性和有效性。需氧的和兼性的革蘭陽性致病菌：糞腸球菌(包括耐萬古霉素的菌株)、屎腸球菌(萬古霉素敏感的菌株)、表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西林的菌株)、嗜血葡萄球菌屬、草綠色鏈球菌屬。需氧的和兼性的革蘭陰性致病菌：多殺巴斯德菌。
利奈唑胺注射液貯藏方法
避光，密封，在15-30°C(59-86°F)條件下保存。避免冷凍。
市場上的利奈唑胺注射液
- 斯沃
- 生產企業：Fresenius Kabi AB
- 批準字號：注冊證號 H20060289
- 包裝規格：300ml:600mg
- 斯沃
- 生產企業：Fresenius Kabi AB
- 批準字號：注冊證號 H20060290
- 包裝規格：100ml:200mg
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