安定注射液
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藥品名稱
曾用名： 安定注射液
英文名： DIAZEPAM INJECTION
拼音名： DIXIPAN ZHUSHEYE
性狀
本品為幾乎無色至黃綠色的澄明液體?！ ?/p>
成份
本品主要為地西泮，化學名稱：1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氫-2H-1，4-苯并二氮雜卓-2-酮。
化學結構式：（見圖）
分子式：C16H13CLN2O
分子量：284．74
藥理毒理
本品為長效苯二氮卓類藥。苯二氮卓類為中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥，可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。本類藥的作用部位與機制尚未完全闡明，認為可以加強或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經(jīng)遞質的作用，GABA在苯二氮卓受體相互作用下，主要在中樞神經(jīng)各個部位，起突觸前和突觸后的抑制作用。本類藥為苯二氮卓受體的激動劑，苯二氮卓受體為功能性超分子（supramolecular）功能單位，又稱為苯二氮卓- GABA受體-親氯離子復合物的組成部分。受體復合物位于神經(jīng)細胞膜，調節(jié)細胞的放電，主要起氯通道的閾閥(gating)功能。GABA 受體激活導致氯通道開發(fā)，使氯離子通過神經(jīng)細胞膜流動，引起突觸后神經(jīng)元的超極化，抑制神經(jīng)元的放電，這個抑制轉譯為降低神經(jīng)元興奮性，減少下一步去極化興奮性遞質。苯二氮卓類增加氯通道開發(fā)的頻率，可能通過增強GABA與其受體的結合或易化GABA受體與氯離子通道的聯(lián)系來實現(xiàn)。苯二氮卓類還作用在GABA依賴性受體。
（1）：抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用。通過刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內的GABA受體，提高GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，增強腦干網(wǎng)狀結構受刺激后的皮層和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷。分子藥理學研究提示，減少或拮抗GABA的合成，本類藥的鎮(zhèn)靜催眠作用降低，如增加其濃度則能加強苯二氮卓類藥的催眠作用。
（2）：遺忘作用。地西泮在治療劑量時可以干擾記憶通路的建立，從而影響近事記憶。
（3）：抗驚厥作用?？赡苡捎谠鰪?a href="/w/%E7%AA%81%E8%A7%A6%E5%89%8D%E6%8A%91%E5%88%B6" title="突觸前抑制">突觸前抑制，抑制皮質-丘腦和邊緣系統(tǒng)的致癇灶引起癲癎活動的擴散，但不能消除病灶的異?；顒?。
（4）：骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由于具有抑制性神經(jīng)遞質或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮卓類也可能直接抑制運動神經(jīng)和肌肉功能?！ ?/p>
藥代動力學
肌注吸收慢而不規(guī)則，亦不完全，急需發(fā)揮療效時應靜脈注射。肌注20分鐘內、靜注1-3分鐘起效。開始靜注后迅速經(jīng)血流進入中樞神經(jīng)，作用快，但轉移進入其他組織也快，作用消失也快。肌注0.5-1.5小時、靜注0.25小時血藥濃度達峰值，4-10天血藥濃度達穩(wěn)態(tài)，T1/2為20-70小時，血漿蛋白結合率高達99%。本品主要在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物有去甲地西泮、去甲羥地西泮等，亦有不同程度的藥理活性，去甲地西泮的T1/2可達30-100小時。本品有腸肝循環(huán)，長期用藥有蓄積作用。代謝產(chǎn)物可滯留在血液中數(shù)天甚至數(shù)周，停藥后消除較慢。地西泮主要以代謝物的游離或結合形式經(jīng)腎排泄?！ ?/p>
適應癥
1．可用于抗癲癎和抗驚厥；靜脈注射為治療癲癎持續(xù)狀態(tài)的首選藥，對破傷風輕度陣發(fā)性驚厥也有效；
2．靜注可用于全麻的誘導和麻醉前給藥。
用法用量
成人常用量：
基礎麻醉或靜脈全麻，10-30mg。鎮(zhèn)靜、催眠或急性酒精戒斷，開始10mg，以后按需每隔3-4小時加5-10mg。 24小時總量以40-50 mg為限。癲癇持續(xù)狀態(tài)和嚴重頻發(fā)性癲癇，開始靜注10 mg，每隔10-15分鐘可按需增加甚至達最大限用量。破傷風可能需要較大劑量。靜注宜緩慢，每分鐘2-5mg.
小兒常用量：
抗癲癎、癲癎持續(xù)狀態(tài)和嚴重頻發(fā)性癲癎，出生30天-5歲，靜注為宜，每2-5分鐘0.2-0.5 mg，最大限用量為5mg。5歲以上每2-5分鐘1mg，最大限用量10 mg。如需要，2-4小時后可重復治療。重癥破傷風解痙時，出生30天到5歲-2 mg，必要時3-4小時后可重復注射，5歲以上注射5-10 mg。小兒靜注宜緩慢，3分鐘內按體重不超過0.25mg/kg，間隔15~30分鐘可重復。新生兒慎用。
不良反應
1．常見的不良反應，嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量可有共濟失調、震顫。
3．個別病人發(fā)生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥后，上述癥狀很快消失。
4．長期連續(xù)用藥可產(chǎn)生依賴性和成癮性，停藥可能發(fā)生撤藥癥狀，表現(xiàn)為激動或憂郁?！ ?/p>
禁忌
孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用或慎用。
注意事項
1．對苯二氮卓類藥物過敏者，可能對本藥過敏；
2．肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。
3．癲癎患者突然停藥可引起癲癎持續(xù)狀態(tài)；
4．嚴重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向，應采取預防措施。
5．避免長期大量使用而成癮，如長期使用應逐漸減量，不宜驟停。
6．對本類藥耐受量小的患者初用量宜小，逐漸增加劑量.。
7．以下情況慎用：
（1）．嚴重的急性乙醇中毒，可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。
（2）．重度重癥肌無力，病情可能被加重。
（3）．急性或隱性發(fā)生閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應而使病情加重。
（4）．低蛋白血癥時，可導致易嗜睡難醒。
（5）．多動癥者可有反常反應。
（6）．嚴重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭。
（8）．有藥物濫用和成癮史者。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1．在妊娠三個月內，本藥有增加胎兒致畸的危險，.孕婦長期服用可成癮，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀激惹、震顫、嘔吐、腹瀉；妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動。.分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱，應禁用。
2．本品可分泌入乳汁，哺乳期婦女應避免使用。
兒童用藥
幼兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)對本藥異常敏感，應謹慎給藥。
老年患者用藥
老年人對本藥較敏感，用量應酌減?！ ?/p>
藥物相互作用
1．與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2．與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。
3．與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時，可彼此增效，應調整用量。
4．與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。
6．與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調整撲米酮的用量。
7．與左旋多巴合用時，可降低后者的療效。
10．與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒?！ ?/p>
藥物過量
出現(xiàn)持續(xù)的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對癥處理，最重要的是對呼吸循環(huán)方面的支持療法，此外苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現(xiàn)興奮異常時，不能用巴比妥類藥?！ ?/p>
規(guī)格
2ml：10mg
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
低硼硅玻璃安瓿；每盒10支。
有效期
24個月
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