鹽酸地爾硫卓緩釋微丸
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通用名： 鹽酸地爾硫卓緩釋微丸
曾用名：
英文名： DILTIAZEM HYDROCHLORIDE SR MICRO-PELLET
拼音名： YANSUAN DIERLIUZHUO HUANSHIWEIWAN
藥品類別： 抗心絞痛藥
目錄 |
適應(yīng)癥
治療心絞痛、高血壓。由冠狀動脈痙攣所致的心絞痛，包括靜息時心絞痛或變異型心絞痛，或是冠狀動脈阻塞所致的勞力性心絞痛。亦可用于治療室上性快速心律失常，還用于治療肥厚性心肌病。
性狀
本品為白色或類白色的球形小丸。
藥理毒理
本品為鈣離子通道阻滯藥，作用與心肌或血管平滑肌膜除極時抑制鈣離子內(nèi)流有關(guān)。抗心絞痛的作用和機(jī)制：本品可使心外膜、心內(nèi)膜的冠狀動脈擴(kuò)張，緩解自發(fā)性或由麥角新堿誘發(fā)冠狀動脈痙攣所致心絞痛；在勞力性心絞痛，本品擴(kuò)張周圍血管，降低血壓，減輕心臟工作負(fù)荷，從而減少氧的需要量，改善收縮壓和心率二重乘積，增加運(yùn)動耐量并緩解勞力性心絞痛。用于治療高血壓，本品使血管平滑肌松弛，周圍血管阻力降低，血壓下降，同時并不伴有反射性心動過速。本品對心肌細(xì)胞慢鈣通道的抑制使竇房結(jié)和房室結(jié)的自律性和傳導(dǎo)性降低，故用于治療室上性快速心律失常。由于本品能改善左室舒張功能，還可用于治療肥厚性心肌病。
藥代動力學(xué)：
用法用量
口服。
不良反應(yīng)
1.國外治療心絞痛時以安慰劑對照試驗(yàn)，結(jié)果表明，本品不良反應(yīng)并不比安慰劑多。 2.臨床治療心絞痛病人觀察到最常見的不良反應(yīng)和發(fā)生率為：浮腫、頭痛、惡心、眩暈、皮疹、無力。 3.不常見的不良反應(yīng)(＜1%)有以下情況： (1)心血管系統(tǒng)：心絞痛、心律失常、房室傳導(dǎo)阻滯(I、II、III度)，心動過緩、束支傳導(dǎo)阻滯，充血性心力衰竭、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動過速、室性早搏。 (2)神經(jīng)系統(tǒng)：多夢、遺忘、抑郁、步態(tài)異常、幻覺、失眠、神經(jīng)質(zhì)、感覺異常、性格改變、嗜睡、震顫。 (3)消化系統(tǒng)：厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加，堿性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和乳酸脫氫酶輕度升高。 (4)皮膚：瘀點(diǎn)、光敏感性、瘙癢、蕁麻疹。 (5)其他：弱視、呼吸困難、鼻衄、易激惹、高血糖、高尿酸血癥、陽痿、肌痙攣、鼻充血、耳鳴、夜尿、多尿、骨關(guān)節(jié)痛。 (6)不常有的尚有脫發(fā)、多形性紅斑、錐體外系綜合征、齒齦增生、溶血性貧血、出血時間延長、白細(xì)胞減少、紫癜、視網(wǎng)膜病和血小板減少，亦有報道發(fā)生剝脫性皮炎。
禁忌癥
1.病竇綜合征。 2.II或III度房室傳導(dǎo)阻滯(以上兩種情況安置心室起搏器則例外)。 3.低血壓＜12kPa(＜90mmHg)。 4.對本品過敏者。 5.急性心肌梗死和肺充血者。
注意事項(xiàng)
1.本品延長房室交界不應(yīng)期，除病竇綜合征外并不明顯延長竇房結(jié)恢復(fù)時間，罕見情況下此作用可異常減慢心率(特別在病竇綜合征患者)或致II或III度房室傳導(dǎo)阻滯。本品與β阻滯劑或洋地黃同用可導(dǎo)致對心臟傳導(dǎo)的協(xié)同作用。 2.雖本品有負(fù)性肌力作用，但在心室功能正常的人血流動力學(xué)研究無心臟指數(shù)降低或?qū)κ湛s性(dp/dt)持續(xù)負(fù)性作用。在心室功能受損的患者單用本品或與β 阻滯劑同用的經(jīng)驗(yàn)有限，因而這些患者應(yīng)用本品須謹(jǐn)慎。 