注射用醋酸卡泊芬凈
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注射用醋酸卡泊芬凈（Caspofungin Acetate for Injection），商品名科賽斯。適用于食管念珠菌病，以及其它藥物（如兩性霉素B、兩性霉素B指質(zhì)體、伊曲康唑等）治療無效或不耐受的侵入性曲霉病。
本藥品被歸類到其它抗菌消炎類等藥品分類。
目錄 |
注射用醋酸卡泊芬凈的副作用（不良反應(yīng)）
本品常見的不良反應(yīng)為皮疹、皮膚潮紅、瘙癢、熱感、發(fā)熱、面部浮腫、支氣管痙攣、靜脈炎、惡心、嘔吐等。也見呼吸困難、喘鳴、皮疹惡化等過敏反應(yīng)的報(bào)道。也可見轉(zhuǎn)氨酶升高、血清堿性磷酸酶升高、血鉀降低、嗜酸粒細(xì)胞增多、尿蛋白升高、尿紅細(xì)胞升高等。
注射用醋酸卡泊芬凈禁忌癥
對(duì)本品中任一組分過敏者禁用。
服用注射用醋酸卡泊芬凈須注意的事項(xiàng)
目前資料表明，本品長期持續(xù)應(yīng)用耐受性良好，但不宜與環(huán)孢素合用，對(duì)本品中任一組分過敏者禁用。在大鼠和家兔中的試驗(yàn)提示本品可能具有胚胎毒性，因此孕婦和哺乳期婦女慎用。兒產(chǎn)患者的安全性和有效性尚未建立。
注射用醋酸卡泊芬凈的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
本品不可靜脈推注，僅供緩慢靜脈滴注，持續(xù)1小時(shí)以上。侵入性曲霉病患者；第一天應(yīng)給予70mg的負(fù)荷劑量，隨后一日50mg，當(dāng)劑量增加到一日70mg時(shí)，耐受性良好，但是超過此劑量，其安全性和有效性尚未進(jìn)行充分研究。食管念珠菌病患者：一日50mg，由于HIV感染者易發(fā)生口咽念珠菌病，可以考慮口服治療。肝功能不全時(shí)，輕度肝功能不全（Child-Pugh評(píng)分5～6分）無需調(diào)整劑量。中度肝功能不全（Child-Pugh評(píng)分5～6分）無需調(diào)整劑量。中度肝功能不全（Child-Pugh評(píng)分7～9分）的食管/口咽念珠菌病患者，建議本品用藥劑量為一日35mg；侵入性曲霉病患者的起始劑量為一日70mg，隨后一日35mg。尚未進(jìn)行有關(guān)重度肝功能不全（Child－Pugh評(píng)分>9分）患者的用藥研究。
注射用醋酸卡泊芬凈藥物相作用
體外試驗(yàn)顯示，醋酸卡泊芬凈對(duì)于細(xì)胞色素P450（CYP）系統(tǒng)中任何一種酶都不抑制。在臨床研究中，卡泊芬凈不會(huì)誘導(dǎo)改變其它藥物經(jīng)CYP3A4代謝。卡泊芬凈不是P-糖蛋白的底物。對(duì)細(xì)胞色素P450而言，卡泊芬凈是一種不良的底物。在2項(xiàng)臨床研究中發(fā)現(xiàn)，環(huán)孢素（4mg/kg一次給藥，或3mg/kg兩次給藥）能使卡泊芬凈的AUC增加大約35%。AUC增加可能是由于肝臟減少了對(duì)卡泊芬凈的攝取所致。本品不會(huì)使環(huán)孢菌素的血漿濃度升高。當(dāng)本品與環(huán)抱菌素同時(shí)使用時(shí)，會(huì)出現(xiàn)肝酶ALT和AST水平的一過性升高。在一項(xiàng)40名患者使用本品和環(huán)孢菌素1-290天不等（平均17.5天）的回顧性研究中，沒有發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重的肝臟不良事件（見注意事項(xiàng)）。在健康受試者中進(jìn)行的臨床研究中顯示，本品的藥代動(dòng)力學(xué)不受伊曲康唑、兩性霉素B、麥考酚酸鹽、奈非那韋或他克莫斯的影響。本品對(duì)伊曲康唑、兩性霉素B、利福平或有活性的麥考酚酸鹽代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)也無影響。