鹽酸克林霉素棕櫚酸酯干混懸劑
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Clindamycin Palmitate Hydrochloride For Suspension
【藥品名稱】
通用名：鹽酸克林霉素棕櫚酸酯干混懸劑。
商品名：舍悅。
化學(xué)名：6-（1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基）-1-硫代-7（S）-氯-6,7,8-三脫氧-L-蘇式-α-D-半乳辛吡喃糖苷-2-棕櫚酸酯鹽酸鹽。
分子式：C34H63ClN2O6S.HCl。
分子量：699.87。
【性狀】混懸劑：為類白色顆粒狀物，氣芳香，味甜。
【藥理毒理】鹽酸克林霉素棕櫚酸酯系克林霉素的衍生物，體外無抗菌活性，在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解形成克林霉素而發(fā)揮抗菌活性。克林霉素作用機制為抑制細菌蛋白質(zhì)的合成，主要作用于革蘭陽性球菌和厭氧菌感染。
本品對金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等均有較好的抗菌作用，流感嗜血桿菌及淋病奈瑟氏球菌對本品呈中度敏感。部分耐紅霉素的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌對本品仍敏感。
本品對革蘭陰性和革蘭陽性厭氧菌均有較好的抗菌作用，其中對脆弱擬桿菌的MIC50和MIC90分別為0.062和0.5mg/L，對消化鏈球菌MIC50和MIC90分別為0.125和4mg/L。
【藥代動力學(xué)】本品口服后藥物自胃腸道迅速吸收水解為克林霉素，吸收率約為90%，吸收不受食物影響。約1小時達血藥峰濃度(按克林霉素計，兒童每次口服2~4mg/kg，每6小時一次，血藥濃度約可達2~4μg/ml；成人每次~300mg，血藥濃度約可達2.5~4μg/ml)。藥物與血漿蛋白的結(jié)合率極高，達90%以上，半衰期(t1/2)兒童約為2小時，成人約為2.5小時，肝腎功能損害時半衰期(t1/2)可延長。藥物吸收后迅速廣泛分布于除腦脊液外的全身各組織和體液中，在肝、腎、脾、骨、膽汁和尿液中濃度較高(母體內(nèi)達血藥濃度46%的藥物可透過胎盤進入胎兒血循環(huán)，并在胎兒肝中形成較高濃度)。克林霉素經(jīng)肝內(nèi)代謝產(chǎn)生N-去甲克林霉素和克林霉素亞砜兩個有抗菌活性的代謝產(chǎn)物。藥物和其代謝產(chǎn)物經(jīng)腎、膽汁、腸液及乳汁排泄，尿中24小時排泄率達10%，大便中約4%。多次用藥未見藥物蓄積或代謝改變。
革蘭陽性菌引起的下列各種感染性疾病：
2．急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴張合并感染等；
3．皮膚和軟組織感染：癤、癰、膿腫、蜂窩組織炎、創(chuàng)傷和手術(shù)后感染等；
4．泌尿系統(tǒng)感染：急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎等；
厭氧菌引起的各種感染性疾病：
2．皮膚和軟組織感染、敗血癥；
3．腹內(nèi)感染：腹膜炎、腹腔內(nèi)膿腫；
4．女性盆腔及生殖器感染：子宮內(nèi)膜炎、非淋球菌性輸卵管及卵巢膿腫、盆腔蜂窩組織炎及婦科手術(shù)后感染等。
【劑量與用法】按克林霉素計。成人：一次~300mg(重癥感染可用450mg)，一日4次。或遵醫(yī)囑。
2．過敏反應(yīng)：少數(shù)病人可出現(xiàn)藥物性皮疹。
3．對造血系統(tǒng)基本無毒性反應(yīng)，偶可引起中性粒細胞減少，嗜酸性粒細胞增多，血小板減少等，一般輕微為一過性。
4．少數(shù)病人可發(fā)生一過性堿性磷酸酶、血清轉(zhuǎn)氨酶輕度升高及黃疸。
5．極少數(shù)病人可產(chǎn)生假膜性結(jié)膜炎。
