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利培酮片

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利培酮片(Risperidone Tablets),商品名維思通索樂(lè)卓夫。用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

本藥品被歸類到其它類精神分裂癥其它神經(jīng)系統(tǒng)類等藥品分類。

目錄

利培酮片的副作用(不良反應(yīng))

1  與服用本品有關(guān)的常見(jiàn)不良反應(yīng)是:失眠焦慮頭痛頭暈口干
2  較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有:嗜睡疲勞、注意力下降、便秘消化不良惡心嘔吐腹痛視物模糊陰莖異常勃起勃起困難、射精無(wú)力、性淡漠、尿失禁鼻炎皮疹以及其它過(guò)敏反應(yīng)
3  可能引起錐體外系癥狀,如:肌緊張 、震顫 、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過(guò)降低劑量或給予抗帕金森綜合征的藥物可消除.
4  偶爾會(huì)出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動(dòng)過(guò)速高血壓的癥狀。
5  會(huì)出現(xiàn)體重增加水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。
6  偶爾會(huì)由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(SIADH)引發(fā)水中毒
7  會(huì)引起血漿催乳素濃度的增加,其相關(guān)癥狀為:溢乳男子女性型乳房月經(jīng)失調(diào)閉經(jīng)
8  偶見(jiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性癥狀群、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。
9  有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計(jì)數(shù)下降的個(gè)例報(bào)導(dǎo)。

利培酮片禁忌癥

已知對(duì)本品過(guò)敏的患者禁用。

服用利培酮片須注意的事項(xiàng)

1  患有心血管疾病(如心衰心肌梗塞傳導(dǎo)異常、脫水失血腦血管病變)的人應(yīng) 慎用,從小劑量開(kāi)始并應(yīng)逐漸增加劑量(見(jiàn)用法用量)。
2  由于本品具有α受體阻斷活性,因此在用藥初期和加藥速度過(guò)快時(shí)會(huì)發(fā)生(體位性)低血壓,此時(shí)則應(yīng)考慮減量。
3  同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似,引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙,其特征為有 節(jié)律的不隨意運(yùn)動(dòng) ,主要見(jiàn)于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙,應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥
4  已有報(bào)道指出 ,服用經(jīng)典的抗精病藥會(huì)出現(xiàn)惡性癥狀群,其特征為高熱肌肉僵直、顫抖、意識(shí)改變和肌酸磷酸激酶水平升高 。此時(shí)應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神藥物。
5  患有帕金森綜合征的病人應(yīng)慎用本品,因?yàn)樵诶碚撋显撍帟?huì)引起此病的惡化。
6  經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)降低癲癇的發(fā)作閾值,故患有癲癇的病人仍應(yīng)慎用本品.
7  服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過(guò)多,以免發(fā)胖。
8  鑒于本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用,在與其它作用于中樞的藥物同時(shí)服用時(shí)應(yīng)慎重 。
9  本品對(duì)需要警覺(jué)性的活動(dòng)有影響 。因此 ,在了解到患者對(duì)該藥的敏感性前,建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器

利培酮片的用法用量

注意:不同企業(yè)生產(chǎn)的同種藥品可由于包裝規(guī)格的不同有不同的用藥量。本文用法用量只供參考。如果不確定,請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書(shū)或向醫(yī)生詢問(wèn)。

由使用其它抗精神病藥改用本品者:開(kāi)始使用時(shí),應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來(lái)使用的是抗精神病藥的長(zhǎng)效注射劑,則在原定下一次注射時(shí)開(kāi)始使用本品置換該藥治療。對(duì)已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續(xù)使用則應(yīng)定期地進(jìn)行再評(píng)定。 
成人:每日1次或第日2次。
推薦起始劑量為一日2次,一次1 mg,第二天增加到一日2次,一次2mg;如能耐受,第三天可增加到一日2次,每次3mg。此后,可維持此劑量不變,或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整劑量。
為期1-2年的臨床試驗(yàn)表明利培酮延緩精神分裂癥復(fù)發(fā)的有效劑量為2-8mg/天,同時(shí)也證實(shí)了采用一日1次給方式的有效性和安全性。試驗(yàn)中起始劑量為第一日1mg,第二天增加到一日2mg,第三可增加到一日4mg,此后,可維持此劑量不變或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整。
臨床醫(yī)師應(yīng)定期對(duì)患者進(jìn)行再評(píng)估以確定用適當(dāng)劑量進(jìn)行維持治療的必要性。
不管采用何種給藥方式,對(duì)某些患者應(yīng)進(jìn)行緩慢的劑量調(diào)整,調(diào)整的間隔時(shí)間一般不少于一周;調(diào)整時(shí),推薦增減劑量幅度以1~2mg的小劑量進(jìn)行。
利培酮的最大有效劑量范圍為一日4~8mg,但一日2次,每日劑量超過(guò)6mg給藥不能證明比較低劑量更有效,而且同更多的錐體外系癥狀和其他副作用有關(guān),因此一般不推薦使用。由于對(duì)劑量大于每日16mg的安全性尚未評(píng)價(jià),因此每日用藥劑量不應(yīng)超過(guò)16mg。
在需要加強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用時(shí),可加用苯二氮 類藥物。
老年人:建議起始劑量為一日2次,一次0.5mg,根據(jù)個(gè)體需要,劑量逐漸加大到一日2次,一次1~2mg。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周,劑量增減的幅度為一日2次,一次0.5mg。在獲得更多經(jīng)驗(yàn)前,老年人應(yīng)慎用利培酮。
腎病肝病患者: 建議起始劑量為一日2次, 一次0.5mg。根據(jù)個(gè)體需要,劑量逐漸加大到一日2次, 一次1~2mg。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周,劑量增減的幅度為一日2次,一次0.5mg。這些患者的臨床應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)有限,用藥應(yīng)慎重。

利培酮片藥物相作用

1  本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。
酰胺咪嗪及其它的肝酶誘導(dǎo)劑會(huì)降低本品活性成份的血漿濃度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導(dǎo)劑,則應(yīng)重新確定使用本品的劑量,必要時(shí)可減量。
3  酚噻嗪 、三環(huán)抗抑郁藥和一些β―阻斷劑會(huì)增加本品的血藥濃度,但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。
4  當(dāng)和其它高度蛋白結(jié)合的藥物一起服用時(shí),不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。

利培酮片成分或處方

本品主要成份為利培酮
化學(xué)名稱為::3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮
分子式; C23H27FN4O2
分子量;410.49

利培酮片藥理作用

本品為苯并異惡唑衍生物,是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺拮抗劑,它與5―羥色胺能的5-HT2受體多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1- 腎上腺素能受體結(jié)合,并且以較低的親和力與?? H1―組胺能受體和α2- 腎上腺素受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強(qiáng)有力的D2拮抗劑,可以改善精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀,但它引起的運(yùn)動(dòng)功能抑制,以及強(qiáng)直昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對(duì)中樞系統(tǒng)的5―羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能 ,并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

利培酮片貯藏方法

15-30℃密封保存。

市場(chǎng)上的利培酮片

參看

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