注射用鹽酸表柔比星
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注射用鹽酸表柔比星（Epirubicin Hydrochloride for Injection），商品名艾達生、法瑪新。單一用藥對多種腫瘤有廣譜的抑制作用，包括乳腺癌、惡性淋巴瘤、軟組織肉瘤和胃癌。研究表明，該藥對惡性黑色素瘤、結(jié)腸癌也有抗瘤活性。表阿霉素與其它抗癌藥聯(lián)合使用，可用于治療肺癌和卵巢癌。
本藥品被歸類到其它類、胃腸疾病用藥、白血病、抗生素類、抗腫瘤輔助藥等藥品分類。
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注射用鹽酸表柔比星的副作用（不良反應）
1 常見者為脫發(fā)(約見于 70— 80％的患者)、骨髓抑制(約見于 50— 60％，白細胞可于用藥后 10一 14日降至最低點，多在 3周左右逐漸恢復，貧血和明顯血小板減少罕見)，食欲減退、惡心、嘔吐，但在與阿霉素相當劑量比較下，其程度較阿霉素為輕。
2 心肌毒性也較阿霉素為輕，其發(fā)生率和嚴重程度與本品累積量成正比。用藥后雖常見心律異常、心動過速等，但多為一過性而很快恢復；遲發(fā)的嚴重噴射性心力衰竭大多在用藥后半年以后或總劑量逾 700—800mg時發(fā)生，應注意這種嚴重心肌損害有時可突發(fā)而無任何先兆，甚至常規(guī)心電圖亦無異常發(fā)現(xiàn)。監(jiān)測左心室噴射指數(shù)(LVEF)和 PEP/LVEF最為敏感。
3 注射處如有藥液外溢，可導致紅腫、局部疼痛、甚至蜂窩組織炎或壞死。
4 肝腎功能損害罕見，但在本有慢性肝病或肝轉(zhuǎn)移時可引起血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高甚或黃疸。 骨髓抑制,白細胞減少,脫發(fā),可引起胃腸道反應.心律失常,個別病例有性心力衰竭,心肌損害,藥熱.可引起肝損害. 約半數(shù)以上的患者可出現(xiàn)程度不一的脫發(fā)，但較阿霉素為輕。骨髓抑制約見于50％～70％的患者，一般可于用藥后10～14日內(nèi)降至最低點，大多于3～4周時逐漸恢復，貧血和血小板減少罕見。食欲減退、惡心和嘔吐等也較阿霉素為輕。心肌毒性與總累積量密切有關(guān)，但較阿霉素輕，除用藥后一過性可逆的心律異常和心動過速等外，嚴重的心肌損害主要為遲發(fā)的噴射性心力衰竭，多發(fā)生在總量達700mg以上，往往在開始用藥后半年甚或更長，發(fā)生心衰前可無先兆或明顯癥狀，但如能監(jiān)測左心室噴射指數(shù)(LVEF)和PEP/LVEF(PEP為射血前間期)，大多可見異常。藥液外溢可導致局部紅腫、疼痛、壞死甚或蜂窩織炎。肝腎功能損害罕見，偶可出現(xiàn)可逆性轉(zhuǎn)氨酶升高。
注射用鹽酸表柔比星禁忌癥
1 本品在動物中有潛在的致畸變、致突變和致癌作用，但在人類則缺乏明確的證據(jù)。
2 表柔比星和柔紅霉素、阿霉素一樣，能透過胎盤。所以在妊娠初期的 3個月內(nèi)禁用本品，哺乳期婦女也不宜應用。
3 用表柔比星后有一定量的藥經(jīng)腎排泄，年邁患者或腎功能顯著減退時宜酌減劑量。
4 如出現(xiàn)下列情況禁用表柔比星；以往用過足量柔紅霉素或阿霉素(總劑量≥400—500mg/平方米)或?qū)Υ硕幊?a href="/w/%E8%BF%87%E6%95%8F%E5%8F%8D%E5%BA%94" title="過敏反應">過敏反應者，周圍血象白細胞低于 3500或血小板低于 5萬，發(fā)熱或嚴重感染，惡液質(zhì)、失水、電解質(zhì)或酸堿平衡失調(diào)、胃腸道梗阻、心肺或肝腎功能失代償者。