【禁忌】對林可霉素類及林可霉素過敏者禁用。
【注意事項】
1．本品作用機制與林可霉素相同，細菌對本品與林可霉素有完全交叉耐藥性，對林可霉素高度過敏的患者，也不適宜使用本品。
2．一般胃腸道不適，可不影響治療，但本品有可能引起假膜性結(jié)腸炎，應(yīng)予高度重視，如出現(xiàn)劇烈腹痛、頻繁腹瀉、伴水樣或血樣便等癥狀，應(yīng)停止用藥，嚴重時應(yīng)輸液，處理無效則需服用萬古霉素，口服0.125~0.5g，每日4次進行治療。
3．本品治療乙型溶血性鏈球菌感染，連續(xù)用藥應(yīng)不少于10天，以防止急性風(fēng)濕性發(fā)生。
4．本品溶解后，室溫保存應(yīng)在14天內(nèi)使用；溶液不宜冷藏保存，以免凍結(jié)不易傾倒。
5．因本品有可能引起假膜性結(jié)腸炎，與抗蠕動性止瀉藥合用，可能使腸內(nèi)毒素延遲排出，從而導(dǎo)致腹瀉延長或加劇。
6．肝功能損害、嚴重腎功能損害患者應(yīng)慎用。
7．有胃腸疾病史，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素伴隨性結(jié)腸炎的患者應(yīng)慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】未足月嬰兒慎用。小于1個月的嬰兒不宜應(yīng)用。兒童：一日劑量為按體重8~25mg/kg(一般感染8~16mg/kg，重癥感染17~ 25mg/kg)，分~4次服用(體重10kg以下幼兒每次服藥應(yīng)不少于37.5mg，一日 3次)。
【老年患者用藥】老年患者（≥65歲）與年輕患者服藥后有無顯著性差異，臨床研究并無足夠的病例數(shù)佐證。然而，其它一些臨床試驗研究表明：服用大多數(shù)抗生素所產(chǎn)生的與之相關(guān)的腸炎、痢疾，60歲以上患者易發(fā)生，而且比較嚴重，因此，老年患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。肝腎功能正常的老年患者（61~79歲）與年輕患者（18~39歲），口服和靜脈給予本品，藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)無顯著性差異。
【配伍禁忌】
1．本品與神經(jīng)肌肉阻斷劑、中樞性麻醉劑、阿片類具呼吸抑制作用的鎮(zhèn)痛藥合用，可使神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象和呼吸抑制現(xiàn)象加強；而與抗肌松藥合用可使抗肌松作用減弱。
2．氯霉素和紅霉素均可置換或阻止克林霉素與細菌核糖體50S亞基的結(jié)合，故不宜與本品合用。
【藥物過量】小鼠靜脈給予本品855mg/kg，大鼠口服或皮注2618mg/kg，都出現(xiàn)大量的死亡，小鼠還觀察到痙攣和精神不振。用血液透析法和腹膜透析法均不能有效清除血清中的克林霉素。
參看
- 克林霉素
- 林可酰胺類抗生素
- 克林霉素磷酸酯外用溶液
- 克林霉素甲硝唑搽劑
- 克林霉素磷酸酯陰道泡騰片
- 注射用鹽酸克林霉素(沁林)
- 克林霉素磷酸酯陰道凝膠
- 克林霉素磷酸酯外用溶液劑
- 注射用克林霉素磷酸脂
- 鹽酸克林霉素棕櫚酸酯干混懸劑(舍悅)
- 藥理學(xué)/林可霉素及克林霉素
- 克林霉素磷酸酯
- 磷酸克林霉素
- 鹽酸克林霉素膠囊
- 鹽酸克林霉素溶液
- 鹽酸克林霉素注射液
- 鹽酸克林霉素棕櫚酸酯顆粒劑
- 鹽酸克林霉素棕櫚酸酯顆粒
- 鹽酸克林霉素棕櫚酸酯分散片
- 鹽酸克林霉素棕櫚酸酯
- 鹽酸克林霉素
- 注射用鹽酸克林霉素
- 注射用克林霉素磷酸酯
- 克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液
- 克林霉素磷酸酯注射液
- 克林霉素磷酸酯氯化鈉注射液
- 克林霉素磷酸酯凝膠
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