本品能使他克莫司（FK-506）的12小時(shí)血濃度（C12hr）下降26%。對(duì)于同時(shí)接受這2種藥物治療的病人，建議對(duì)他克莫司的血濃度進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)的檢測，同時(shí)適當(dāng)?shù)卣{(diào)整他克莫司的劑量。兩項(xiàng)藥物相互作用的臨床研究顯示利福平既誘導(dǎo)又抑止卡泊芬凈的消除，穩(wěn)態(tài)顯示凈誘導(dǎo)作用。在其中一項(xiàng)研究中，同一天開始給予利福平和卡泊芬凈合用14天。在第二項(xiàng)研究中，單獨(dú)給予利福平14天使其誘導(dǎo)作用達(dá)到穩(wěn)態(tài)，然后再給予利福平和卡泊芬凈合用14天。當(dāng)利福平的誘導(dǎo)作用達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)，卡泊芬凈AUC或輸注末濃度變化很小，但卡泊芬凈谷濃度減少了約30%。利福平的抑制作用表現(xiàn)在當(dāng)同一天開始使用利福平和卡泊芬凈時(shí)，卡泊芬凈血漿濃度在第1天有短暫的升高（AUC升高約60%）。當(dāng)卡泊芬凈加至已進(jìn)行的利福平治療中，沒有發(fā)現(xiàn)這種抑止作用，卡泊芬凈的濃度沒有升高。另外，群體藥代動(dòng)力學(xué)檢查的結(jié)果提示，當(dāng)本品與其他藥物清除誘導(dǎo)劑（依非韋倫、奈韋拉平、苯妥英、地塞米松或卡馬西平）同時(shí)使用時(shí)，可能使卡泊芬凈的濃度產(chǎn)生有臨床意義的下降。目前獲得的數(shù)據(jù)顯示在卡泊芬凈消除中的可誘導(dǎo)藥物清除機(jī)理更象一種攝取運(yùn)轉(zhuǎn)過程，而不是代謝。因此，當(dāng)本品與藥物清除誘導(dǎo)劑如依非韋倫、奈韋拉平、利福平、地塞米松、苯妥英或卡馬西平同時(shí)使用時(shí)，應(yīng)考慮給予本品每日70mg的劑量（見用法用量）。
注射用醋酸卡泊芬凈成分或處方
主要成分為醋酸卡泊芬凈。
注射用醋酸卡泊芬凈藥理作用
醋酸卡泊芬凈是一種由GlareaLozoyensis發(fā)酵產(chǎn)物合成而來的半合成脂肽（棘白菌素，echinocandin）化合物。)化合物。醋酸卡泊芬凈能抑制許多絲狀真菌和酵母菌細(xì)胞壁的一種基體成分-β(1，3)-D-葡聚糖的合成。哺乳類動(dòng)物的細(xì)胞中不存在β(1，3)-D-葡聚糖。體外藥理學(xué)研究顯示，卡泊芬凈對(duì)許多種致病性曲霉菌屬和念珠菌屬真菌具有抗菌活性。目前尚未建立針對(duì)β(1，3)-D-葡聚糖合成抑制劑檢測的標(biāo)準(zhǔn)藥物敏感性試驗(yàn)方法。而且藥物敏感性試驗(yàn)的結(jié)果也不一定與臨床結(jié)果有必然聯(lián)系。毒理研究：在小鼠和大鼠中，由靜脈注射卡泊芬凈，其LD50大約介于25-50mg/kg之間。尚未在動(dòng)物中進(jìn)行長期研究以評(píng)估卡泊芬凈致癌的可能性。在一系列的體外研究中，未發(fā)現(xiàn)卡泊芬凈有致突變或具有遺傳毒性。另外，在小鼠體內(nèi)進(jìn)行的骨髓染色體試驗(yàn)中，當(dāng)經(jīng)靜脈注射的卡泊芬凈劑量高達(dá)12.5mg/kg時(shí)，也沒有發(fā)現(xiàn)有遺傳毒性。
注射用醋酸卡泊芬凈貯藏方法
2～8℃冷藏保存。
市場上的注射用醋酸卡泊芬凈
- 科賽斯
- 批準(zhǔn)字號(hào)：注冊(cè)證號(hào)H20060120
- 包裝規(guī)格：50mg/瓶
參看
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