斑蝥素
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【動(dòng)物來(lái)源】 為節(jié)肢動(dòng)物門昆蟲(chóng)綱芫青科（Meloidae）昆蟲(chóng)南方大斑蝥Mylabris phalerata Pallas 或黃黑小斑蝥Mylabris cichorii L.de 干燥蟲(chóng)體。 [化 學(xué) 名] 六氫-3a,7a-二甲基-4,7-環(huán)氧異苯并呋喃-1,3-二酮。 [分子式及分子量] C10H12O4，196。
【物理性質(zhì)】 本品為斜方形鱗狀晶體，難溶于水，易溶于丙酮、氯仿、乙醚及醋酸乙酯。性微寒
【藥理作用】 CTD對(duì)多種實(shí)驗(yàn)動(dòng)物腫瘤有一定抑制作用,尤其當(dāng)腹水型腫瘤接種的瘤細(xì)胞數(shù)較少時(shí),可見(jiàn)小鼠生存期延長(zhǎng)。 其作用機(jī)制可能是抑制蛋白質(zhì)與核酸的合成。本品小劑量時(shí)對(duì)機(jī)體免疫功能無(wú)影響,較大劑量時(shí)則免疫功能下降. 斑蝥素(antharidin), 存在于斑蝥, 芫青干燥蟲(chóng)體中，可作為皮膚發(fā)赤、發(fā)泡或生毛劑。用斑蝥素制備成的N-羥基斑蝥胺(N-hydroxycantharidimide)試用于肝癌，有一定療效。
【適應(yīng)癥】 主要用于肝癌、乳腺癌、肺癌、食管癌、結(jié)腸癌等治療。
【用量用法】 口服：每次．25～0．5mg，進(jìn)餐時(shí)服，每日3次，療效總量為40mg。 靜注或靜滴：每日從0．25mg遞增至每日mg，1個(gè)月為1療程。或每次．5mg～2．0mg，稀釋后滴注。
【規(guī)格】片劑:0.25mg
【質(zhì)量控制方法.】南京澤朗醫(yī)藥楊東騁溫馨提示：斑蝥素和去甲斑蝥素檢測(cè)條件有區(qū)別，檢測(cè)時(shí)注意摸索
色譜柱：Diamonsil C18 柱(4．6 rnin×250 rnin，5)；
流動(dòng)相：乙腈．水(80：20)；檢測(cè)波長(zhǎng)：209 nm；
流速：1mL／min；柱溫：30℃ ；進(jìn)樣量：20 L，對(duì)照品溶液：取斑蝥素對(duì)照品適量，精密稱定，加甲醇制成每l mL含 0．1 mg的溶液，即得。
注意事項(xiàng)
2.對(duì)泌尿系統(tǒng)有刺激癥狀，并有陣發(fā)性心動(dòng)過(guò)速、手指及面部麻木等。
3.心腎功能不全及孕婦應(yīng)忌用。
4.服藥期間要多飲綠茶或開(kāi)水。
副作用
服用過(guò)多，可能導(dǎo)致嘔吐，腹瀉等癥狀，更嚴(yán)重者會(huì)出現(xiàn)心臟、腎衰竭現(xiàn)象。
斑蟊素這種藥物有很強(qiáng)大的刺激性，吞服以后，它就取道膀胱并且隨尿液排出，當(dāng)它流過(guò)時(shí)，使得膀胱和尿道產(chǎn)生一種如焚如燒的感覺(jué)，由于反射作用而刺激了性器官。
女子服后，陰蒂勃起、陰唇充血、陰道刺激；男人服后，起了龐大的勃起。
注意：斑蝥屬劇毒藥，如果濫用、超量應(yīng)用、與酒蒜同用、生用(或泡制不當(dāng))、外用面積過(guò)大、蓄積、肝腎功能不全、沖服會(huì)引起中毒，中毒劑量為0.6g，致死劑量為1.5g；斑蝥素0.14μg能誘發(fā)皮膚起泡，10mg可產(chǎn)生嚴(yán)重中毒或致死，給臨床應(yīng)用帶來(lái)麻煩。人們經(jīng)過(guò)長(zhǎng)期的研究和試驗(yàn)，合成了部分斑蝥素的衍生物或類似物如去甲斑蝥素、斑蝥酸鈉和羥基斑蝥胺等抗癌藥物來(lái)替代斑蝥素，實(shí)驗(yàn)表明，它們的藥理作用相似，但毒性較斑蝥素小得多。
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