重酒石酸卡巴拉汀膠囊
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重酒石酸卡巴拉汀膠囊（rivastigmine），商品名艾斯能。治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆，即可疑阿爾茨海默病或阿爾茨海默病。
本藥品被歸類到癡呆等藥品分類。
目錄 |
重酒石酸卡巴拉汀膠囊的副作用（不良反應(yīng)）
總體來說，該藥可以出現(xiàn)輕至中度的副作用，通常不予處理即可自行消失。副作用發(fā)生的頻率及程度常隨服藥劑量的遞增而增多或加重。在歐洲、北美、南非、澳大利亞和日本等地區(qū)和國家進行II期和III期臨床試驗時，所報告的副作用發(fā)生率總計為5%或略高，但與本品關(guān)系不明顯。一般情況異常 ：意外創(chuàng)傷7%，疲勞7%，虛弱6%。中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)異常 ：眩暈19%，頭痛15%，困倦5%。胃腸系統(tǒng)異常 ：惡心38%，嘔吐23%，腹瀉15%，食欲減退11%，消化不良6%。精神異常 ：激動8%，失眠8%，精神錯亂6%，抑郁5%。防御機制異常 ：上呼吸道感染7%，泌尿道感染5%。另外，下列副作用在服用本品患者中的發(fā)生率至少高出給予安慰劑者2% ：出汗增多、全身不適、體重下降、震顫。女性患者對惡心、嘔吐、食欲減退和體重下降更為敏感。本品不引起任何實驗室檢查項目的改變，包括肝功能或心電圖，因此不需進行特殊監(jiān)護。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊禁忌癥
已知對重酒石酸卡巴拉汀、其它氨基甲酸衍生物或劑型成分過敏的患者禁用。
服用重酒石酸卡巴拉汀膠囊須注意的事項
本品對心血管系統(tǒng)不產(chǎn)生副作用。同其它擬膽堿藥一樣，對病竇綜合征或伴嚴重心律失常患者應(yīng)慎用。膽堿能樣刺激作用可引起胃酸分泌增加。盡管無臨床研究資料表明本品能明顯加重潰瘍病患者的癥狀，但治療時該類患者應(yīng)小心用藥。
有呼吸系統(tǒng)疾病病史或正在發(fā)病的患者服用本品治療后能產(chǎn)生異常臨床表現(xiàn)，或使原來癥狀和體征加重的臨床經(jīng)驗不多，但同其它擬膽堿藥一樣，對這類患者應(yīng)慎用。急性支氣管哮喘患者服用本品的臨床經(jīng)驗尚待進一步研究。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
服藥方法 ：每日2次，與早、晚餐同服。
起始劑量 ：1.5 mg，每日2次。
遞增劑量 ：推薦起始劑量為1.5 mg，每日2次 ；如患者服用至少4周以后對此劑量耐受良好，可將劑量增至3 mg，每日2次 ；當(dāng)患者繼續(xù)服用至少4周以后對此劑量耐受良好，可逐漸增加劑量至4.5 mg，以至6 mg，每日2次。倘若治療中出現(xiàn)副作用(如惡心、嘔吐、腹痛或食欲減退等)或體重下降，應(yīng)將每日劑量減至患者能夠耐受的劑量為止。
維持劑量 ：1.5-6 mg/次，每日2次。獲得最佳療效的患者應(yīng)維持其最高的、且耐受良好的劑量。
最高推薦劑量 ：6 mg/次，每日2次。
腎或肝功能減退患者 ：腎或肝功能減退患者服藥不必調(diào)整劑量。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊藥物相作用
<P> 重酒石酸卡巴拉汀主要通過膽堿酯酶水解代謝，多數(shù)細胞色素P450的同功酶很少參與其代謝。因此，本品與由這些酶代謝的其它藥物間不存在藥代動力學(xué)的相互作用。對健康志愿者研究發(fā)現(xiàn)，本品與地高辛、華法令、安定或氟西汀間無藥代動力學(xué)相互作用。華法令所致凝血酶原時間延長不受本品影響。地高辛與本品合用后，沒有對心臟傳導(dǎo)產(chǎn)生不良的影響。在阿爾茨海默氏病聯(lián)合藥物治療中，如抗酸藥、止吐藥、抗糖尿病藥、作用于中樞的降血壓藥(β-阻滯劑、鈣通道阻滯劑)、影響肌收縮力藥、抗心絞痛藥、非甾體抗炎藥、雌激素、止痛藥、安定、抗組胺藥等，均未產(chǎn)生本品的藥代動力學(xué)改變，以及使臨床有關(guān)的不利因素增加。由于本品具有影響抗膽堿藥物活性的藥效學(xué)作用特點，所以它不應(yīng)與其它擬膽堿藥合用。作為膽堿酯酶抑制劑，本品可以增強肌肉松弛藥鎮(zhèn)痛時的肌肉松弛效果。</P>
重酒石酸卡巴拉汀膠囊成分或處方
每粒硬膠囊分別含有重酒石酸卡巴拉汀1.5 mg、3 mg、4.5和6 mg。非活性成分有 ：明膠 ；氧化鐵，紅色(E172) ；氧化鐵，黃色(E172) ；硬脂酸鎂 ；甲羥丙基纖維素 ；微晶纖維素 ；氧化鐵，紅色(E172)印字墨水 ；無水硅膠 ；二氧化鈦(E171)等組成。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊藥理作用
阿爾茨海默病的病理改變主要累及前腦基底部發(fā)出至大腦皮質(zhì)和海馬的膽堿能神經(jīng)通路。已知這些通路與注意力、學(xué)習(xí)能力、記憶力及其它認知過程有關(guān)。重酒石酸卡巴拉汀是一種氨基甲酸類，腦選擇性乙酰膽堿酯酶抑制劑，通過延緩功能完整的膽堿能神經(jīng)元對釋放乙酰膽堿的降解，而促進膽堿能神經(jīng)傳導(dǎo)。動物實驗結(jié)果表明，重酒石酸卡巴拉汀能選擇性增強腦皮質(zhì)和海馬等部位乙酰膽堿的效應(yīng)。所以，本品可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導(dǎo)的認知功能障礙。另外，膽堿酯酶抑制劑可以減慢淀粉樣蛋白β-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。淀粉樣斑塊是阿爾茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通過與靶酶結(jié)合成共價復(fù)合物而使后者暫時喪失活性。人體服用3mg后約1.5小時內(nèi)，腦脊液(CSF)乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。藥物達到最大抑制作用后，該酶活性恢復(fù)至基礎(chǔ)水平約需9小時。阿爾茨海默病患者CSF中重酒石酸卡巴拉汀對乙酰膽堿酯酶的抑制作用呈劑量依賴性，最高試驗劑量為6mg，每日2次。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊貯藏方法
30℃以下貯存。
市場上的重酒石酸卡巴拉汀膠囊
- 艾斯能
- 批準字號：注冊證號X20000170
- 包裝規(guī)格：1.5mg*28粒
- 艾斯能
- 生產(chǎn)企業(yè)：Novartis Pharma Schweiz AG
- 批準字號：X20000170
- 艾斯能
- 生產(chǎn)企業(yè)：Novartis Pharma Schweiz AG
- 批準字號：X20000171
- 包裝規(guī)格：3.0mg/粒
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