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福辛普列鈉片

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通用名:福辛普列鈉片

英文名:Sodium Fosinopril Tablets

漢語拼音:Fuxinpulienɑ Piɑn

本品主要成份為:福辛普列鈉

適應(yīng)癥

用于治療高血壓心力衰竭,可單獨應(yīng)用或與其他藥物(如利尿藥)合用。

禁忌:

(1)對本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏者忌用本品。

(2)孤立腎移植腎、雙側(cè)腎動脈狹窄腎功能減退者忌用。  

目錄

用法用量

給藥劑量須遵循個體化原則,按療效調(diào)整。心力衰竭病人已用強心苷和利尿劑,有水、鈉缺失者,開始用本品時應(yīng)采用小劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥:

(1)本品可透過胎盤,在妊娠中、晚期應(yīng)用可致胎兒損害,甚至死亡,故不宜在此時應(yīng)用。

(2)福辛普利拉可分布入乳汁,但尚未發(fā)生問題。

兒童用藥:

對小兒用藥的研究不充分。在新生兒嬰兒,會有引起少尿神經(jīng)異常的危險,可能與本品引起血壓降低后腎與腦缺血有關(guān)。

老年患者用藥:

老年患者不需減量。

藥物過量

用本品過量時,可通過擴容來糾正低血壓。  

藥理毒理

本品在肝內(nèi)水解為福辛普利拉,福辛普利拉是一種競爭性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ,結(jié)果使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。福辛普利拉還抑制緩激肽的降解,也使血管阻力降低。本品擴張動脈靜脈,降低周圍血管阻力或后負(fù)荷,減低肺毛細(xì)血管楔壓或前負(fù)荷,也降低血管阻力,從而改善心排血量。  

藥代動力學(xué)

口服本品后約吸收36%,食物可影響其吸收的速度,但不影響其吸收量。本品吸收后75%在肝和胃腸道黏膜處水解生成活性代謝產(chǎn)物福辛普利拉,其抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的作用比本品強。口服本品單劑后1小時內(nèi)起作用,2~4小時達(dá)峰作用,作用維持約24小時。本品44%~50%經(jīng)腎清除,46%~50%經(jīng)肝清除后從腸道排泄血液透析時和腹膜透析時本品的清除量分別為尿素清除的2%和7%。  

不良反應(yīng)

(1)較常見的不良反應(yīng)有:頭痛眩暈、疲乏、嗜睡惡心咳嗽。最常見的停藥原因為頭痛和咳嗽。

(2)少見的不良反應(yīng)有:癥狀性低血壓、體位性低血壓暈厥心悸、周圍性水腫皮疹皮炎便秘胃炎焦慮失眠感覺異常關(guān)節(jié)痛肌痛哮喘等。神經(jīng)管性水腫罕見,如出現(xiàn)即應(yīng)停藥。

(3)尚未發(fā)現(xiàn)本品有致突變和致癌作用。  

注意事項

(1)下列情況慎用本品

自身免疫性疾病(如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡):此時發(fā)生白細(xì)胞粒細(xì)胞減少的機會增多。

骨髓抑制

③腦或冠狀動脈供血不足,可因血壓降低而加重缺血

④血鉀過高。

⑤腎功能障礙 使血鉀升高,白細(xì)胞及粒細(xì)胞減少,并使本品潴留

肝功能障礙 使本品在肝內(nèi)的代謝減低。

⑦嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進行透析治療者,首劑應(yīng)用本品可能發(fā)生突然而嚴(yán)重的低血壓。

(2)對診斷的干擾 用本品時可有如下情況

血尿素氮肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降時易出現(xiàn)。

②偶有血清肝臟酶增高。

③血鉀輕度增高,尤其在有腎功能障礙者。

(3)用本品期間隨訪檢查

①對有腎功能障礙或有白細(xì)胞缺乏的病人,最初3個月內(nèi)每2周檢查白細(xì)胞計數(shù)及分類計數(shù)1次,此后定期檢查。

尿蛋白檢查,每月1次。

(4)本品的降壓作用在立位與臥位相同。

(5)對原用利尿藥治療者,開始用本品前停用利尿藥2~3天,但嚴(yán)重或惡性高血壓例外,此時用本品小劑量,在觀察下小心增加劑量。

(6)用藥期間發(fā)生血管性水腫時應(yīng)停藥,并皮下注射腎上腺素靜脈注射氫化可的松。  

藥物相互作用

(1)與利尿藥同用時降壓作用增大,可能引起嚴(yán)重低血壓,故原用利尿藥者應(yīng)停藥或減量,本品開始用小劑量,逐漸調(diào)整劑量。

(2)與其他擴血管藥同用可能致低血壓,如打算合用,應(yīng)從小劑量開始。

(3)與潴鉀利尿藥如螺內(nèi)酯氨苯蝶啶阿米洛利同用可能引起血鉀過高。

(4)非甾體類抗炎止痛藥(尤其是吲哚美辛)可抑制腎前列腺素合成并引起水、鈉潴留,與本品同用時可使本品的降壓作用減弱。

(5)與其他降壓藥同用時降壓作用加強,其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用,與b -受體阻滯藥呈較小的相加作用。

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