燈盞細(xì)辛合劑
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燈盞細(xì)辛合劑，活血化瘀。用于瘀血證腦梗塞所致偏癱，風(fēng)濕痛，冠心病心絞痛，眼底視網(wǎng)膜靜脈阻塞、血管炎性皮膚病。
本藥品被歸類到冠心病等藥品分類。
目錄 |
燈盞細(xì)辛合劑的副作用（不良反應(yīng)）
偶有胃部不適。
燈盞細(xì)辛合劑成分或處方
燈盞細(xì)辛提取物。
燈盞細(xì)辛合劑藥理作用
1.對心血管系統(tǒng)的作用 燈盞細(xì)辛提取液0.25mg/ml.smg/ml均可顯著增強離體豚鼠心臟冠脈流量［1］。燈盞細(xì)辛水溶性部位4mg(浸膏)/ ml能舒張15一甲基前列腺素 FZα所致收縮的豬離體冠狀動脈［2］。燈盞花可使犬心肌梗死模型的心梗范圍顯著降低。電鏡觀察，給藥組動物在梗塞中央?yún)^(qū)邊緣區(qū)病變程度均減輕。冠狀血管樹鑄型觀察表明，燈盞花注
射液可能促進(jìn)冠脈側(cè)支循環(huán)開放。麻醉大推注燈盞花注射液
10mg/kg，有減慢心率，降低心肌收縮力，減少心肌耗氧和作功等作用［3］。大鼠全心缺氧及再給氧模型中，燈盞花總黃酮 100mg/L灌注組心臟肌酸磷酸激酶釋放顯著降低;再給氧后，釋放幅度亦顯著低于對照組，提示燈盞花對心臟細(xì)胞膜有保護(hù)作用。單純?nèi)毖豕嘧?0min后，給藥組心肌顯示出較高的超氧化物歧化酶和谷胱甘肽過氧化物酶活性。經(jīng)5min再給氧后，給藥組心肌丙二酣樣物質(zhì)水平顯著低于對照組［4］。燈盞花黃酮使家兔主動脈血流量和心率有下降的趨勢，對血壓無明顯影響［5］。臨床應(yīng)用燈盞細(xì)
辛膠囊口服治療冠心病心絞痛，總有效率高于丹參。患者每搏24.1%［19］。量、每分搏出量、心指數(shù)等心功能指標(biāo)均有改善［6］。燈盞花對心肌缺血、缺氧性心電變化也有對抗作用［7］。
2抗凝血、抗血栓形成及促進(jìn)纖溶活性作用燈盞花23mg/ml濃度，體外對家兔血小板聚集抑制率為56.5%［1］。燈盞花注射液(含燈盞花黃酮 smg/l)以 8ml/kg給家兔靜脈注射，給藥后lh、Zh外周血小板計數(shù)減少，血小板聚集功能降低，實質(zhì)性變化［18］。藥物作用在給藥后Zh達(dá)高峰。注射后1h、Zh、4h，白陶土部分凝血活酶時間延長，而凝血酶原時間無明顯變化。注射后lh，血漿纖維蛋白原減少，球蛋白溶解時間降低，血清纖維蛋白(原)降解產(chǎn)物增加，提示燈盞花有促進(jìn)纖溶活性的作用。家兔靜脈給藥后Zh，體外血栓形成時間延長，檢長度縮短，血栓濕童及干重均減輕，提示燈盞花可抑制體外血栓形成，且給藥后Zh作用最強［8］。靜脈注射燈盞花素 140mg/kg、350mg/g，可使主動脈血栓模型家兔血栓重量明顯減輕，血栓形成受抑制，這種作田與劑量正相關(guān)性燈盞花素還要減輕血小板破程度抑制5一羥色胺釋放反應(yīng)的增強。對血小板和血管內(nèi)皮細(xì)的花生四烯酸代謝產(chǎn)物血栓烷B2(TXB2)、6一酮一PGF1α水，給藥組無明顯變化，而對照組顯著升高［9］。燈盞細(xì)辛膠對冠心病心絞痛患者血小板聚集率和體外血栓形成有抑制作［6］。
3.對微循環(huán)及血液流變學(xué)的影響高分子右旋糖酐所致家兔大腦微循環(huán)障礙、豚鼠軟腦微循環(huán)障礙模型中，靜脈注射
燈盞花提取物能使家兔大腦皮腦電圖明顯恢復(fù)，改善豚鼠軟
