單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅱ)
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單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅱ)(Isosorbide Mononitrate Sustained Release Capsules(Ⅱ)),商品名德瑞寧。預(yù)防及長期治療心絞痛 --與洋地黃及(或)利尿劑合用治療慢性心力衰竭本品不能用于治療急性心絞痛發(fā)作。
本藥品被歸類到心絞痛等藥品分類。
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單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅱ)的副作用(不良反應(yīng))
用藥初期常發(fā)生頭痛(所謂硝酸鹽性頭痛);經(jīng)驗(yàn)已經(jīng)顯示,繼續(xù)服藥幾天后通常消失。初次給藥或劑量增加時(shí),常常會(huì)有血壓降低并伴有反射性心率增快和眩暈懶散的感覺,有時(shí)會(huì)有惡心、嘔吐、瞬間皮膚發(fā)紅發(fā)熱和皮膚過敏反應(yīng),在少數(shù)情況下,可以出現(xiàn)嚴(yán)重的血壓降低并伴有心絞痛癥狀加重(硝酸鹽的矛盾效應(yīng))和/或顯著的矛盾性心動(dòng)過緩。偶見報(bào)道有虛脫和昏厥(突然喪失知覺),在個(gè)別情況下可能發(fā)生表皮脫落性皮炎(炎癥性皮膚病)。有人描述過持續(xù)長期服用高劑量單硝酸異山梨酯產(chǎn)生耐藥性和與其它硝基化合物的交叉耐藥性。應(yīng)當(dāng)避免持續(xù)高劑量使用,以防止效用的減弱或喪失。特別注意:甚至在按處方服用時(shí),該藥也可以影響在道路擁擠狀況下開車或操縱機(jī)器者的反應(yīng)。酒精會(huì)進(jìn)一步加大此影響。
單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅱ)禁忌癥
--對硝基化合物或其他任何成分過敏者 --急性心肌梗塞并低充盈壓 --左心功能不全并低充盈壓 --休克狀態(tài) --嚴(yán)重低血壓(收縮壓低于90mmHg) --心肌疾病并心內(nèi)容積受限(肥厚梗阻型心肌病) --縮窄性心包炎 --心包填塞 --合并使用西地那非(VIAGRA),因西地那非可明顯增強(qiáng)單硝酸異山梨酯的降血壓作用。
服用單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅱ)須注意的事項(xiàng)
給不明原因的肺循環(huán)高壓(原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓)的病人服用本品,由于對肺通氣不足部分血液供應(yīng)相對增加的結(jié)果,可以導(dǎo)致動(dòng)脈血氧含量的暫時(shí)降低(低氧血癥),這種情況特別見于心臟冠狀血管循環(huán)紊亂(冠心病)的病人。在下列情況下需要特別小心的醫(yī)療監(jiān)護(hù): --主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄 --有循環(huán)調(diào)節(jié)紊亂傾向(體位性低血壓)的患者 --伴有顱內(nèi)壓升高的疾病(到目前為止進(jìn)一步壓力增加只見于靜脈輸入高劑量硝酸甘油后) --嚴(yán)重腎功能損害的患者 【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示單硝酸異山梨酯對胚胎沒有損害作用,但由于沒有足夠的孕婦及哺乳期婦女的用藥經(jīng)驗(yàn),用藥時(shí),應(yīng)仔細(xì)權(quán)衡利弊。
單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅱ)的用法用量
注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。 除非另開處方,每次一粒(40mg單硝酸異山梨酯),每日一次。在特殊情況下,劑量可增至每次一粒(40mg單硝酸異山梨酯),每日二次。注意:當(dāng)用藥劑量是每次一粒,每日二次,相當(dāng)于每次40mg單硝酸異山梨酯,每日二次時(shí),為充分發(fā)揮藥物作用,第2粒膠囊應(yīng)當(dāng)在第1粒膠囊后不超過8小時(shí)服用。給藥形式和時(shí)間:緩釋膠囊應(yīng)當(dāng)在飯后用適量水整粒吞服,不可嚼碎。停用本品時(shí)應(yīng)逐步減量,不能突然停止,因?yàn)橛锌赡馨l(fā)生反跳現(xiàn)象。該藥過期后不能服用。
單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅱ)藥物相作用
同時(shí)服用降低血壓的藥物(抗高血壓藥)、β-阻斷劑、鈣拮抗劑、其它擴(kuò)血管藥、安定或三環(huán)抗抑郁藥或酒精,可能增加本品的降血壓效應(yīng)。同時(shí)服用一氧化氮供體,如本品中的活性成分和西地那非(VIAGRA),抗高血壓作用可明顯加強(qiáng)。同時(shí)服用本品,可以增加雙氫麥角胺的升血壓效應(yīng)。不能排除同時(shí)服用非甾醇類抗風(fēng)濕藥可能引起的本品效應(yīng)的降低。
單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅱ)成分或處方
單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅱ)藥理作用
藥理作用有機(jī)硝酸酯類,主要釋放一氧化氮(NO),一氧化氮與內(nèi)皮釋放的舒張因子相同,刺激鳥苷酸環(huán)化酶,使環(huán)鳥苷酸(cGMP)增加而導(dǎo)致血管擴(kuò)張。單硝酸異山梨酯對血管平滑肌具有直接的松弛作用,可引起血管擴(kuò)張,對靜脈血管的擴(kuò)張作用較強(qiáng),因而可減少回心血量,降低心臟的前負(fù)荷。在心絞痛患者,前負(fù)荷降低可使左、右心室已經(jīng)升高的充盈壓降低,因而降低心室直徑和室壁張力,降低心肌需氧量。單硝酸異山梨酯也可擴(kuò)張動(dòng)脈,降低后負(fù)荷,并引起血壓降低。單硝酸異山梨酯對冠狀動(dòng)脈也有擴(kuò)張作用。毒理作用急性毒性單硝酸異山梨酯LD50(mg/kg體重) 一次口服劑量 靜脈推注 靜脈滴注 大鼠 2910 1810 1820 小鼠 2010 1760 1750 長期毒性/亞急性毒性大鼠長期毒性實(shí)驗(yàn)研究表明無毒性作用。給狗按191mg/kg體重口服單硝酸異山梨酯,高鐵血紅蛋白水平比給藥前增加2.6%,血漿中亞硝酸鹽的濃度在檢測限以內(nèi)(低于0.02mg/l),堿式磷酸鹽及GPT都沒有變化。致突變和致癌性在多項(xiàng)致突變試驗(yàn)研究中(包括體內(nèi)和體外試驗(yàn)),均未發(fā)現(xiàn)其具有致突變性。大鼠長期試驗(yàn)研究也未發(fā)現(xiàn)其有致癌可能性。生殖毒性在動(dòng)物胚胎、出生前及出生后的發(fā)育狀況的研究中,未見單硝酸異山梨酯有致畸作用。但對于孕婦及哺乳期婦女,尚無安全用藥經(jīng)驗(yàn)。
市場上的單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅱ)
- 德瑞寧
- 生產(chǎn)企業(yè):北京紅林制藥有限公司
- 批準(zhǔn)字號:國藥準(zhǔn)字H19991018
- 包裝規(guī)格:40mg
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