雌二醇
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雌二醇 （o）estradiol C18H24O2是一種甾體雌激素。有α，β兩種類型，α型生理作用強(qiáng)。溫特斯坦納等（Wintersteiner et al．1935）曾從妊娠馬尿中提取出來，此外也可從妊婦尿、人胎盤、豬卵巢等中獲得。雄馬的精巢或尿中也存在。因為它有很強(qiáng)的性激素作用，所以認(rèn)為它或它的酯實際上是卵巢分泌的最重要的性激素。雌二醇的苯甲酸酯是決定性激素效價的國際單位的基準(zhǔn)物質(zhì)之一而被采用。
【拉丁名】
Estradiol
【別名】
作用和用途
女性雌二醇是體內(nèi)主要由卵巢成熟濾泡分泌的一種天然雌激素，能促進(jìn)和調(diào)節(jié)女性性器官及副性征的正常發(fā)育。其主要藥理作用為：①促使子宮內(nèi)膜增生；②增強(qiáng)子宮平滑肌的收縮；③促使乳腺導(dǎo)管發(fā)育增生，但較大劑量能抑制垂體前葉催乳素的釋放，從而減少乳汁分泌；④抗雄激素作用；⑤降低血中膽固醇，并能增加鈣在骨中的沉著。本品可從胃腸道和皮膚吸收，但口服易被破壞，因此主要采用肌注和外用。外用時雌二醇從皮膚滲透直接進(jìn)入血液循環(huán)，可避免肝臟首過代謝作用，且不損害肝功能。本品在體內(nèi)代謝為活性較弱的雌酮及雌三醇，并與葡萄糖醛酸和硫酸結(jié)合后滅活，從尿中排泄。
臨床用于卵巢機(jī)能不全或卵巢激素不足引起的各種癥狀，主要是功能性子宮出血、原發(fā)性閉經(jīng)、絕經(jīng)期綜合征以及前列腺癌等。
男性雌二醇產(chǎn)生于前列腺，男性有三個副性腺：精囊腺，尿道球腺，前列腺。其中前列腺特別容易因為吸煙等原因而“罷工”。雌二酮在前列腺中排出之后，在腎上腺中變成前列腺素。在雌性動物中前列腺可以誘發(fā)流產(chǎn)。雄性動物中前列腺素主要是維持雄性的第二性征。
本品可用于回奶。
用法
肌注：每日1次，4mg，連用3～5日。
注意事項
【血清檢測參考范圍】（單位：ng/L）
男性：<0.2
女性：濾泡期<0.3，黃體期1-16，妊娠期2-243，絕經(jīng)期<0.2
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