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胃復(fù)安

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【別名】 氯普胺;滅吐靈;天吐寧;胃復(fù)安 ,甲氧氯普胺

【外文名】Metoclopramide

【所屬類別】: 止吐

【物理性質(zhì)】 白色結(jié)晶性粉末。遇光變成黃色,毒性增強(qiáng),勿用。

【規(guī)格】 片劑:每片5mg。 注射液:每支10mg(1ml)。

【用量用法】 1.口服:1次~10mg,1日3次,飯前30分鐘服用。兒童每次~2.5mg,分3次服。 2.肌注:1次~20mg。每日劑量一般每千克體重不宜超過0.5mg,否則易引起錐體外系反應(yīng)。  

目錄

適應(yīng)癥

1.可用于因腦部腫瘤手術(shù)、腫瘤的放療及化療、腦外傷后遺癥、急性顱腦損傷以及藥物所引起的嘔吐。 2.對于胃脹氣性消化不良食欲不振噯氣惡心、嘔吐也有較好的療效。 3.也可用于海空作業(yè)引起的嘔吐及暈車(船)。 4.可增加食管括約肌壓力,從而減少全身麻醉時腸道反流所致吸入性肺炎的發(fā)生率;可減輕鋇餐檢查時的惡心、嘔吐反應(yīng),促進(jìn)鋇劑通過;十二指腸插管前服用,有助于順利插管。 5.對糖尿病性胃輕癱,胃下垂等有一定療效;也用于幽門梗阻及對常規(guī)治療無效的十二指腸潰瘍。 6.可減輕偏頭痛引起的惡心,并可能由于提高胃通過率而促進(jìn)麥角胺的吸收。 7.本品有催乳作用,可試用于乳量嚴(yán)重不足的產(chǎn)婦。 8.可用于膽道疾病慢性胰腺炎的輔助治療。  

注意事項(xiàng)

1.主要副反應(yīng)鎮(zhèn)靜作用,可有倦怠、嗜睡頭暈等。其他有便秘腹瀉皮疹及溢乳、男子乳房發(fā)育等,但較為少見。

2.本品大劑量或長期應(yīng)用,可能因阻斷多巴胺受體,使膽堿受體相對亢進(jìn)而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)(特別是年輕人),主要表現(xiàn)為帕金森綜合征,可出現(xiàn)肌震顫、頭向后傾、斜頸、陣發(fā)性雙眼向上注視、發(fā)音困難共濟(jì)失調(diào)等。可用苯海索等抗膽堿藥治療。

3.注射給藥可能引起直立位低血壓

4.本品對胎兒的影響尚待研究,故孕婦除有明確指征外,一般不宜使用。

5.禁用于嗜鉻細(xì)胞瘤癲癇、進(jìn)行放療或化療的乳癌病人禁用,對胃腸道活動增強(qiáng)可導(dǎo)致危險的病人,如機(jī)械性腸梗阻、胃腸出血等也禁用。遇光變成黃色或黃棕色后,毒性增高。

6.吩噻嗪類藥物能增強(qiáng)本品的錐體外系副反應(yīng),不宜合用。

7.抗膽堿藥(阿托品溴化丙胺太林顛茄等)能減弱本品的止吐效應(yīng),兩藥合用時應(yīng)予注意。

8.可降低西咪替丁的口服生物利用度,兩藥若必須合用,服藥時間應(yīng)至少間隔1小時。

9.能增加對乙酰氨基酚氨芐青霉素左旋多巴四環(huán)素等的吸收速率,地高辛的吸收因合用本品而減少。  

藥理毒理

本品為多巴胺2(D2)受體拮抗劑,同時還具有5-脛色胺4(5-HT4)受體激動效應(yīng),對5-HT3受體有輕充抑制作用。可作用于延髓催吐化學(xué)受區(qū)(CTZ)中多巴胺受體而提高CTZ的閾值,具有強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體,抑制催款乳素抑制因子,促進(jìn)泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。對中樞其他部位的抑制作用較微,有較弱的安定作用,較少引起催眠作用。對于胃腸道的作用主要在上消化道,促進(jìn)胃及上部腸段的運(yùn)動;提高靜息狀態(tài)胃腸道括肌的張力,增加下食管括肌的張力和收縮的幅度,使食管下端壓為增加。阻滯胃—食道反流,加強(qiáng)胃和食管蠕動,并增強(qiáng)對食管內(nèi)容物的廓清能力,促進(jìn)胃的排空,促進(jìn)幽門、十二指腸及上部空腸的松弛,形成胃胃體與上部沁腸間的功能協(xié)調(diào)。這些作用也可增強(qiáng)本品的鎮(zhèn)吐效應(yīng)。本品對小腸結(jié)腸的傳送作用尚不確定。  

禁 忌

(1)下列情況禁用:

①對普魯卡因普魯卡因胺過敏者;

②癲癇發(fā)作的頻率與嚴(yán)重性均可因用藥而增加;

胃腸道出血、機(jī)械性腸梗阻或穿孔,可因用藥使胃腸道的動力增加,病情加重;

④嗜鉻細(xì)胞瘤可因用藥出現(xiàn)高血壓危象

⑤不可用于因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。

(2)下列情況慎用:

肝功能衰竭時,喪失了與蛋白結(jié)合的能力;

腎衰,即重癥慢性腎功能衰竭使錐體外系反應(yīng)危險性增加,用量應(yīng)減少。

參看

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