3.低血壓者用本品治療偶可致癥狀性低血壓。 4.應(yīng)用本品時急性肝損害為罕見情況，有堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶明顯增高和其他伴有急性肝損害現(xiàn)象。停藥可以恢復(fù)。 5.本品在肝內(nèi)代謝由腎和膽汁排泄，長期給藥應(yīng)定期實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測。在肝、腎功能受損患者用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 6.皮膚反應(yīng)可為暫時的，繼續(xù)用藥可以消失，但皮疹進(jìn)展可發(fā)展到多形紅斑和(或)剝脫性皮炎，如皮膚反應(yīng)持續(xù)應(yīng)停藥。 7.每個病人因個體差異須調(diào)整劑量，口服宜在餐前或臨睡時服，劑量每1～2 日逐漸增加，到獲得適合的效應(yīng)。合理的平均劑量范圍在一天90～360mg。 8.與β阻滯劑同用，對心臟負(fù)性肌力作用相加；與β阻滯劑或洋地黃同用時，對心臟傳導(dǎo)阻滯有協(xié)同作用，因此聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)謹(jǐn)慎。
其它
孕婦及哺乳期婦女用藥： 1.對妊娠婦女的研究不充分，因而孕婦應(yīng)用須權(quán)衡利弊。 2.本品可從乳汁排出且近于血藥濃度，如乳母確有必要應(yīng)用，須改變嬰兒喂養(yǎng)方式。
兒童用藥： 兒童應(yīng)用本品安全性和有效性尚未確定。
老年患者用藥： ?
藥物相互作用： 1.同時用對心臟收縮和(或)傳導(dǎo)有影響藥物，由于可能有協(xié)同作用，應(yīng)用本品須謹(jǐn)慎和仔細(xì)滴定所用劑量。在體內(nèi)由P450細(xì)胞色素氧化酶生物轉(zhuǎn)化，同時用本品和經(jīng)同一生物轉(zhuǎn)化途徑的其他藥物可導(dǎo)致代謝的競爭抑制，故多種藥物治療時應(yīng)謹(jǐn)慎。在開始或停止同時使用時，對相同代謝藥物劑量特別是治療指數(shù)低的藥或有肝腎功能受損患者，須加以調(diào)整以維持合理的血藥濃度。 2.β阻滯劑可能影響心臟傳導(dǎo)，尤其在病竇綜合征或有房室傳導(dǎo)阻滯者，在左室功能受損者可影響心室功能，均有協(xié)同作用。普萘洛爾可增加本品生物利用度近50%，因而須調(diào)整普萘洛爾劑量。 3.西咪替丁由于抑制P450細(xì)胞色素而使本品血藥濃度藥時曲線下面積增加，因而需調(diào)整本品的劑量。雷尼替丁雖可使本品血藥濃度升高，但不明顯。 4.本品可使地高辛血藥濃度增加20%，但也有并不影響的報道，雖然結(jié)果矛盾，但在開始調(diào)整和停止本品治療時，應(yīng)監(jiān)測地高辛血藥濃度，以免洋地黃過量或不足。 5.麻醉藥對心肌收縮、傳導(dǎo)、自律性都有抑制并有血管擴(kuò)張作用，且與鈣通道阻滯劑有協(xié)同作用，因此，此兩種藥同時應(yīng)用時，須仔細(xì)滴定劑量。
藥物過量： 本品逾量反應(yīng)有：心動過緩、低血壓、心臟傳導(dǎo)阻滯和心力衰竭。逾量反應(yīng)除應(yīng)用胃腸道方法(洗胃、活性炭吸附)以除去本品外，基于本品藥理作用和臨床經(jīng)驗(yàn)，可考慮應(yīng)用以下方法： 1.心動過緩，給予阿托品0.6～1mg，如無迷走阻滯反應(yīng)，謹(jǐn)慎應(yīng)用異丙腎上腺素。 2.高度房室傳導(dǎo)阻滯，應(yīng)用起搏器治療。 3.心力衰竭，給予正性肌力藥物(多巴胺或多巴酚丁胺)和利尿劑。 4.低血壓，給予升壓藥(多巴胺或去甲腎上腺素)。
規(guī)格：1.0g:0.7g（以鹽酸地爾硫卓計(jì)）。
貯藏：遮光，密封保存。
有效期：暫定一年。
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