藥理學/羥基脲

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藥理學

H₂N-CO-NHOH

【藥理作用】羥基脲（hydroxycarbamide,hydroxyurea,HU）能抑制核苷酸還原酶，阻止胞苷酸轉變為脫氧胞苷酸，從而抑制DNA的合成。它能選擇性地作用于S期細胞。口服吸收很快，1小時血藥濃度達峰值，6小時消失。能透過紅細胞膜和血腦屏障。主要由腎排泄。

【不良反應】主要為抑制骨髓。也可有胃腸道反應。可致畸胎，孕婦忌用，腎功能不良者慎用。

【臨床應用】對慢性粒細胞白血病有確效，也可用于急性變者。對轉移性黑色素瘤也有暫時緩解作用。用藥后可使瘤細胞集中于G₁期，故常作為同步化藥物以提高腫瘤對化療或放療的敏感性。

表49-1 其他常用抗代謝藥

藥名	作用特點	不良反應
替加氟（tegafur；呋喃氟尿嘧啶，ftorafur,FT-207）	為5-FU的衍生物，在肝內活化為氟尿嘧啶而起作用。主要用于胃、直腸、結腸、肝、乳癌等	與5-FU相似，較輕
安西他濱（ancitabin；環胞苷，cyclocytidine，cyclo-C）	為Ara-C脫水衍生物，在體內逐漸水解放出Ara-C而顯效。抗瘤譜廣。t_1/2較長。用于急性白血病、惡性淋巴瘤等。	骨髓抑制，較輕；可有體位性低血壓，腮腺痛及流涎
6-硫鳥嘌呤（tioguanine,6-thioguanine,6-TG）	與6-MP相似。主要用于急性白血病。與Ara-C聯合應用對緩解急性粒細胞或單核白血病療效較好。	骨髓抑制和胃腸道反應，較6-MP輕。
溶癌呤（tisupurine,AT-1438）	為6-MP的磺酸鈉鹽，易溶于水，在體內分解為6-MP而顯效。作用快，不易通過血腦屏障。用于急性白血病、絨癌和惡性葡萄胎較好	骨髓抑制，胃腸道反應。