舒林酸
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【別名】奇諾力,舒林酸,樞力達,炎必靈,硫茚酸,舒達寧，甘樂利，天隆達。
【外文名】
Sulindac,Clinoril,Imbaron,Sudac,Sulinol,Artribid,Sudac, Zulida,Lyndak.
【藥品類別】解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥
【適應(yīng)癥】1.用于骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、慢性關(guān)節(jié)炎、肩周炎、頸肩腕綜合征、腱鞘炎等。2.用于各種原因引起的疼痛,如痛經(jīng)、牙痛、外傷和手術(shù)后疼痛。3.還可用于輕、中度癌性疼痛.
【化學(xué)名】(Z)-5-氟-2-甲基-1-[(4-甲亞硫酰苯基)亞甲基]-1H-茚-3-醋酸
【分子式】C20H17FO3S
【結(jié)構(gòu)式】
【制劑與規(guī)格】片劑：0.1g;, 0.15g, 0.2g; 膠囊:0.1g
目錄 |
藥理
1.藥效學(xué)
本藥結(jié)構(gòu)與吲哚美辛相似,是活性極小的前體藥,進入人體后代謝為硫化物。該硫化物具有抑制環(huán)氧化酶,減少前列腺素合成的活性,具有消炎、鎮(zhèn)痛、解熱的作用,對環(huán)氧化酶的抑制作用較舒林酸強500倍。本藥的抗炎作用為阿司匹林的16倍, 吲哚美辛的2倍。鎮(zhèn)痛作用是布洛芬的10倍,但解熱作用比布洛芬弱。本藥的另一個特點是對腎臟的生理性前列腺素抑制不明顯，因此對腎血流量和腎功能的影響較小，故更適用于老年人和腎血流量潛在不足者。本藥對胃腸道的刺激性也較同類藥小。
2.藥動學(xué)
口服后至少88%被吸收,血藥濃度達峰時間為1~2小時。約95%與血漿蛋白結(jié)合。可分布于肝、胃、腎、腸及其它部位，乳汁中的濃度為血漿濃度的10~20%。本藥可代謝成有活性的硫化物和無活性的砜，硫化物和原形藥之間可相互轉(zhuǎn)換。原形藥的半衰期為7.8小時，活性代謝物的半衰期為14小時。藥物最終以原形藥或無活性代謝物或葡萄糖醛酸結(jié)合物形式通過糞便及尿液排出。而活性代謝物在尿中幾乎沒有，只有少部分通過膽汁排出，大部分又轉(zhuǎn)變成原形藥。
用量用法
成人 常規(guī)劑量 口服給藥 1.抗風(fēng)濕:每次g,每日早晚各1次。每日劑量不不超過0.4g.2.鎮(zhèn)痛:首次0.2g,8小時后重復(fù)。兒童 常規(guī)劑量 口服給藥2歲以上兒童:每日按體重4.5mg/kg,分2次服。每日劑量不得超過6mg/kg。
不良反應(yīng)
1. 胃腸道
胃腸道反應(yīng)是最常見的不良反應(yīng).但較阿司匹林少且輕,而與布洛芬、萘普生相似。
2. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)
3.腎臟
本藥雖可用于老年人，但服用后有出現(xiàn)腎病綜合征的報道。
4. 其它
極少見耳鳴、水腫、骨髓抑制、急性腎衰竭、心力衰竭、肝損害、胰腺炎、瘙癢、皮疹和Steven-Johnson綜合征等。
藥物相互作用
（1）與抗凝藥華法林同時服用時可致凝血酶原時間延長。（2）與降糖藥（甲磺丁脲等）同服可使空腹血糖下降明顯。（3）與阿司匹林同服可降低本藥活性，使本品的療效反而降低，且可能出現(xiàn)周圍神經(jīng)病變。
注意事項
1. 交叉過敏:
本藥可能與阿司匹林有交叉過敏反應(yīng),故對阿司匹林或其它非甾體抗炎藥過敏者也可能對本藥過敏,宜慎用.
2.禁忌癥:
對本藥過敏者;活動性消化性潰瘍或曾有潰瘍出血或穿孔史者;孕婦及哺乳婦女; 2歲以下兒童。
參看
| 分類 | 主要藥物 | 臨床特點 |
|---|---|---|
| 非選擇性COX抑制藥 | 阿司匹林 | 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎等作用；有胃腸道反應(yīng)及出血反應(yīng)（故也用來做冠心病等的二級預(yù)防） |
| 對乙酰氨基酚 | 有解熱鎮(zhèn)痛作用，抗炎作用極弱，胃腸道反應(yīng)常見。小兒常用退熱藥，較安全 | |
| 吲哚美辛 | 強效抗炎鎮(zhèn)痛作用，不良反應(yīng)發(fā)生率高 | |
| 雙氯芬酸 | 中等強抗炎鎮(zhèn)痛作用，不良反應(yīng)發(fā)生率輕 | |
| 布洛芬 | 一線藥，不良反應(yīng)發(fā)生率低，小兒常用退熱藥 | |
| 吡羅昔康 | 胃腸反應(yīng)發(fā)生率20%，耳鳴、皮疹等 | |
| 美洛昔康 | 與其他非選擇性COX抑制劑相比，不良反應(yīng)低 | |
| 萘丁美酮 | 前體藥，肝臟激活，不良反應(yīng)少，解熱作用顯著 | |
| 舒林酸 | 前體藥，不良反應(yīng)中等度 | |
| 萘普生 | 有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎等作用，痛經(jīng)也可，有研究認為緩解風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎疼痛及晨僵有較好療效 | |
| 安乃近 | 不良反應(yīng)較大，目前較少使用 | |
| 選擇性COX-2抑制藥 | 塞來昔布 | 胃腸道反應(yīng)顯著降低，用于風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，痛經(jīng)、術(shù)后止痛、牙痛等。 |
| 羅非昔布 | 胃腸道反應(yīng)顯著降低，但有研究證實該藥有心血管不良反應(yīng)。主要用于骨關(guān)節(jié)炎。 | |
| 尼美舒利 | 小兒使用安全性仍有爭議，建議在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥 |
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