美洛西林鈉舒巴坦鈉
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來源于：http://100years.biz/chinese/pharmaceutical/antimicrobial/Penicillin/2271.htm
【 藥品名稱 】 注射用美洛西林鈉舒巴坦鈉
【 英文名稱 】 Mezlocillin sodium and Sulbactam sodium for Injection
【 藥品別名 】
商品名：佳洛坦
【 性狀 】
本品為白色或類白色結晶性粉末或疏松塊狀物.
目錄 |
藥理毒理
藥理作用:
本品為美洛西林鈉和舒巴坦鈉按4:1的比例組成的復方制劑。美洛西林屬青霉素類廣譜抗生素，主要通過干擾細菌細胞壁的合成而起殺菌作用；舒巴坦除對奈瑟菌科和不動桿菌外，對其它細菌無抗菌活性，但是舒巴坦對由β-內酰胺類抗生素耐藥菌株產生的多數重要的β-內酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐藥菌對青霉素類和頭孢菌素類抗生素的破壞，舒巴坦與青霉素類和頭孢菌素類抗生素具有明顯的協同作用。
本品對多種革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌(包括有氧和厭氧株)均有殺菌作用，而且體外對多數細菌產生的β-內酰胺酶穩定。體外試驗表明，復方中的兩藥合用，可增強對多種產酶菌株和金黃色葡萄球菌、大腸桿菌的抗菌作用；與美洛西林單藥比較，本品對不動桿菌屬、糞產堿桿菌、粘質沙雷菌、產氣桿菌、陰溝桿菌、枸櫞酸桿菌、痢疾桿菌、綠膿桿菌等的抗菌作用均有不同程度的增強。
另外，美洛西林體外還對以下微生物有抗菌活性：腸桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、摩根菌、枸櫞酸菌屬、克雷伯菌屬、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、梭菌屬、梭桿菌屬、多形桿菌屬等。
毒理研究：
目前尚無本復方的遺傳毒性、生殖毒性和致癌性研究資料，各單藥的毒理研究可參考以下相關資料。
美洛西林：
生殖毒性：在給予小鼠、大鼠和兔的劑量達人用劑量的2倍時，未發現本品有生育力損傷和對胎兒的毒性。但尚無充分和嚴格的孕婦臨床研究資料，動物與人的相關性尚不清楚，所以只有當確實需要時，才能在妊娠期使用。本品能通過胎盤，并在臍帶血和羊水中有很低的濃度。正在哺乳的母親的乳汁中可檢測到低濃度的本品，因此在給予哺乳的婦女時應謹慎。
舒巴坦：
生殖毒性：在給予小鼠、大鼠和兔的劑量達人用劑量的10倍時，未發現本品有生育力損傷和對胎兒的毒性。但是無充分和嚴格的孕婦臨床研究資料，動物與人的相關性尚不清楚。
藥代動力學
國內目前缺乏本品詳細的藥代動力學研究資料。
據資料介紹，美洛西林鈉給藥后吸收與分布較快，成人靜脈給藥1g、2g，1分鐘后平均血藥濃度分別為53.4μg /ml、152.0μg /ml，1小時后的血藥濃度為12.8μg /ml、47.8μg/ml，4小時后為0.5μg /ml、2.7μg/ml。t1/2約為40分鐘。靜脈給藥3g，6小時后膽汁內濃度高達240～1070μg /ml，膽汁排泄率為65%～75%。舒巴坦鈉靜脈給藥1g，5分鐘后的血清濃度為130.2μg /ml， t1/2約為1小時。美洛西林鈉/舒巴坦鈉給藥后迅速分布到各組織中，在血液、心、肺、腎、脾、肝中的濃度均很高，正常人腦組織中的濃度很低。大部分藥物（87%）由腎排泄。
適應癥
本品含β-內酰胺酶抑制劑—舒巴坦，適用于產酶耐藥菌引起的中重度下列感染性疾病，包括：
1、呼吸系統感染：如中耳炎、竇炎、扁桃體炎、咽炎、肺炎、急性支氣管炎和慢性支氣管炎急性發作，支氣管擴張、膿胸、肺膿腫等；
4、皮膚及軟組織感染：如峰窩組織炎、傷口感染、癤病、膿性皮炎和濃皰病；
5、性病、淋病等；
7、嚴重系統感染：如腦膜炎、細菌性心內膜炎、腹膜炎、敗血癥、膿毒癥等。對于致命的全身性細菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等。如使用本品，建議與其他殺菌劑聯合用藥治療。
