善龍
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【藥品名稱】：善龍
【成分】:醋酸奧曲肽 octreotide acetate(妊娠分級(jí): B)
目錄 |
性狀
醋酸奧曲肽的分子式 ： C49H66N10O10S2，nCH3COOH，分子量 ：1019.3，按游離肽計(jì)。
本品為白色或類白色粉末，裝在5 mL I型硼硅酸鹽管狀玻璃瓶?jī)?nèi)，丁基橡膠塞。每個(gè)包裝還包括 ：2 瓶（1支儲(chǔ)備）溶劑，用于將藥物溶解為2 mL溶液、以及1支5 mL注射器和兩個(gè)針頭（0.9×40 mm） ；注射器 CE0123。
適應(yīng)癥
已證實(shí)的使用 ：肢端肥大癥 用于下列肢端肥大癥患者的治療 ：在皮下注射標(biāo)準(zhǔn)劑量的善寧后，病情已充分控制 ；不適合外科手術(shù)、放療或治療無(wú)效的患者，或在放療充分發(fā)揮療效前，處于潛在反應(yīng)階段的患者。
胃腸胰內(nèi) 分泌腫瘤 伴有功能性胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤相關(guān)癥狀的患者，已經(jīng)用皮下注射善寧治療得到充分控制。
胰高糖素瘤。
胃泌素瘤/卓－艾綜合 征。
生長(zhǎng)激素釋放因子腺瘤。
用法用量
本品僅能通過(guò)臀部肌肉深部注射給藥，而決不能靜脈注射。如果穿入血管要更換注射部位。反復(fù)注射應(yīng)當(dāng)輪流選擇左側(cè)或右側(cè)不同的臀部肌肉注射。
肢端肥大癥 對(duì)使用標(biāo)準(zhǔn)劑量皮下注射善寧已完全控制的患者，本品的推薦初始 劑量為20 mg，每隔4周給藥1次，共3月。治療可以在最后一次皮下注射善寧后1天開始。此后劑量應(yīng)當(dāng)根 據(jù)血清GH和生長(zhǎng)因子C（IGF-1）的濃度以及臨床癥狀和體征決定。
如果3月后臨床癥狀和體征以及生化參數(shù)（GH和IGF-1）尚未完全控制（GH>2.5 ug/L）時(shí)，劑 量應(yīng)當(dāng)增至30 mg，每隔4周給藥1次。如GH≤ (smaller than or equal to) 2.5 ug/L，則繼續(xù)使用20 mg治療，每4周給藥1次。
如果使用20 mg治療3月后，GH的濃 度持續(xù)低于1 ug/L，IGF-1的濃度正常以及臨床上肢端肥大癥的可逆的癥狀和體征消失，本品的劑量可降至10 mg。鑒于如此低的劑量，要密切觀察監(jiān)測(cè)血清GH和IGF-1的濃度以及臨床癥狀和 體征。
對(duì)于不適合外科手術(shù)、放療、多巴胺激動(dòng)劑治療或治療無(wú)效的患者，或在放療發(fā)揮充分療效前病情處于潛在反應(yīng)階段的患者，建議在開始上述使用本品治療 前，先短期使用皮下注射善寧以評(píng)估奧曲肽治療的耐受性和療效。
胃腸胰內(nèi)分 泌腫瘤 已使用皮下注射善寧治療的患者 ：對(duì)于癥狀已完全由皮下注射善寧控制的患者，建議本品的初始劑量為20 mg，每隔4周給藥1次。原有的皮下注射善寧的有效劑量治療應(yīng)當(dāng)維續(xù)到第一次注射本品后至少2周（有的患者則需維持3-4周）。
從未使用皮下注射善寧治療的患者 ：建議開始使用本品治療前，應(yīng)短期（約2周）每日3次皮下注射善寧0.1 mg，以評(píng)估奧曲肽治療反應(yīng)和全身耐受性。
劑量調(diào)整 使用本品治療3個(gè)月后，對(duì)于癥狀和生化 指標(biāo)已完全控制的患者，本品劑量應(yīng)當(dāng)降至10 mg，每隔4周給藥1次。
使用本品治療3個(gè)月癥狀僅部分控制的患者，劑量應(yīng)當(dāng)增至30 mg，每隔4周給藥1次。
使用本品治療胃腸胰腫瘤期間，患者的癥狀會(huì)一度更明顯。此時(shí)建議加用皮下注射 善寧，其劑量與使用本品之前相同。這對(duì)于治療的最初2月使血奧曲肽達(dá)到治療水平尤為重要。
