醫院藥學/藥物制劑的配伍變化

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（一）目的與要求近年來藥物相互作用主要偏重于討論體內的相互影響，這當然是重要一方面。但在藥劑的應用和產生工作中，經常遇到由于成分配伍不當而造成嚴重的制品質量事故，因此有必要討論藥物及制劑要配伍中可能出現的問題和解決辦法。本章的內容將包括一些藥物成分在制劑、貯存以及應用過程多方面的相互影響，以及合理解決的辦法。

（二）配伍變化的類型配伍變化可大致分為療效學配伍的變化與物理學配伍變化。

1．療效的配伍變化藥物合并使用后，在機體內一種藥物對中一種藥物的體內過程或受體作用產生影響，而使其藥理作用性質和強度、副作用、毒性等有所改變。藥物的這些盯互作用有些用利于治療，如磺胺類藥物與甲氧芐氨嘧啶合并使用，療效顯著加強。而有些則少利于治療，如異煙肼與麻黃堿或阿托品合并應用使用使副作用加強。藥物配伍后在體內相互作用產生不利于治療者屬于療效的配伍禁忌。

2．物理化學的配伍變化藥物配伍后產生物理化學下的改變，如物理狀態，溶解性能、物理穩定性及化學穩定性的變化，這樣也可必然影響其作用和療效。物理變化學變化還可再分為物理的化學的配伍變化。

（1）物理配伍變化:藥物配伍時發生了物理性質的改變，如果得不到符合要求的制劑則屬于禁忌。例如含樹脂的醇性制劑在水性制劑中析出樹脂，含共熔成分多的制劑失掉干燥均勻的結聚狀態。吸時性較強的固體粉末（如活性炭、白掏土等）與劑量較小的生物堿鹽物配伍時，能因后者被吸附而在機體中不完全釋放。微晶的藥物（如醋酸可的松）在水溶液中由于某些物質的溶解能逐漸使之聚結成大晶型等。物理配伍變化一般屬于外觀上的變化，如果條件改變還可能恢復制劑的原來形式。

（2）化學配伍變化：是指藥物之間發生了化學反應，使藥物產生了不同程度的質變化而失效。化學作用的產生一般表現在產生沉淀、變、潤濕或液化、產生氣體、爆炸或燃燒等現象上，但亦有許多藥物的分解、取代、聚合、加成等化學難以從外觀看出來。應注意并不應把有意進行的化學反應看做是配伍禁忌。應當著重指出，配伍禁忌往往是物理與化學的因素的相互影響而造成的，其結果也必然影響到療效。所以在分析配伍禁忌處方的決不可單獨考慮一方面而疏忽另一方面，特別是藥理和療效方面。許多藥物配伍制成某些劑型后，在貯存及應用過程中發生物理的或化學的變化，而降低了它的穩定性。如青霉素G鈉或鉀鹽與藥物水溶液配伍時青霉素或多少地發生變化，不過由于條件不同（如pH值、溫度等）有時分解快些，有時分解慢些，只有在一定時間內變化的量達到一定程度后才不能用于臨床。另外發生配伍上的變化也不都是不利的。臨床上經常利用藥物之間拮抗作用來解決藥物中毒。如有機磷輕度毒時采用與有機磷作用拮抗的阿托品來解毒。有利用拮抗作用消除另一藥物副作用，如麻黃素治哮喘時，用巴比當類藥物對抗其中樞神經興奮作用。因此判斷藥物配伍變化是否會影響制劑質量及治療效果，需要對具體問題體分析。