歐蘭寧
| A+醫學百科 >> 歐蘭寧 |
藥品名(中)：奧氮平片
漢語拼音：Aodanping Pian商品名(中)：
英文名：Olanzapine Tablets劑型：片劑
【主要成份】
【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯淡黃色或黃色。
【藥理毒性】1. 藥理奧氮平是一種抗精神病藥，對多種受體系統具有藥理作用。動物試驗表明，奧氮平對5-HT、多巴胺D、α-腎上腺素、組胺H等多種受體有親和力。動物行為研究表明，奧氮平具有5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用，與其受體結合情況相符。奧氮平的體外和體內5-HT2受體親和力大于其與多巴胺D2受體的親和力。電生理研究表明，奧氮平選擇性地減少間腦邊緣系統（A10）多巴胺能神經元的放電，而對紋狀體（A9）的運動功能通路影響很小。奧氮平在低于產生僵住反應的劑量水平時能減少條件性回避反應。與其它抗精神病藥不同，奧氮平在抗焦慮測試中能增加反應。對照臨床試驗結果表明，奧氮平能顯著改善陰性及陽性癥狀。2.毒理動物研究表明：大劑量奧氮平對部分動物血液學的部分指標有可逆性的影響，但對骨髓沒有毒性作用。奧氮平無致癌作用，無致突變作用，無致畸作用。
【藥代動力學】奧氮平口服吸收良好，5至8小時達到血漿峰值濃度，并且不受進食影響。在1～20mg劑量范圍內，奧氮平的血漿濃度與劑量成比例地線性上升。健康成人一次口服本品12mg后，血藥峰值濃度平均為11mg/L；終末消除半衰期為33小時，血漿清除率為18～27L/小時。性別、年齡和吸煙狀況對奧氮平的半衰期和清除率有一定影響，但影響幅度與個體間的整體變異相比并不大。奧氮平通過結合和氧化反應在肝臟代謝；主要循環代謝產物是10-N-葡萄糖苷酸。細胞色素 P450異體CYP1A2和CYP2D6參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產物的形成。這兩種代謝產物的體內藥理活性均顯著小于奧氮平。約75%的奧氮平以代謝產物的形式從尿、糞中排出。嚴重腎功能受損不影響奧氮平的平均半衰期和血漿清除率，而輕度肝功能損害和吸煙使清除率下降。在7～1000mg/ml血藥濃度范圍內，奧氮平的血漿蛋白結合率為93%；主要是與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結合。
【適應癥】奧氮平適用于精神分裂癥及其它有嚴重陽性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療，也可緩解精神分裂癥及相關疾病的繼發性情感癥狀。
【用法用量】本品的推薦起始劑量為每日mg（2片），飯前或飯后服均可。劑量范圍為每日～20mg（1～4片）。每日劑量應根據臨床狀況而定。超過每日 10mg（2片）的常規用藥劑量，應先進行適當的臨床評估。女性患者、老年患者、嚴重腎功能損害或中度肝功能損害患者，起始劑量為每日mg（1片）。
【不良反應】奧氮平不良反應少，很少出現運動障礙。奧氮平的主要不良反應是嗜睡和體重增加。偶見用藥初期出現肝臟氨基轉移酶ALT和AST的一過性輕度升高，但不伴臨床癥狀。罕見催乳素水平升高，并且絕大多數患者無須停藥激素水平即可恢復至正常范圍。其它很少見的不良反應有：頭暈、便秘、口干、食欲增強、嗜酸性粒細胞增多、外周水腫和體位性低血壓。
【禁忌】本品禁用于已知對奧氮平過敏的患者。本品慎用于有下列情況的患者：1.有癲癇史或有癲癇相關疾病者；2.任何原因所致的白細胞和/或中性粒細胞降低者；3. 有藥物所致骨髓抑制/毒性反應史者；4.伴發疾病、放療或化療所致的骨髓抑制；5.嗜酸性粒細胞過多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾病；6.前列腺增生、麻痹性腸梗阻和窄角性青光眼患者。
【注意事項】奧氮平可引起嗜睡，從事危險作業時應謹慎。若和酒精同服，可使奧氮平的鎮靜作用增強。患者長期服用抗精神病藥（包括奧氮平），如果出現遲發性運動障礙的體征或癥狀，應減藥或停藥。若出現神經阻滯劑惡性綜合癥（NMS）的臨床表現（如：高熱肌強直精神狀態改變及植物神經紊亂等），應立即停用所有抗精神病藥，包括奧氮平。
【孕婦和哺乳期婦女用藥】在妊娠中使用奧氮平對胎兒有潛在風險，在哺乳期使用可能經乳汁分泌，因此孕婦服用奧氮平時必須權衡利弊，哺乳婦女服用奧氮平期間應停止授乳。
【兒童用藥】在18周歲以下人群中使用奧氮平的有效性和安全性尚未明確。
【老年患者用藥】老年患者初始劑量為5mg（1片），在合并有前列腺增生、窄角性青光眼等疾病時應謹慎使用奧氮平。
【藥物相互作用】P450 細胞色素異體，特別是CYP1A2，的抑制劑和誘導劑分別可延緩和縮短奧氮平的清除率。吸煙和卡馬西平可增加奧氮平的清除率。下列藥物和單劑量奧氮平合并用藥，未見代謝抑制：丙米嗪及其代謝產物去甲丙米嗪、華發令、茶堿或安定。奧氮平和鋰鹽、雙環哌丙醇合并用藥時沒有交互作用。單劑量含鋁或鎂的抗酸劑、西米替丁對奧氮平的生物利用度沒有影響，而合并使用活性炭可降低奧氮平的生物利用度50～60%。
【藥物過量】臨床試驗中，67例患者曾有意或無意用藥過量，最大服用量為300mg（正常劑量為每日～20mg），癥狀僅為倦睡和言語不清，化驗結果及心電圖均未見異常，生命體征通常都在正常范圍內。根據動物試驗，人體藥物過量的癥狀可能是藥理作用的強化，包括嗜睡、視物模糊、呼吸抑制、低血壓和錐體外系反應。急性奧氮平中毒搶救時，建議在心肺腦復蘇的同時，給予活性炭或洗胃以減少奧氮平的吸收。由于奧氮平阻斷α受體，在搶救過程中不可使用腎上腺素等β受體激動劑，否則會加重低血壓。
【規格】5mg
| 關于“歐蘭寧”的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無留言 | |
| 添加留言 | |