托吡酯膠囊
| A+醫學百科 >> 藥品百科 >> 托吡酯膠囊 |
托吡酯膠囊（Topamax），商品名妥泰。用于伴有或不伴有繼發性全身發作的部分性癲癇發作的加用治療
本藥品被歸類到癲癇等藥品分類。
目錄 |
托吡酯膠囊的副作用（不良反應）
根據約1800名受試者和患者應用妥泰的經驗，總結出本品在安全性方面的特性。依據標準WHO-ART詞典對報道的不良反應進行了分類。由于妥泰通常與其它抗癲癇藥合用，因此不可能確定是哪種藥物或是哪幾種藥物與不良反應有關。然而，在快速調整劑量的安慰劑對照試驗中，最常見的不良反應主要為與中樞神經系統相關的癥狀，包括：共濟失調、注意力受損、意識模糊、頭暈、疲勞、感覺異常、嗜睡和思維異常。不常見的不良反應包括焦慮、遺忘、食欲不振、失語、憂郁、復視、情緒不穩、惡心、眼球震顫、言語表達障礙、味覺倒錯、視覺異常和體重減輕。罕見腎石癥的報道。有個例血栓栓塞的報道，其與藥物間的相關性不明確。
托吡酯膠囊禁忌癥
服用托吡酯膠囊須注意的事項
已知對本品過敏者禁用。包括本藥在內的抗癲癇藥物應逐漸停藥，以使癲癇發作頻率增高的可能性減至最低。在臨床試驗中，每周減量100 mg/日。某些病人在無并發癥的情況下，停藥過程可加速。原型托吡酯及其代謝產物的主要排泄途徑為腎臟清除，腎臟清除的能力與腎臟的功能有關，而與年齡無關，伴有中度或重度腎功能損害的患者達到穩態血漿濃度的時間可能需10-15天，而腎功能正常的患者只需4-8天。與所有患者一樣，劑量調整應根據臨床療效進行(如對癲癇發作的控制、副作用的發生)，并且需了解對于已知有腎臟損害的患者，在每個劑量下達到穩態血漿濃度的時間均需延長。
托吡酯膠囊的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。 .常規劑量 .口服給藥 作為添加治療，起始劑量為每晚50mg，一周后增加為一日100mg，分2次服用。此后一周增加一次劑量，一次增量50mg，直至癥狀控制良好，一日總量不宜超過400mg，分2次服用。 .腎功能不全時劑量肌酐清除率低于70ml/min者，劑量應為常規劑量的一半。 .透析時劑量本藥可經血液透析清除，透析患者可補服日劑量的一半，補服量分為2次，分別在透析開始及結束時服用。補服劑量應根據透析設備情況、透析時間、患者本身腎臟情況加以調整。兒童 .常規劑量 .口服給藥 作為添加治療，起始劑量為一日1-3mg/kg(也可一日25mg)，每隔1-2周增加一次劑量，一次增量1-3mg/kg，一日服藥2次，直至癥狀控制良好，一日總量為5-9mg/kg，分2次服用。
托吡酯膠囊藥物相作用
妥泰對其他抗癲癇藥物的作用 當妥泰與其它抗癲癇藥物(苯妥英、卡馬西平、丙戌酸、苯巴比妥、撲癇酮加用時，除在極少數病人中發現托吡酯與苯妥英合用時，可導致苯妥英血漿濃度增高外，托吡酯對其他藥物的穩態血漿濃度無影響，這可能是由于一種特殊酶的多晶型異構體(CPY2Cmeph)的抑制作用，因此對任何服用苯妥英并出現毒性臨床體征或癥狀的患者，均應監測其血漿苯妥英濃度。其它抗癲癇藥物對妥泰的影響 苯妥英和卡馬西平可降低妥泰的血漿濃度。在托吡酯治療時，加用或停用苯妥英或卡馬西平時可能需要調整妥泰的劑量，這應以臨床療效為依據來進行調整。丙戌酸的加用或停用不會產生臨床上明顯的妥泰血漿濃度的改變，因此不需調整妥泰的劑量。
托吡酯膠囊成分或處方
化學名：為2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基）-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯，分子式：C12H21NO8S，分子量：339.36。
托吡酯膠囊藥理作用
托吡酮是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在培養的神經元中進行的電生理和生化研究得出與其抗癲癇作用有關的托吡酯的三個特性。由神經元持續去極化所反復激發的動作電位被托吡酯以時間依賴模式阻斷：表明托吡酯可阻斷狀態依賴的鈉通道。托吡酯可提高γ-氨基丁酸 (GABA)，啟動GABA受體的頻率，從而加強GABA誘導氯離子內流的能力：表明托吡酯可增強抑制性神經遞質作用。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯丙二氮 明顯不同，它可能是調節苯丙二氮 不敏感的GABA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)啟動興奮性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA亞型，但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1-200 μM范圍內與濃度相關。1-10 μM為產生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同功酶的作用，這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要特性。對小鼠進行的托吡酯與其它抗驚厥藥物合用的研究表明：托吡酯與卡馬西平或苯巴比妥合用時，顯示協同抗驚厥作用，與苯妥英合用時，顯示加合抗驚厥作用。在控制較好的加用治療中，未觀察到托吡酯最低血漿濃度與其臨床療效間的相關性。未觀察到托吡酯在人體產生耐受性。
托吡酯膠囊貯藏方法
密封保存。
市場上的托吡酯膠囊
- 妥泰
- 生產企業：Janssen-Cilag AG
- 批準字號：注冊證號 H20050561
- 包裝規格：25mg
- 妥泰
- 生產企業：Janssen-Cilag AG
- 批準字號：H20090158
- 包裝規格：25mg
參看
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 關于“托吡酯膠囊”的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無留言 | |
| 添加留言 | |