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依托考昔片

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依托考昔片(Eloricoxib Tablets),商品名安康信。本品適用于治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎

本藥品被歸類到肌肉關(guān)節(jié)痛等藥品分類。

目錄

依托考昔片的副作用(不良反應(yīng))

免疫系統(tǒng)異常:過敏反應(yīng),包括過敏性或過敏性樣反應(yīng);

精神異常:焦慮失眠;

神經(jīng)系統(tǒng)異常:味覺障礙,嗜睡;

心臟異常:充血心衰;

血管異常高血壓危象;

呼吸胸部縱隔異常:支氣管痙攣;

胃腸道異常:腹痛口腔潰瘍消化道潰瘍包括穿孔出血(主要發(fā)生在老年患者),嘔吐腹瀉

肝膽異常:肝炎

皮膚和皮下組織異常:血管性水腫瘙癢皮疹,Stevens-Johnson綜合癥,風(fēng)疹

腎臟泌尿系統(tǒng)異常:腎功能不全,包括腎衰,一般在停藥后可恢復(fù)

依托考昔片禁忌癥

以下患者禁用本品。

對其任何一種成份過敏;

充血心衰(紐約心臟病學(xué)會[NYHA]心功能分級Ⅱ-Ⅳ);

確診的缺血性心臟病和/或腦血管病(包括近期進(jìn)行過冠狀動脈搭橋術(shù)血管成形術(shù)的患者)。

依托考昔片的用法用量

注意:不同企業(yè)生產(chǎn)的同種藥品可由于包裝規(guī)格的不同有不同的用藥量。本文用法用量只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。

本品用于口服,可與食物同服或單獨服用。

急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎--推薦劑量為120毫克,每日1次。本品120毫克只適用于癥狀急性發(fā)作期,最長使用8天。

使用劑量大于推薦劑量時,尚未證實有更好的療效或目前尚未研究。因此,上述劑量是最大推薦劑量。

因為選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑心血管危險性會隨劑量升高和用藥時間延長而增加,所以應(yīng)盡可能減短用藥時間和使用每日最低有效劑量

依托考昔片成分或處方

主要成份為依托考昔。化學(xué)名稱:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺酰基)苯基]-2,3’-聯(lián)吡啶

依托考昔片藥理作用

依托考昔是一種非甾體抗炎藥,在動物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。在臨床劑量范圍之內(nèi)或以上,本品是具有口服活性的,選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。目前已發(fā)現(xiàn)環(huán)氧化酶的兩種亞型:環(huán)氧化酶-1(COX-1)和環(huán)氧化酶-2(COX-2)。COX-1參與胃粘膜細(xì)胞保護(hù)和血小板聚集前列腺素介導(dǎo)的正常生理功能。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生,因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與炎性前列腺素的產(chǎn)生,引起疼痛、炎癥發(fā)熱等。依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑,可減輕這些癥狀體征,降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。

根據(jù)臨床藥理研究,在每日劑量150mg之內(nèi)本品對COX-2的抑制作用呈現(xiàn)劑量依賴性,但對COX-1無抑制作用。

臨床試驗中受試者分別給予本品每日120mg(每日一次),萘普生500mg(每日2次)或安慰劑,監(jiān)測胃粘膜活檢標(biāo)本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比,本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成,而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80%。這些研究進(jìn)一步支持本品是COX-2的選擇性抑制劑。

在多劑量研究中,受試者每日服用本品150mg(共9天),與安慰劑相比,出血時間沒有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對出血時間也沒有影響。體內(nèi)研究顯示,在150mg劑量下,血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)時,體外花生四烯酸膠原介導(dǎo)的血小板聚集均未受到抑制。這些結(jié)果與本品的COX-2選擇性一致。

依托考昔片貯藏方法

密閉,30℃(86℉)以下貯存。原包裝保存。

市場上的依托考昔片

參看

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