奧利司他片
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奧利司他片（Orlistat Tablets），商品名伊寧曼。本品適用于肥胖癥患者和伴發危險因素(高血壓、糖尿病和高脂血癥)的超重患者。本品通過減輕體重和維持體重，并結合低熱量飲食控制肥胖;還可用于減少在體重降低后的反彈。
中國成人超重和肥胖癥的體重指數(BMI)的界定需參考相關預防控制指南。在美國，本品適用于BMI≥30kg/m2的肥胖癥患者和BMI≥27kg/m2伴發危險因素(高血壓、糖尿病和高脂血癥)的超重患者。
本藥品被歸類到肥胖癥等藥品分類。
目錄 |
奧利司他片的副作用（不良反應）
本品主要引起胃腸道不良反應，其與藥物阻止攝入脂肪吸收的藥理作用機理有關。常見不良反應為油性斑點、帶便性胃腸排氣、大便緊急感、脂(油)性便、脂肪瀉、大便次數增多和大便失禁。
臨床研究不良反應：
奧利司他在國外進行了7項隨機雙盲、安慰劑對照臨床試驗，服用第一年和第二年的數據顯示，最常見的不良反應主要是胃腸道癥狀(在此定義常見不良反應發生率≥5%，奧利司他組至少是安慰劑組的兩倍)。
上市后不良反應：
偶有對奧利司他發生過敏反應的報道。主要的臨床表現為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經性水腫、支氣管痙攣和過敏性反應。極少出現有大皰疹、肝轉氨酶和堿性磷酸酯酶升高，以及罕見的嚴重肝炎和胰腺炎等病例報道。尚未在肝炎、胰腺炎和奧利司他之間建立因果關系。
患者聯合服用奧利司他和抗凝血劑時，會發生凝血酶減少，國際通用出凝血時間正常值比值(INR，International Normalized Ratio)增加及抗凝血劑治療失衡而導致血凝參數的改變。
曾有報道在奧利司他與左旋甲狀腺素合并使用時發生甲狀腺功能低下(甲狀腺功能減退癥)。
4年的臨床研究結果顯示，一般不良事件發病率和胃腸相關不良反應的發生率逐年有所減少。
在12～16歲青少年患者服用奧利司他的臨床試驗中，不良反應特征與成人相似。
奧利司他片禁忌癥
服用奧利司他片須注意的事項
1.為保證足夠的營養物質攝入，服用本品需考慮補充包含脂溶性維生素在內的復合維生素，并遵從膳食指導。當奧利司他與高脂成份飲食(超過30%的熱能來源于脂肪)合用時，發生胃腸道不良反應的可能性會增加。
2.在2型糖尿病患者中，奧利司他在導致體重減輕的同時常常伴隨著血糖控制的改善，從而可能需要減少口服降糖藥(如磺酰脲類、二甲雙胍藥物)及胰島素的劑量。
3. 奧利司他與環孢霉素聯用時可造成后者血漿濃度的降低。因此建議聯用時應加強對環孢霉素血漿濃度的監測。
5. 曾報道在奧利司他與左旋甲狀腺素合并使用時發生甲狀腺功能低下，需同時使用的患者需監測甲狀腺功能變化。
6. 有些患者在服用奧利司他后可能會引起尿液中草酸鹽增高，因此對患有高草酸尿血癥或草酸鈣腎結石病史的患者慎用。
7. 由于本品體內吸收極微量，肝和(或)腎功能不全者，無需調整劑量。或遵醫囑。
奧利司他片的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
本品推薦劑量為餐時或餐后一小時內服0.12g(1片)，每日3次。如果有一餐未進或食物中不含脂肪，則可省略一次服藥。
尚無證據表明奧利司他超過每日3次，每次0.12g的劑量能增強療效。
患者應保持攝入熱能的30%來自脂肪，以保證營養均衡、低熱量的日常飲食。脂肪、碳水化合物和蛋白質的攝入應均衡包含在每日三餐中。由于本品會減少一些脂溶性維生素與β胡羅卜素的攝入，因此患者在服藥期間應補充包括脂溶性維生素在內的復合維生素，建議每天服用一次，應在服用奧利司他片之前或之后至少2小時，也可在臨睡前服用。
需同時使用奧利司他和左旋甲狀腺素的患者，建議至少間隔4小時服用。
