去甲斑蝥酸鈉
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去甲斑蝥酸鈉 Injectio Natarii Norcantharidatis
目錄 |
藥物別名
斑蝥素鈉
制劑規格
2ml：10mg，注射劑
藥理毒理
斑蝥是鞘翅目(Coleoptera)芫菁科(Meloidae)斑芫菁屬(Mylabris)昆蟲的俗稱。斑蝥的生活史復雜，食性較雜，幼蟲以蝗卵為食，對抑制蝗蟲的發生起著一定的作用，是蝗區防治蝗蟲的理想天敵，但其成蟲為植食性，可為害多種農作物。同時，斑蝥是我國傳統中藥材之一，我國是世界上應用斑蝥入藥最早的國家，歷代醫藥名著《神農本草經》、《本草綱目》、《日華子本草》、《大觀本草》等均記載了斑蝥有治療腫瘤的類似作用，南宋《仁齋直指方論》明確記載了斑蝥可治療癌癥。我國藥典以南方大斑蝥(大斑芫菁Mylabris phqlarata pallas)和黃黑小斑蝥(眼斑芫菁 Mylabriscichorri L. )入藥。隨著臨床上斑蝥類藥物對肝癌及其它疾病治療效果的發現，斑蝥的需求量急劇增加，斑蝥已被列為我國緊缺的動物藥之一。
斑蝥的臨床應用越來越多，除抗癌外，尚有抗病毒、抑真菌、壯陽、升高白細胞等多種活性。斑蝥體內含有斑蝥素、脂肪、蠟質、蟻酸和色素等物質，其主要藥用成份是蟲體內的斑蝥素，另據侯一斌報道，斑蝥的有效成份除斑蝥素外，尚有一種結構未知的羥基斑蝥素。斑蝥素在醫藥上有消腫破瘀、解毒、消炎、抗癌、通經、殺蟲等功效，主治癥瘕、惡瘡、閉經、疥癬、原發性肝癌、賁門癌、食道癌、消化道腫瘤等癥。斑蝥素最主要的藥理作用是抗癌作用，斑蝥素首先抑制癌細胞的蛋白質合成，繼而影響RNA和DNA的生物合成，最終抑制癌細胞的生長和分裂。斑蝥素是一種半帖烯毒素，可從蟲體提取(活體取毒或試劑提取法)或人工合成，斑蝥素普遍存在于鞘翅目芫菁科昆蟲中，不同屬種和同種不同性別斑蝥素含量各有差異，一般雌性的含量比雄性低。同一個種在不同的地理分布區內其斑蝥素含量亦有差異，而且有的差異相當大；除南方大斑蝥和黃黑小斑蝥外尚有不少種類斑蝥素含量超過了我國藥典的要求，如四點斑芫菁〔Mylabris(S. Str) quadripunctata L.〕其斑蝥素含量甚至超過了南方大斑蝥和黃黑小斑蝥，這部分種類是值得開發利用的野生資源；斑蝥不同部位斑蝥素和微量元素的含量亦有差異，針對不同的病人應用不同的泡制或提取方法。
斑蝥素系順式酸酐結構，用氯仿和苯甲醚混合溶劑提取重現性好，提取效率高；斑蝥素較為穩定，可用亞砷酸法、重鉻酸鉀法、亞硒酸雙顯色法進行分析和用重量法、酸堿滴定法、甲醇鋰法、甲醇鈉法、氣相色譜法、高效液相色譜法等進行含量測定，其中以氣相色譜法較好；譚娟杰等的實驗證明氣相色譜法對測定斑蝥素具有專屬性。在斑蝥的取毒方法和斑蝥素人工合成等方面進行深層的研究，可提高斑蝥素的獲取量和擴大來源。據報道，1頭斑蝥成蟲生活期間進行活體取毒所得斑蝥素量相當于蟲體含量的1～2倍，而對斑蝥的繁殖影響不大；楊兆芬等報道紅頭豆芫菁經110℃烘干后的雄蟲，用酸水解后提取的斑蝥素含量比直接提取的含量增高4倍。
斑蝥屬劇毒藥，如果濫用、超量應用、與酒蒜同用、生用(或泡制不當)、外用面積過大、蓄積、肝腎功能不全、沖服會引起中毒，中毒劑量為0.6g，致死劑量為1.5g；斑蝥素0.14μg能誘發皮膚起泡，10mg可產生嚴重中毒或致死，給臨床應用帶來麻煩。人們經過長期的研究和試驗，合成了部分斑蝥素的衍生物或類似物如去甲斑蝥素、斑蝥酸鈉和羥基斑蝥胺等抗癌藥物來替代斑蝥素，實驗表明，它們的藥理作用相似，但毒性較斑蝥素小得多。
適應證
肝癌、食道癌、胃和賁門癌等及白血球低下癥。亦可作為術前用藥或聯合化療中。
不良反應
一次注射量若超過20mg，部分患者可出現惡心、嘔吐等癥狀，停藥、減量或對癥處理可自行消失。
相互作用
本品可與去甲斑素片交替使用，但不宜同時聯合用藥。
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