5 患帶狀皰疹等病毒性疾病時不能用表柔比星。
服用注射用鹽酸表柔比星須注意的事項
1 關(guān)于心臟毒性
（1）可導致心肌損傷，心力衰竭。動物實驗和短期人體實驗表明，表柔比星的心臟霉性比異構(gòu)體阿霉素小。比較研究表明，表柔比星和阿霉素引起相同程度心功能減退的蓄積劑量之比為2:1。在表柔比星治療期間仍應嚴密監(jiān)測心功能，以減少發(fā)生心力衰竭的危險（這種心力衰竭甚至可以在終止治療幾周后發(fā)生，并可能對相應的藥物治療無效）；
（2）對目前或既往接受縱隔、心包區(qū)合并放療的病人，表柔比星心臟毒性的潛在危險可能增加；
（3）在確定表柔比星最大蓄積劑量時，與任何具有潛在心臟毒性藥物聯(lián)合用藥時應慎重；
（4）在每個療程前后都應進行心電圖檢查，蒽環(huán)類，尤其是阿霉素所引起的心肌病，在心電圖上表現(xiàn)為QRS波群持續(xù)性低電壓、收縮間期的延長超過正常范圍（PEP/LVET），以及射血分數(shù)減低。對接受表柔比星治療的病人，心電監(jiān)護是非常重的，可以通過無創(chuàng)傷性的技術(shù)如心電圖、超聲心動圖來評估心臟功能。如有必要，可通過放射性核素血管造影術(shù)測量射血分數(shù)。
2 關(guān)于肝腎功能影響
（1）由于表柔比星經(jīng)肝臟系統(tǒng)排泄，故肝功能不全者應減量，以免蓄積中毒。中度肝功能受損者（膽紅素1.4~3mg/100ml或BOP滯留量9~15%），藥量應減少50%。重度肝功能受損者（膽紅素大于3mg/100ml或BSP滯留量大于15%）藥量應減少75%。
（2）中度腎功能受損患者無需減少劑量，因為僅少量的藥物經(jīng)腎臟排出，表柔比星和其他細胞毒藥物一樣，因腫瘤細胞的迅速崩解而引起高尿酸血癥。應檢查血尿酸水平，通過藥物控制此現(xiàn)象的發(fā)生；另外，在用藥1~2天內(nèi)可出現(xiàn)尿液紅染。
3 關(guān)于骨髓抑制可引起白細胞及血小板減少，應定期進行血液學監(jiān)測。
4 關(guān)于給藥說明
（1）靜脈給藥，用滅菌注射用水稀釋，使其終濃度不超過2mg/ml。
（2）建議先注入生理鹽水檢查輸液管通暢性及注射針頭確實在靜脈之后，再經(jīng)此通暢的輸液管給藥。以此減少藥物外溢的危險，并確保給藥后靜脈用鹽水沖洗。
（3）表柔比星注射時溢出靜脈會造成組織的嚴重損傷甚至壞死。小靜脈注射或反復注射同一血管會造成靜脈硬化。建議以中心靜脈輸注射好。
（4）不可肌肉注射和鞘內(nèi)注射。
注射用鹽酸表柔比星的用法用量
注意：不同企業(yè)生產(chǎn)的同種藥品可由于包裝規(guī)格的不同有不同的用藥量。本文用法用量只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。 常規(guī)劑量：表阿霉素單獨用藥時成人劑量為60-90mg/m2體表面積，靜脈注射，3-5分鐘內(nèi)注入體內(nèi)。根據(jù)病人血象可間隔21天重復使用。 高劑量：若單獨使用表阿霉素治療肺癌時，應按下述方案給藥： 未經(jīng)治療的小細胞肺癌120mg/m2體表面積／日，每三周一次。 未經(jīng)治療的非小細胞肺癌（鯪狀上皮細胞肺癌，大細胞肺癌或肺腺癌）：135mg/m2體表面積／日，每三周一次；或455mg/m2體表面積／日，每三周的第一、二、三天各一次。 對因以往化療、放療、老年或骨髓造血功能不良的病人，可用小劑量（即常規(guī)劑量的60-75mg/m2體表面積）治療。每個療程的總量分2－3次使用。 由于表阿霉素經(jīng)肝膽系統(tǒng)排泄，故肝功能不全者應減量，以免蓄積中毒。