測定糞便中脂肪含量提示奧利司他的藥效在給藥后24～48小時即可體現。停止用藥后48～72小時糞便中脂肪含量便恢復到治療前水平。
目前超過4年使用奧利司他的安全性和有效性尚未確定。
奧利司他片藥物相作用
1. 在藥代動力學研究中，未觀察到奧利司他與酒精、地高辛、格列本脲、硝苯地平(緩釋片)、口服避孕藥、苯妥英類、普伐他汀之間有藥物相互作用。
2. 盡管奧利司他不會改變華法林的藥代和藥效動力學， 但在與華法林或其他抗凝血劑聯用時，需考慮奧利司他使維生素K的吸收降低，故應密切監測患者血凝指標變化。
3. 已觀察到服用奧利司他時，維生素D、E和β胡蘿卜素的吸收減少。如果需要補充復合維生素，應在服用奧利司他之前或之后至少2小時服用，或在睡覺前服用。
4. 奧利司他與環孢霉素A聯合用藥時可造成后者血漿濃度的降低，因此奧利司他與環孢霉素A不應同時使用。為了減少其相互作用，環孢霉素A應該在奧利司他用藥之前或之后至少2小時方能服用。當二者同時給藥時，應加強對環孢霉素A血漿濃度的監測。
5. 曾報道在奧利司他與左旋甲狀腺素合并使用引起甲狀腺功能低下，需同時使用的患者需監測甲狀腺功能變化，建議奧利司他與左旋甲狀腺素至少間隔4小時給藥。
奧利司他片成分或處方
本品主要成份為奧利司他，其化學名稱為：(S)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-(S)-1- ｛ ［(2S，3S)-3-己基-4-氧代-氧雜環丁基］甲基｝十二烷基酯。
分子式：C29H53NO5
分子量：495.73
奧利司他片藥理作用
藥理作用
奧利司他是可逆的胃腸道脂肪酶抑制劑，通過與胃和小腸腔內胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活，失活的酶不能將食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解為可吸收的游離脂肪酸和單酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身體吸收，從而減少熱量攝入，控制體重。該藥無需通過全身吸收發揮藥效。在每次0.12g，每日三次的推薦治療劑量下，奧利司他可以抑制食物中30%脂肪的吸收。
毒性研究
遺傳毒性：Ames試驗、哺乳動物細胞突變試驗(V79/HPRT)、人外周淋巴細胞誘裂試驗、大鼠肝細胞非程序性DNA合成(UDS)試驗和小鼠體內微核試驗沒有發現奧利司他具有致突變或遺傳毒性。
生殖毒性：在大鼠給藥劑量為400mg/kg/天(按體表面積計算，為人日常劑量的12倍)的生育力和生殖研究中沒有發現奧利司他引起不良影響。大鼠和家兔給藥劑量達到800mg/kg/天(按體表面積計算，分別為人日常劑量的23和47倍)時，沒有發現奧利司他具有胚胎毒性或致畸作用。在一項致畸試驗中曾發現當奧利司他劑量達到人日常劑量的6和23倍(按體表面積計算)時，大鼠腦室擴張的發生率升高。但在其他兩項等劑量的大鼠試驗中沒有類似的發現。
致癌性：在大鼠和小鼠的致癌性研究中，當奧利司他的劑量分別達到1000mg/kg/天和1500mg/kg/天時，沒有發現致癌性。以上劑量分別是人日常劑量的38倍和46倍(按照總的藥物相關物濃度-時間曲線下面積計算)。
奧利司他片貯藏方法
密封，在陰涼(避光并不超過20℃)、干燥處保存。有效期24個月。
市場上的奧利司他片
- 伊寧曼
- 生產企業：浙江海正藥業股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H20100089
- 包裝規格：0.12g
參看
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