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特夫比克

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特夫比克即是甲磺酸左氧氟沙星片

曾用名:其化學(xué)名稱為:(S)-(-)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(N-4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H –吡啶并(1,2,3-de)-(1,4)苯并嗪-6-羧酸甲基磺酸鹽水合物。

結(jié)構(gòu)式:

分子式:C18H20FN3O4.CH4O3S.H2O

分子量:475.49

英文名: LEVOFLOXACIN MESYLATE TABLETS

拼音名: JIAHUANGSUAN ZUOYANGFUSHAXING PIAN

藥品類(lèi)別: 喹諾酮類(lèi) 本品主要成份為:甲磺酸左氧氟沙星

適應(yīng)癥: 適用于敏感菌引起的: 1.泌尿生殖系統(tǒng)感染,包括單純性、復(fù)雜性尿路感染細(xì)菌性前列腺炎淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者)。 2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。 3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門(mén)菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。 4.傷寒。 5.骨和關(guān)節(jié)感染。 6.皮膚軟組織感染。 7.敗血癥全身感染

性狀: 本品為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯類(lèi)白色或微黃色。

藥理毒理: 本品具有廣譜抗菌作用,抗菌作用強(qiáng),對(duì)多數(shù)腸桿菌細(xì)菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌嗜肺軍團(tuán)菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)金黃色葡萄球菌肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽(yáng)性菌和肺炎支原體肺炎衣原體也有抗菌作用,但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。本品為氧氟沙星左旋體,其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機(jī)制是通過(guò)抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性,阻止細(xì)菌DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

藥代動(dòng)力學(xué): 口服后吸收完全,單劑量口服0.2g后,血藥峰濃度(Cmax)約為2.9mg/L,達(dá)峰時(shí)間(Tmax)約為1小時(shí)。血消除半衰期(t1/2β)約為6小時(shí)。蛋白結(jié)合率約為30%~40%。本品吸收后廣泛分布至各組織、體液,在扁桃體前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1~2.1之間。本品主要以原形自腎排泄,在體內(nèi)代謝甚少。口服48小時(shí)內(nèi)尿中排出量約為給藥量的80%~90%。本品以原形自糞便中排出少量,給藥后72小時(shí)內(nèi)累積排出量少于給藥量的 4%。

用法用量: 口服。 成人常用量: 1.支氣管感染、肺部感染:一次g,一日2次,或一次g,一日3次,療程7~ 14日。 2.急性單純性下尿路感染:一次g,一日2次,療程5~7日;復(fù)雜性尿路感染:一次g,一日2次,或一次g,一日3次,療程10~14日。 3.細(xì)菌性前列腺炎:一次g,一日2次,療程6周。成人常用量為一日~0.4g,分~3次服用,如感染較重或感染病原體敏感性較差者,如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細(xì)菌感染的治療劑量也可增至一日g,分3次服。

不良反應(yīng): 1.胃腸道反應(yīng):腹部不適或疼痛、腹瀉惡心嘔吐。 2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛嗜睡失眠。 3.過(guò)敏反應(yīng)皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑血管神經(jīng)性水腫。光敏反應(yīng)較少見(jiàn)。 4.偶可發(fā)生: (1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識(shí)混亂、幻覺(jué)、震顫。 (2)血尿發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。 (3)靜脈炎。 (4)結(jié)晶尿,多見(jiàn)于高劑量應(yīng)用時(shí)。 (5)關(guān)節(jié)疼痛。 5.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周?chē)?a href="/w/%E7%99%BD%E7%BB%86%E8%83%9E" title="白細(xì)胞">白細(xì)胞降低,多屬輕度,并呈一過(guò)性。

禁忌癥: 對(duì)本品及氟喹諾酮類(lèi)藥過(guò)敏的患者禁用。

注意事項(xiàng): 1. 由于目前大腸埃希菌對(duì)氟喹諾酮類(lèi)藥物耐藥者多見(jiàn),應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本,參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。 2. 本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生,宜多飲水,保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。 3.腎功能減退者,需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。 4.應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過(guò)度暴露于陽(yáng)光,如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。 5.肝功能減退時(shí),如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用,并調(diào)整劑量。 6.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用,有指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。 7.偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報(bào)告,如有上述癥狀發(fā)生,須立即停藥,直至癥狀消失。

孕婦及哺乳期婦女用藥: 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未證實(shí)喹諾酮類(lèi)藥物有致畸作用,但對(duì)孕婦用藥進(jìn)行的研究尚無(wú)明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動(dòng)物關(guān)節(jié)病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。

兒童用藥: 本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數(shù)種幼齡動(dòng)物時(shí),可致關(guān)節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。

老年患者用藥: 老年患者常有腎功能減退,因本品部分經(jīng)腎排出,需減量應(yīng)用。

藥物相互作用: 1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。 2.喹諾酮類(lèi)抗菌藥與茶堿類(lèi)合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競(jìng)爭(zhēng)性抑制,導(dǎo)致茶堿類(lèi)的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2?)延長(zhǎng),血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐心悸等。本品對(duì)茶堿的代謝雖影響較小,但合用時(shí)仍應(yīng)測(cè)定茶堿類(lèi)血藥濃度和調(diào)整劑量。 3.本品與環(huán)孢素合用,可使環(huán)孢素的血藥濃度升高,必須監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整劑量。 4.本品與抗凝藥華法林合用時(shí)雖對(duì)后者的抗凝作用增強(qiáng)較小,但合用時(shí)也應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的凝血酶原時(shí)間。 5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。 6.本品可干擾咖啡因的代謝,從而導(dǎo)致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長(zhǎng),并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。 7.含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收,不宜合用。 8.本品與非甾體類(lèi)抗炎藥芬布芬合用時(shí),偶有抽搐發(fā)生,因此不宜與芬布芬合用。

藥物過(guò)量

【規(guī)格】0.1g(以左氧氟沙星計(jì)) 

包裝:鋁泡罩塑封包裝。

是處方或非處方:是

貯藏: 遮光,密封保存。

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