用法用量
靜脈滴注，用前用適量注射用水或氯化鈉注射液溶解后，再加入0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖注射液100ml中靜脈滴注，每次滴注時間為30～50分鐘。
成人劑量：每次g（美洛西林3.0g，舒巴坦0.75g），每8小時或12小時一次，療程7～14天。
不良反應
本品通常耐受性良好，常見不良反應為：
1、胃腸道反應：
如腹瀉、惡心、嘔吐等。腹瀉通常在治療期間或不再繼續用藥時即可消失，出現嚴重和持續腹瀉時，應考慮到出現潛在致命的抗生素誘發低膜小腸結腸炎的可能性，這時必須立即停用本藥并采取相應的治療（如口服萬古霉素4×250mg/日），禁用減少蠕動藥物。
2、過敏反應：
偶有過敏反應，通常為皮膚反應（例如皮疹、瘙癢）。出現蕁麻疹時（青霉素過敏即發蕁麻疹反應）必須停用本藥。也不能繼續用其它青霉素類消炎藥治療。
其它罕見過敏反應有嗜曙紅細胞增多，藥物性發熱、急性間質性腎炎及脈管炎。
個別病例出現致命的過敏性休克，常用的急救措施包括立即靜脈注射腎上腺素、靜脈注射擴容代用品及靜注高劑量皮質類固醇（成人用量相當于250mg～1000mg氫化潑尼松）等。
3、血液系統反應：
用高劑量本品時罕見血小板功能紊亂、如出血時間延長、紫瘢或粘膜出血，通常僅見于嚴重腎功能損害患者中。
若臨床上發生出血，并且對此癥狀沒有其它公認的原因時，必須停用本藥。
個別患者出現白細胞減少或甚至粒細胞缺乏癥、貧血或血小板減少癥。
長期用藥應監測血象。
4、中樞神經系統：
高劑量靜注青霉素類藥物，因腦脊液中藥物濃度過高，可能出現焦慮、肌肉痙攣及驚厥等，腎功能損害患者若不調整劑量，由于大腦疾病增加了藥物進入腦脊液，可增加驚厥發生率。
5、局部反應：
注射部位罕見血栓性靜脈炎或疼痛。
6、實驗室檢查：
轉氨酶（AST，ALT）一過性升高或堿性磷酸酶升高、低鉀血癥、膽紅素升高、肌酐升高、非蛋白氮升高及Coombs試驗陽性等。
注意事項
1、本品含美洛西林，其為青霉素類藥品，使用本品前應進行青霉素鈉皮內敏感試驗，陽性反應者禁用。治療中，若發生過敏反應，應立即停藥，并給予適當處理包括吸氧、靜脈應用糖皮質激素等。
2、本品與其它青霉素類藥物和頭孢菌素類藥物之間存在交叉過敏性。
3、本品臨用前用注射用水或5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解。剩余溶液于4℃最多保存24小時。
4、延長療程時，應不定期檢查肝腎功能和血象。淋病患者初診及治療三個月后應進行梅毒檢查。
5、本品含青霉素類藥物美洛西林，使用本品后，用Clinitest,Benedict溶液或Fehling溶液檢查尿中葡萄糖的實驗結果會出現假陽性。建議使用本品后，采用葡萄糖氧化酶反應法（如Clinisitix或Tes-Tape法）進行此項檢查。
6、所有抗生素的使用中假性粘膜結腸炎都有報道，而且可能由輕度發展到危及生命，所以對使用本品后發生腹瀉的病人應謹慎處理。
抗菌素會改變引起腹瀉的普通菌叢，可能使梭狀芽孢桿菌大量生產。研究表明梭狀芽孢桿菌產生的毒素可能是引起腹瀉的主要原因。
在確定假性粘膜結腸炎的治療方案后，可開始適當的療法。輕度假性粘膜結腸炎可能是由于間歇服藥引起的。對較嚴重病例，應采取補充電解質、蛋白質和其它臨床對梭狀芽孢桿菌有效的抗生素的法。肝功能不全者用藥應謹慎，因用藥引起的肝功能異常是可恢復的。臨床中引發死亡的概率非常低，不到四百萬分，且通常是某種隱藏疾病或合并用藥引起的。
7、長期或重復使用本藥可導致耐藥細菌或酵母菌樣真菌的重度感染。任何原因引起的嚴重電解質紊亂的病人使用本藥時，應注意本藥中所含的鈉的影響。過敏性體質患者（例如支氣管哮喘、枯草熱或蕁麻疹）由于增大了過敏反應出現的機會，使用時必須謹慎。
【 禁忌 】
對青霉素類藥物或舒巴坦過敏者禁用。
參看
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