腎功能損害患者的使用 ：當(dāng)皮下注射善寧治療時(shí)，腎功能損害不會(huì)影響血奧曲肽的曲線下面積（AUC）。因此本品的劑量不必調(diào)整。
肝功能損 害患者的使用 ：通過(guò)皮下和靜脈途徑給予善寧的研究發(fā)現(xiàn)肝硬化患者的清除力可能下降，而脂肪肝患者 則不然。鑒于奧曲肽較寬的治療窗，肝硬化患者的本品的劑量不需調(diào)整。
不良反應(yīng)
最常見的不良反應(yīng)為局部反應(yīng)和胃腸道癥狀。
局部反應(yīng) ：注射部位可能出現(xiàn)對(duì)本品的局部反應(yīng)（疼痛、罕見的水腫和 皮疹）。這些通常很輕微且短暫。
胃腸道癥狀 ：胃腸道反應(yīng)包括食欲減退、惡心、嘔吐、腹部痙攣、腹脹、脹氣、稀便、腹瀉和脂肪瀉。雖然大便脂肪排出量可能 增加，但目前無(wú)資料證實(shí)使用奧曲肽治療（包括長(zhǎng)期治療）會(huì)由于吸收不良導(dǎo)致營(yíng)養(yǎng)缺乏。個(gè)別罕見病例胃腸道反應(yīng)類似急性腸梗阻，伴有進(jìn)行性腹部膨脹、嚴(yán)重的上腹痛、肌緊張和腹脹。
膽石形成 ：長(zhǎng)期使用本品可能會(huì)造成膽囊結(jié)石形成。
全身反應(yīng) ：有報(bào)道個(gè)別罕見病例使用本品治療后出現(xiàn)暫時(shí)的脫發(fā)以及過(guò)敏反應(yīng)。
胰腺 ：由于可以抑制GH、胰高糖素和胰島素的分泌，本品可能影響葡萄糖的調(diào)節(jié)，可能損傷餐后糖耐量。個(gè)別使用皮下注射本品治療的罕見病例，長(zhǎng)期用藥可能有 永久性的高血糖，也觀察到有低血糖的發(fā)生。有報(bào)道少數(shù)患者在接受治療后的最初的幾小時(shí)或幾天發(fā)生急性胰腺炎。也有報(bào)道長(zhǎng)期使用善寧的患者會(huì)因膽石癥導(dǎo)致胰腺炎的發(fā)生。
肝臟 ：有個(gè)別報(bào)道在使用奧曲肽后出現(xiàn)肝功受損。它們包括 ：非膽汁淤積性急性肝 炎，停用皮下注射善寧后轉(zhuǎn)氨酶恢復(fù)正常。
緩慢發(fā)生的高膽紅素血癥伴堿性磷 酸酶、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶的增高，以及轉(zhuǎn)氨酶的輕度增高。
其它 ：同時(shí)給予奧曲肽及溴隱亭，可以增加溴隱亭的生物利用度。
【禁忌癥】:對(duì)于奧曲肽或制劑中任何成分過(guò)敏者。
注意事項(xiàng)
由于分泌GH的垂體瘤有增大的可能，從而導(dǎo)致嚴(yán)重的并發(fā)癥（如視野受限），因此要密切監(jiān)察所有的患者，一旦發(fā)現(xiàn)有腫瘤增大的證據(jù)，建議改用其 它的治療方法。
已報(bào)道長(zhǎng)期皮下注射善寧治療的患者中有15-30%的患者有膽石 形成，一般人群（40-60歲）的患者病率為5-20%。長(zhǎng)期使用本品治療的肢端肥大癥和胃腸胰腫瘤患者的資料顯示 ：與皮下注射善寧的患者相比，使用本品治療沒有導(dǎo)致膽囊結(jié)石發(fā)生率的增加。然而仍建議在使用本品治療前和治療后約每隔6月進(jìn)行膽囊超聲檢查。治療期間發(fā)生的膽囊結(jié)石通 常是無(wú)癥狀的 ；有癥狀的結(jié)石應(yīng)當(dāng)使用藥物（膽酸）或手術(shù)治療。
對(duì)于胰島素依賴的I型糖尿病患者，本品可能影響機(jī)體對(duì)血糖的調(diào)節(jié)功能，所需治療量的胰島素 可能會(huì)有所降低。皮下注射本品治療，對(duì)于非糖尿病患者和有部分胰島素受損的II型糖尿病患者，可能導(dǎo)致餐后血糖升高，因此建議注意監(jiān)測(cè)糖耐量以及相應(yīng)降糖治療。
胰島素瘤患者 ：由于奧曲肽抑制生長(zhǎng)激素和胰高糖素的作用強(qiáng)于對(duì)胰島素的抑制，且對(duì)胰島素的抑制時(shí)間較短，因此奧曲肽有可能加重并延長(zhǎng)低血糖的發(fā)作。應(yīng)密 切觀察此類患者。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】:
動(dòng)物生殖研究顯示對(duì)胎兒無(wú)任何危害。但目前尚無(wú)使用本品治療妊娠和哺乳婦女的經(jīng)驗(yàn)。此類患者僅在絕對(duì)需要的情況下方可使用。
【兒童用藥】:目前尚無(wú)兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)。
老年患者用藥: 皮下注射善寧的研究發(fā)現(xiàn)，65歲以上的患者的劑量不需要調(diào)整。因此這些患者也不須調(diào)整本品的劑量。
藥物相互作用
已發(fā)現(xiàn)奧曲肽可降低腸道對(duì)環(huán)孢素的吸收，也可減慢對(duì)西咪替丁的吸收。
同時(shí)使用奧曲肽及溴隱亭，可以增加溴隱亭的生物 利用度。
有限發(fā)表的數(shù)據(jù)顯示，生長(zhǎng)抑素類似物由于對(duì)生長(zhǎng)激素的抑制作用可能減慢通過(guò)細(xì)胞色素P450酶代謝的物質(zhì)的清除。雖然尚不能斷言?shī)W曲肽具有這樣的效 應(yīng)，但對(duì)同時(shí)使用主要通過(guò)CYP3A4代謝且治療指數(shù)窄的藥物，如奎尼丁和特非那定等時(shí)，應(yīng)特別注意。
藥物過(guò)量
目前沒有過(guò)量使用本品的資料，但癌癥患者每隔2周使用劑量達(dá)90 mg的本品后沒有出現(xiàn)未預(yù)料的反應(yīng)。曾經(jīng)報(bào)道一成年患者在單劑 靜脈推注1.0 mg后的癥狀和體征 ：短暫的心率下降、面部潮紅、腹部痙攣、腹瀉、胃內(nèi)空虛感及惡心。以上所有癥狀及體征于24小時(shí)內(nèi)消失。如有過(guò)量，須進(jìn)行對(duì)癥治療。
用藥須知
本品僅能通過(guò)臀部肌肉深部注射給藥。重復(fù)注射應(yīng)輪流選擇左、右臀部肌肉。
本品肌肉注射的使用方法指導(dǎo) 僅用于臀部肌 肉深部注射，僅在立即注射前準(zhǔn)備，須由有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)務(wù)人員嚴(yán)格按下列指導(dǎo)操作。
將本品置于室溫下，使其溫度與室溫相同。揭開本品小瓶的小帽。
輕敲小瓶以確保粉末在小瓶的底部。
打開一支溶劑安瓿。如果開瓶時(shí)安瓿破損，丟棄并使用包裝中的備用安瓿。
給5 mL注射器（包裝內(nèi)）安裝上針頭。
將1支安瓿內(nèi)的溶劑吸入注射器，并調(diào)整至2 mL。
將針頭從本品小瓶的橡皮塞中心插入。
小心地將溶劑沿小瓶?jī)?nèi)壁注入小瓶，抽出小瓶?jī)?nèi)多余的空氣。
不要晃動(dòng)小瓶直到本品粉末完全被溶劑浸濕（大約2-5分鐘）。一旦完全浸 濕，輕旋小瓶直到形成均一懸浮液。不要猛烈地?fù)u動(dòng)小瓶。不要倒置藥瓶，避免形成絮狀凝結(jié)物，否則不可使用。
立即將2 mL空氣吸入注射器，將針頭從橡皮塞插 入。將2毫升空氣注入小瓶，針頭朝下，小瓶呈45度角斜置，緩慢將瓶?jī)?nèi)所有的溶液吸入注射器。
立即更換針頭（包裝內(nèi)提供）。
輕輕倒 置注射器以保證懸浮液的均一。注射前應(yīng)迅速倒置注射器一次，排出空氣，消毒注射部位。將針頭扎入左側(cè)或右側(cè)臀部肌肉并回抽以確保沒有穿入血管。立即深部肌肉注射。
配伍
注射用本品微球僅能單劑使用，而不能用其他物質(zhì)稀釋或混合。因此沒有與其他溶液和物質(zhì)的配伍數(shù)據(jù)記錄。
【貯藏/有效期】
為延長(zhǎng)貯存期，本品小瓶應(yīng)當(dāng)保存在2-8°C的冰箱內(nèi)并避免凍結(jié)和光照。注射前約24小時(shí)，本品應(yīng)放置在室溫下。配制后的本品溶液應(yīng)當(dāng)立即使用。 有效期2年。
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