腦膜微血管流態(tài)，對豚鼠紅細(xì)胞有明顯解聚作用，并對抗去甲腎上腺素的縮血管作用［1-12］。對右旋精酐造成的大鼠腸系膜微循環(huán)障礙，預(yù)先靜注燈盞花提取物，或者在造模后用同樣劑量、方法給藥，均顯著促進(jìn)微血管開放，改善微循，它們還可對抗腎上腺素縮血管作用［10，13］。燈盞花注射液 10ml/kg靜脈注射可使高分子葡聚精所致微循環(huán)障礙家兔的微循環(huán)狀態(tài)得到改善，表現(xiàn)為毛細(xì)血管或細(xì)靜脈恢復(fù)流動，流速加快。此外，全血(比)粘度、血漿(比)粘度、紅細(xì)電泳及血小板電泳均有所恢
復(fù)［14］。家兔靜脈注射20mg/kg燈盞花注射液，全血粘度明顯下降;每日肌內(nèi)注射10mg/kg，連續(xù) 14d，注射后第 3d及第7d取血測得全血粘度也明顯下降。但血漿粘度均無明顯變化［15］。
4.擴張腦血管作用家兔靜脈注射5%燈盞花浸青液lg/kg，兔腦血管張力、外周血管阻力、外周血壓均顯著下降1］］。燈盞花黃酮 5X10-g/ml對犬離體大腦中動脈有明顯的張作用，顯著核抗5一羥色胺收縮基底動脈和15一甲基前列腺素F2a收縮大腦中動脈的作用。燈盞花對麻醉犬椎動脈流量無明顯影響［5］。
5.其他作用小鼠腹腔注射燈盞花素20mg/kg，smin血漿
cAMP含量逐漸升高，20min時達(dá)高峰，在lmy/kg～20my/kg劑
量范圍內(nèi)呈量效正比關(guān)系，mg/kg為最大效應(yīng)劑量［16］。20%燈盞花浸膏水溶液60g(生藥)/kg給小鼠灌胃，顯著延長小鼠常壓缺氧的存活時間1］。高山黃芩素對蛋白激酶C(PKC)有抑制作用，IC50為48pmol/L，高山黃岑素在 a2±濃度 10-2至 10-7mol/ L時都顯示出對PKC的抑制作，這種作用也不因二油酰甘油酯或底物組蛋白的濃度增加而逆轉(zhuǎn)，提示高山黃等素抑制作用屬于非競爭性抑制［17］。燈盞花制劑還能提高血腦屏障通透性，對抗由二磷酸腺音引起的血小板聚集以及提高機體巨噬
6.體內(nèi)過程小鼠靜脈注射3H-燈盞花乙素 10mg/kg后，
血液中3H含量60min內(nèi)呈迅速下降趨勢。靜注 lh，3H一燈盞花
乙素以膽囊、小腸、肝、腎中分布較多;4h在膽囊、小腸、肝、心肌中較多，腦中分布亦明顯增高，24h后膽囊、小腸及腦中仍有一定的放射性分布。小鼠靜注3H一燈盞乙素后，從尿中排泄的24h總量為注入量的19.1%，從糞中排泄的24h總量為注入量的24. L%［19］。
7.毒性 20%燈盞花浸膏水溶液0.4ml/kg(相當(dāng)于生藥80g/kg)給雄性小鼠灌胃后，觀察3d無死亡。雄性小鼠腹腔注射5%燈盞花浸膏溶液，按簡化機率單位法測得LD50。為13.14 土5.42g/kg，靜脈注射的 LD50。為 10.02土1.55g/kg［1］。亞急性毒性試驗證明燈盞花素對血象、肝、腎功能無影響，內(nèi)臟器官無實質(zhì)性變化［18］。
燈盞細(xì)辛合劑貯藏方法
密封，在干燥處保存。
市場上的燈盞細(xì)辛合劑
- 燈盞細(xì)辛合劑
- 生產(chǎn)企業(yè)：云南醫(yī)藥工業(yè)股份有限公司昆明振華制藥廠
- 批準(zhǔn)字號：國藥準(zhǔn)字Z20040026
- 包裝規(guī)格：10ml/支(含總黃酮70mg)100ml/瓶（含總黃酮700mg)
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