倍能
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倍能 (抗生素)
商品名
商品名(英)
meropenem
成分
美洛培南
目錄 |
適應(yīng)癥
本品適應(yīng)證與亞胺培南-西司他丁基本相同，此外尚可用于敏感細(xì)菌所致的腦膜炎。本品應(yīng)主要用于多重耐藥革蘭陰性桿菌感染、嚴(yán)重需氧菌與厭氧菌混合感染，以及病原未查明嚴(yán)重感染患者的經(jīng)驗治療。美羅培南治療嚴(yán)重銅綠假單胞菌感染時宜與其他抗銅綠假單胞蔭藥物聯(lián)合應(yīng)用。
藥理
(1)藥效學(xué)：0．1mg／L本品可抑制大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、檸檬酸桿菌屬等大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌；對銅綠假單胞菌的MIC90為2mg／L。本品對不動桿菌屬的MIC為1mg／L。黃桿菌屬、嗜麥芽窄食單胞菌和部分洋蔥伯克霍爾德菌對本品亦不敏感。本品對化膿性鏈球菌和無乳鏈球菌MIC90為0．1mg／L，對青霉素敏感肺炎鏈球菌MIC為0．03mg／L，對糞腸球菌的MIC90為8mg／L對甲氧西林敏感金葡菌和凝固酶陰性葡萄球菌的MIC90分別為0．3和1mg／L，而對甲氧西林耐藥葡萄球菌則無抗菌活性。本品對大多數(shù)厭氧菌具很強抗菌活性，其中對脆弱擬桿菌MIC90為lmg／L，對產(chǎn)黑素普雷沃菌MIC90為0．1mg／L，對產(chǎn)氣芽胞梭菌MIC90為0.02mg／L，對艱難梭菌MIC90為2mg／L，對革蘭陽性厭氧球菌MIC90為0．3mg/L。 美羅培南通過與青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。本品對大多數(shù)革蘭陽性或陰性細(xì)菌產(chