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螺內(nèi)脂片

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螺內(nèi)脂片(Spironolactone Tablets),(1)水腫性疾病 與其他利尿藥合用,治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病,其目的在于糾正上述疾病時伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多,并對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發(fā)性水腫的治療。(2)高血壓 作為治療高血壓的輔助藥物。(3)原發(fā)性醛固酮增多癥 螺內(nèi)酯可用于此病的診斷和治療。(4)低鉀血癥的預(yù)防 與噻嗪類利尿藥合用,增強利尿效應(yīng)和預(yù)防低鉀血癥。

本藥品被歸類到水腫等藥品分類。

目錄

螺內(nèi)脂片的副作用(不良反應(yīng))

1 常見的有:①高鉀血癥,最為常見,尤其是單獨用藥、進食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青霉素鉀等以及存在腎功能損害、少尿無尿時。即使與噻嗪類利尿藥合用,高鉀血癥的發(fā)生率仍可達8.6%~26%,且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn),故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖;②胃腸道反應(yīng),如惡心嘔吐胃痙攣腹瀉;尚有報道可致消化性潰瘍
2 少見的有:①低鈉血癥,單獨應(yīng)用時少見,與其他利尿藥合用時發(fā)生率增高;②抗雄激素樣作用或?qū)ζ渌?a href="/w/%E5%86%85%E5%88%86%E6%B3%8C%E7%B3%BB%E7%BB%9F" title="內(nèi)分泌系統(tǒng)">內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響,長期服用本藥在男性可致男性乳房發(fā)育陽萎性功能低下,在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛發(fā)增多月經(jīng)失調(diào)、性機能下降;③中樞神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn),長期或大劑量服用本藥可發(fā)生行走不協(xié)調(diào)、頭痛等。
3 罕見的有:①過敏反應(yīng),出現(xiàn)皮疹甚至呼吸困難;②暫時性血漿肌酐尿素氮升高,主要與過度利尿、有效血容量不足、引起腎小球濾過率下降有關(guān);③輕度高氯性酸中毒;④腫瘤,有報道5例患者長期服用本藥和氫氯噻嗪發(fā)生乳腺癌

螺內(nèi)脂片禁忌癥

高鉀血癥患者禁用。

服用螺內(nèi)脂片須注意的事項

1 下列情況慎用:①無尿;②腎功能不全;③肝功能不全,因本藥引電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;④低鈉血癥;⑤酸中毒,一方面酸中毒可加重或促發(fā)本藥所致的高鉀血癥;另一方面本藥可加重酸中毒;⑥乳房增大或月經(jīng)失調(diào)者。
2 給藥應(yīng)個體化,從最小有效劑量開始使用,以減少電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。如每日服藥一次,應(yīng)于早晨服藥,以免夜間排尿次數(shù)增多。
3 用藥前應(yīng)了解患者血鉀濃度,但在某些情況血鉀濃度并不能代表機體內(nèi)鉀含量,如酸中毒時鉀從細胞內(nèi)轉(zhuǎn)移至細胞外而易出現(xiàn)高鉀血癥,酸中毒糾正后血鉀即可下降。
4 本藥起作用較慢,而維持時間較長,故首日劑量可增加至常規(guī)劑量的2~3倍,以后酌情調(diào)整劑量。與其他利尿藥合用時,可先于其他利尿藥2~3日服用。在已應(yīng)用其他利尿藥再加用本藥時,其他利尿藥劑量在最初2~3日可減量50%,以后酌情調(diào)整劑量。在停藥時,本藥應(yīng)先于其他利尿藥2~3日停藥。
5 用藥期間如出現(xiàn)高鉀血癥,應(yīng)立即停藥。
6 應(yīng)于進食時或餐后服藥,以減少胃腸道反應(yīng),并可能提高本藥的生物利用度
7 對診斷的干擾:①使熒光法測定血漿皮質(zhì)醇濃度升高,故取血前4~7日應(yīng)停用本藥或改用其他測定方法:②使下列測定值升高,血漿肌酐尿素氮(尤其是原有腎功能損害時)、血漿腎素、血清鎂、鉀;尿鈣排泄可能增多,而尿鈉排泄減少。

螺內(nèi)脂片的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。

1 成人①治療水腫性疾病,每日40~120mg,分2~4次服用,至少連服5日。以后酌情調(diào)整劑量。②治療高血壓,開始每日40~80mg,分次服用,至少2周,以后酌情調(diào)整劑量,不宜與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用,以免增加發(fā)生高鉀血癥的機會。③治療原發(fā)性醛固酮增多癥,手術(shù)前患者每日用量100~400mg,分2~4次服用。不宜手術(shù)的患者,則選用較小劑量維持。④診斷原發(fā)性醛固酮增多癥。長期試驗,每日400mg,分2~4次,連續(xù)3~4周。短期試驗,每日400mg,分2~4次服用,連續(xù)4日。老年人對本藥較敏。
2 小兒 治療水腫性疾病,開始每日按體重1~3mg/kg或按體表面積 30~90mg/m2,單次或分2~4次服用,連服5日后酌情調(diào)整劑量。最大劑量為每日3~9mg/kg或90~270mg/m2。

螺內(nèi)脂片藥物相作用

腎上腺皮質(zhì)激素尤其是具有較強鹽皮質(zhì)激素作用者,促腎上腺皮質(zhì)激素能減弱本藥的利尿作用,而拮抗本藥的潴鉀作用。
雌激素能引起水鈉潴留,從而減弱本藥的利尿作用。
3 非甾體類消鎮(zhèn)痛藥,尤其是吲哚美辛,能降低本藥的利尿作用,且合用時腎毒性增加。
擬交感神經(jīng)藥物降低本藥的降壓作用。
多巴胺加強本藥的利尿作用。
6 與引起血壓下降的藥物合用,利尿和降壓效果均加強。
7 與下列藥物合用時,發(fā)生高鉀血癥的機會增加,如含鉀藥物、庫存血(含鉀30mmol/L,如庫存10日以上含鉀高達65mmol/L)、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑環(huán)孢素A等。
8 與葡萄糖胰島素液、堿劑、鈉型降鉀交換樹脂合用,發(fā)生高鉀血癥的機會減少。
9 本藥使地高辛半衰期延長。
10 與氯化銨合用易發(fā)生代謝性酸中毒
11 與腎毒性藥物合用,腎毒性增加。
12 甘珀酸鈉甘草類制劑具有醛固酮樣作用,可降低本藥的利尿作用。

螺內(nèi)脂片成分或處方

主要成分:螺內(nèi)脂化學(xué)名:17β-羥基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸-γ-內(nèi)酯。分子式:C24H32O4S, 分子量:416.57

螺內(nèi)脂片藥理作用

本藥結(jié)構(gòu)與醛固酮相似,為醛固酮的競爭性抑制劑。作用于遠曲小管和集合管,阻斷Na+-K+和Na+-H+交換,結(jié)果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄減少,對Ca2+和P3-的作用不定。由于本藥僅作用于遠曲小管和集合管,對腎小管其他各段無作用,故利尿作用較弱。另外,本藥對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

螺內(nèi)脂片貯藏方法

密封,置干燥處保存。

市場上的螺內(nèi)脂片

參看

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