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門冬氨酸鳥氨酸

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急性肝炎,每天1-2支靜脈滴注慢性肝炎肝硬化,每天2-4支,靜脈滴注。(病情嚴重者可酌量增加,但根據目前的臨床經驗,每天不超過20支為宜。)肝昏迷早期和肝昏迷第—天,可視病情輕重,最多使用不超過20支,靜脈滴注。(下列治療方案可供參考:第一天的第一個小時內用8支,第二個小時內分三次給藥,每次用4支靜脈滴注。)(注:雅博司’M注射液可加入任何常用注射液中-如0.9%的生理鹽水,5%、10%的葡萄糖水等靜脈滴注,迄今未發現有任何不良理化反應。然而由于靜脈耐受力的原因,在500毫升注射液中加入的本品最好不要超過6支。)  

目錄

藥理作用

由于門冬氨酸鳥氨酸能直接參與肝細胞代謝,并能激活肝臟解毒功能中的兩個關鍵酶,因而能夠協助清除對人體有害的自由基,增強肝臟的排毒功能,迅速降低過高的血氨,促進肝細胞自身的修復和再生,從而有效地改善肝功能,恢復機體的能量平衡。  

藥理毒理

本品可提供尿素谷氨酰胺合成的底物。谷氨酰胺是氨的解毒產物,同時也是氨的儲存及運輸形式;在生理病理條件下,尿素的合成及谷氨酰胺的合成會受到鳥氨酸門冬氨酸和其他二羧基化合物的影響。鳥氨酸幾乎涉及尿素循環活化和氨的解毒的全過程。在此過程中形成精氨酸,繼而分裂出尿素形成鳥氨酸。門冬氨酸參與肝細胞內核酸的合成,以利于修復被損壞的肝細胞。另外,由于門冬氨酸對肝細胞內三羧酸循環代謝過程的間接促進作用,促進了肝細胞內的能量生成,使得被損傷的肝細胞的各項功能得以恢復。  

藥代動力學

據文獻報道:10名空腹健康受試者口服單劑量5g門冬氨酸鳥氨酸(血濃測定間隔與靜脈滴注相同),在服藥后30至60分鐘鳥氨酸達到峰濃度,比基線值高5倍并在7小時內降到基線水平,鳥氨酸藥時曲線下面積(AUC)為1143μmol.h/L。與靜脈滴注相似,生物利用度約為82%。口服門冬氨酸鳥氨酸在上消化道幾乎完全分解為鳥氨酸和門冬氨酸,其主要代謝產物從尿中排泄。  

適應癥

因急、慢性肝病(如各型肝炎,肝硬化,脂肪肝,肝炎后綜合癥)引發的血氨升高及肝性腦病。  

不良反應

由于本品所含的兩種氨基酸均為構成食物的氨基酸,所以本品無致癌、致畸和致突變作用。大劑量靜注(>40克/升)會有輕、中度的消化道反應。當減少用量或減慢滴速(<10克/升)時,以上反應會明顯減輕。  

制劑

注射液、顆粒劑  

注意事項

嚴重的腎功能衰竭患者禁用。(當血清肌酸鹽濃度超過3毫克/100毫升時,可視為腎功能衰竭。)在大量使用本品時,注意監測血及尿中的尿素指標。

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