中度肝功能受損患者（膽紅素1.4-3mg/100ml或BPS滯留量9-15%），藥量應減少50％，重度肝功能受損者（膽紅素>3mg/100ml或BPS滯留量>15%），藥量應減少75％。 中度腎功能受損者無需減少劑量，因為僅少量的 藥物經(jīng)腎臟排出。 用法為靜脈給藥。建議先注入生理鹽水檢查輸液管及注射針頭確實在靜脈內(nèi)之后，在經(jīng)此通暢的輸液管給藥。這一方法可減少藥物外溢的危險，并確保給藥后靜脈用鹽水沖洗。表阿霉素注射時溢出會造成組織的嚴重損傷甚至壞死。小靜脈注射或反復注射同一血管會造成靜脈硬化。 表阿霉素不可與肝素混合，因為二者化學性質(zhì)不配伍，在一定濃度時會發(fā)生沉淀反應。 表阿霉素可與其他抗腫瘤藥物合用，但表阿霉素用量應減低，不應在同一注射器中混合藥物。
注射用鹽酸表柔比星藥物相作用
1 表柔比星可與其他抗腫瘤藥物合用，但表柔比星用量應減低。聯(lián)合用藥時，不得在同一注射器內(nèi)使用。
2 表柔比星不可與肝素混合注射，因為二者化學性質(zhì)不配伍，在一定濃度時會發(fā)生沉淀反應。
注射用鹽酸表柔比星成分或處方
注射用鹽酸表柔比星藥理作用
本品為阿霉素的主體異構(gòu)體，是阿霉素氨基糖部分中 C4羥基的反式構(gòu)型，它既可直接嵌入 DNA，與 DNA的雙螺旋結(jié)構(gòu)形成復合物，阻斷依賴于 DNA的 RNA形成，又有形成超氧基自由基的動能。本品的作用部位在氨基糖部分 C4羥基上(其排泄量可達總排泄量的l/3)，僅在用本藥后有此發(fā)現(xiàn)，而在用柔紅霉素和阿霉素時未曾發(fā)現(xiàn)過，這可能為表柔比星在體內(nèi)清除較快而其毒性較同劑量阿霉素為低的主要原因。由于本品的肝清除量較高，肝動脈給藥后，其血漿清除率也比靜脈給藥為高，所以更適用于局部化療如肝動脈插管給藥或腹腔內(nèi)化療。在膀胱內(nèi)灌注本品后，極少經(jīng)膀胱壁吸收，其血漿濃度低達1ng/ml水平，而約 80～84％的劑量可在膀胱內(nèi)或尿中測得。所以經(jīng)由動脈插管，腹腔內(nèi)給藥或膀胱灌注表柔比星，其全身作用微弱，心肌損害、脫發(fā)、骨髓抑制和胃腸道反應均較全身給藥明顯為輕。近有藥代動力學實驗結(jié)果表明細胞內(nèi)表柔比星濃度在長期維持于低血漿濃度時作用可大為增強，所以有人主張本品可用持續(xù)點滴給藥法，以期增強療效而相應地減少其毒副作用。 本品為半合成的第二代蒽環(huán)類抗癌抗生素。主要藥理作用為直接嵌入DNA，與其雙螺旋結(jié)構(gòu)形成復合物，從而阻斷RNA合成，它還可形成超氧基自由基團，因此本藥既可作用于細胞核，又可影響瘤細胞的細胞膜和其運轉(zhuǎn)系統(tǒng)，屬細胞周期非特異性藥物。
注射用鹽酸表柔比星貯藏方法
遮光，密封保存。
市場上的注射用鹽酸表柔比星
- 艾達生
- 生產(chǎn)企業(yè)：浙江海正藥業(yè)股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H20030260
- 包裝規(guī)格：50mg
- 法瑪新
- 生產(chǎn)企業(yè)：輝瑞制藥(無錫)有限公司
- 批準字號：國藥準字H20000497
- 包裝規(guī)格：50mg
- 艾達生
- 生產(chǎn)企業(yè)：浙江海正藥業(yè)股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H19990280
- 包裝規(guī)格：10mg
- 法瑪新
- 生產(chǎn)企業(yè)：輝瑞制藥(無錫)有限公司
- 批準字號：國藥準字H20000496
- 包裝規(guī)格：10mg/瓶
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