氧氟沙星
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通用名：氧氟沙星
商品名：
英文名：Ofloxacin for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Yangfushaxing
本品主要成分為氧氟沙星。其化學名為(±)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H -吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并惡嗪-6-羧酸。
其化學結構式如下：
分子式：C18H20FN3O4
分子量：361.38
目錄 |
制劑
注射液、片劑、滴眼液
藥理毒理
本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用 。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。
氧氟沙星為殺菌劑，通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡?！ ?/p>
藥代動力學
本品給藥后廣泛分布至各組織、體液，組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。本品尚可通過胎盤屏障。蛋白結合率為20%～25%。
本品主要以原形藥自腎排泄，少量（3%）在肝內代謝。尿中代謝物很少。本品以原形自糞便中排出少量，給藥后24小時和48小時內累積排出量分別為給藥量的1.6%和3.9%。本品也可通過乳汁分泌?！ ?/p>
適應癥
適用于由敏感菌引起的：
1．泌尿生殖系統感染，包括單純性、復雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。
2．呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
3．胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4．傷寒。
5．骨和關節感染。
用法用量
口服給藥：
1.下呼吸道感染：一次，一日2次，療程7-14日。
2.急性單純性下尿路感染：一次，一日2次，療程5-7日。
3.復雜性尿路感染：一次，一日2次，療程10-14日。
4.細菌性前列腺炎：一次，一日2次，療程6周。
6.單純性淋?。簡未慰诜?.4。
7.傷寒：一次，一日2次，療程10-14日；為控制傷寒反復感染：一日，連用3-6月。
8.銅綠假單胞菌感染或重度感染：一次，一日2次。
9.抗結核：一日，一日1次。
靜脈滴注：常用量同口服，以適量注射液稀釋。
1．支氣管感染、肺部感染：一次g，一日2次，療程7～14日。
2．急性單純性下尿路感染：一次g，一日2次，療程5～7日；復雜性尿路感染：一次g，一日2次，10～14日。
3．前列腺炎：一次g，一日2次，療程6周；衣原體宮頸炎或尿道炎，一次g，一日2次，療程7～14日。
4．單純性淋病：一次g，單劑量。
5．傷寒：一次g，一日2次，療程10～14日。
6．銅綠假單胞菌感染或較重感染：劑量可增至一次g，一日2次?！ ?/p>
服用須知
不良反應
及血管神經性水腫。光敏反應較少見。
4．偶可發生：
(3)靜脈炎。
(4)結晶尿，多見于高劑量應用時。
(5)關節疼痛。
5．少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，注射部位刺激癥狀，多屬輕度，并呈一過性。
禁忌癥
對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用?！ ?/p>
注意事項
1．本品每0.2g靜脈滴注時間不得少于30分鐘；片劑宜餐后服用，可減少胃腸道反應。
2. 由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。
3. 本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
4．腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。
5．應用本品時應避免過度暴露于陽光，如發生光敏反應立即停藥。
6．肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊后應用，并調整劑量。
7．原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指征時需仔細權衡利弊后應用。
8本藥滴耳液如藥溫過低，可致眩暈，故應使其溫度接近體溫。且本藥滴耳液適用外耳道炎、中耳炎、鼓膜炎，若炎癥已漫及鼓室周圍時，除局部治療外，應同時全身用藥。
9本藥滴眼液適用于治療細菌性結膜炎、角膜炎、角膜潰瘍、淚囊炎、術后感染等外眼感染，只限于滴眼用，不能用于結膜下注射，也不可直接滴入前房內。細菌性結膜炎、角膜炎患者用藥期間不宜戴角膜接觸鏡。
10氧氟沙星片長期局部應用時，可能導致二重感染(如真菌感染)，不宜長期使用?！ ?/p>
相關人群
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒于本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用。哺乳期婦女應用本品時，應停止哺乳。
兒童用藥
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但本品用于數種幼齡動物時，可致關節病變。18歲以下的小兒及青少年禁用。
只有在由多重耐藥菌引起的感染，細菌僅對氟喹諾酮類呈現敏感時，權衡利弊后小兒才可應用本品?！ ?/p>
老年患者用藥
老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。
藥物相互作用
2．喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶堿類的肝清除明顯減少，血消除半衰期(t1/2()延長，血藥濃度升高，出現茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶堿的代謝雖較小，但合用時仍應測定茶堿類血藥濃度和調整劑量。
3．本品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，并調整劑量。
4．本品與抗凝藥華法林合用時雖對后者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
6．本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因清除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，并可能產生中樞神經系統毒性。
規格
0.1g 0.2g
貯藏
遮光，密封，在陰涼干燥處保存。
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參看
- 鹽酸左氧氟沙星軟膏
- 氧氟沙星乳膏
- 乳酸左氧氟沙星分散片
- 乳酸左氧氟沙星膠
- 乳酸左氧氟沙星膠囊
- 甲磺酸左氧氟沙星注射液
- 左氧氟沙星氯化鈉注射液
- 甲磺酸左氧氟沙星膠囊
- 左氧氟沙星滴眼液
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- 甲磺酸左氧氟沙星
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- 鹽酸左氧氟沙星片
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