注射用門冬氨酸洛美沙星
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Lomefloxacin Aspertate Injection
【藥品名稱】
化學(xué)名：1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氫-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代-3-喹啉羧酸門冬氨酸鹽。
分子式：C17H19F2N3O3.C4H7NO4。
分子量：484.46。
【成份】門冬氨酸洛美沙星。
【性狀】本品為類白色或微黃色疏松塊狀物或粉末。
【藥理毒理】本品系喹諾酮類廣譜抗菌藥。對革蘭氏陰性菌，革蘭氏陽性菌及部分厭氧菌均顯示強(qiáng)力的殺菌作用，對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌、耐氨芐青霉素的流感桿菌及吡哌酸的大腸桿菌及對其他藥物耐藥的細(xì)菌，本藥抗菌效力優(yōu)良，動物流感模型體內(nèi)抗菌效力試驗表明，本品優(yōu)于諾氟沙星、依諾沙星。本品對小鼠靜脈注射的LD50為628mg/kg（相當(dāng)于洛美沙星455.5mg/kg）；對小鼠腹腔注射的LD50為775.8mg/kg（相當(dāng)于洛美沙星562.7mg/kg）。
【藥代動力學(xué)】本品體內(nèi)分布廣，組織穿透性好，在皮膚、痰液、扁桃體、前列腺、膽囊、淚液、唾液和齒齦等組織藥物濃度均達(dá)到或高于血液濃度，消除半衰期6~74小時，本品主要通過腎臟以原藥形式從尿中泄，在48小時內(nèi)約70~80%從尿中排泄。
【適應(yīng)癥】本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列感染：
1．呼吸道感染：慢性支氣管炎急性發(fā)作，支氣管擴(kuò)張伴感染，急性支氣管炎，肺炎等。
2．泌尿生殖系統(tǒng)感染：急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染，慢性尿路感染急性發(fā)作、急慢性前列腺炎，單純性淋病等。
3．胃腸道細(xì)菌感染：由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4．腹腔、膽道、腸道等感染及傷寒。
5．骨和關(guān)節(jié)感染。
6．皮膚軟組織感染。
【劑量與用法】靜脈滴注，成人每次g，稀釋于0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液250ml中，每日二次，或遵醫(yī)囑。
2．中區(qū)神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3．過敏反應(yīng)：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。其中光敏反應(yīng)較其他常用喹諾酮類多見。
4．少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶、BUN值升高及周圍血象白細(xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過性。
5．偶可發(fā)生：
①癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
②血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。
③結(jié)晶尿，多見于高劑量應(yīng)用時。
④關(guān)節(jié)疼痛。
⑤靜脈炎。
【禁忌】
1．對本品或其它氟喹諾酮類藥物過敏者禁用。
2．孕婦及哺乳期婦女及十八歲以下患者禁用。
【注意事項】
1．腎功能減退者慎用，若使用，應(yīng)注意監(jiān)測腎功能并適當(dāng)調(diào)整劑量。
2．肝功能不全者慎用，若使用，應(yīng)注意監(jiān)測肝功能。
3．原有中區(qū)神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，包括腦動脈硬化或癲癇病史者均應(yīng)避免使用，有指征時權(quán)衡利弊應(yīng)用。
4．喹諾酮類藥物間存在交叉過敏反應(yīng)，對任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本品。
5．只有在由多重耐藥菌引起的感染，細(xì)菌僅對氟喹諾酮類呈現(xiàn)敏感時，在權(quán)衡利弊后小兒才可應(yīng)用本品。
6．患者的尿PH值在7以上時易發(fā)生結(jié)晶尿，故每日進(jìn)水量必須充足，以使每日尿量保持在1200~1500ml以上。
7．本品可引起光敏反應(yīng)，至少在光照后12小時才可接受治療，治療期間及治療后數(shù)天內(nèi)應(yīng)避免過長時間暴露于明亮光照下。
8．當(dāng)出現(xiàn)光敏反應(yīng)指征如皮膚灼熱、發(fā)紅、腫脹、水泡、皮疹、瘙癢、皮炎時應(yīng)停止治療。
9．本品靜滴時間應(yīng)不少于60分鐘。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可透過血胎盤屏障孕婦禁用。本品也可分泌至乳汁中，其濃度接近血藥濃度，哺乳期婦女應(yīng)用本品時應(yīng)暫停哺乳。
【兒童用藥】本品可使犬的承重關(guān)節(jié)軟骨永久性損害而至跛行，在其他幾種未成年的動物中也可致關(guān)節(jié)病發(fā)生，故十八歲以下患者禁用。
【老年患者用藥】老年患者腎功能有所減退，用藥量應(yīng)酌減。
【配伍禁忌】
1．本品忌與堿性注射液如碳酸氫鈉注射液配伍使用。尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
2．本品對茶堿類藥物和咖啡因的肝內(nèi)代謝、體內(nèi)清除過程影響小。
3．與芬布芬合用可致中樞興奮、癲癇發(fā)作。
4．丙磺舒可延遲本品的排泄，使平均曲線下面積（AUC）增大63%，平均達(dá)峰時間（Tmax）延長50%，平均峰濃度（Cmax）增高4%；故合用時可因本品血藥濃度增高而產(chǎn)生毒性。
5．可加強(qiáng)口服抗凝藥如華法林等的作用，應(yīng)檢測凝血酶原時間及其他項目。
6．與環(huán)孢素合用，可使環(huán)孢素血藥濃度升高，必須監(jiān)測環(huán)孢素血藥濃度，并調(diào)整劑量。
【藥物過量】人體內(nèi)用藥過量的信息有限。若藥物過量應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)支持療法或遵醫(yī)囑。血液或腹膜透析效果甚微。
參看
- 洛美沙星
- 貝諾鹽酸洛美沙星膠囊
- 鹽酸洛美沙星氯化鈉注射液
- 門冬氨酸洛美沙星葡萄糖注射液
- 門冬氨酸洛美沙星注射液
- 鹽酸洛美沙星顆粒
- 鹽酸洛美沙星軟膏
- 鹽酸洛美沙星葡萄糖注射液
- 鹽酸洛美沙星膠囊
- 鹽酸洛美沙星片
- 鹽酸洛美沙星滴耳液
- 鹽酸洛美沙星滴眼液
- 鹽酸洛美沙星注射液
- 鹽酸洛美沙星分散片
- 鹽酸洛美沙星乳膏
- 鹽酸洛美沙星
- 注射用鹽酸洛美沙星
- 天門冬氨酸洛美沙星葡萄糖注射液
- 天門冬氨酸洛美沙星注射液
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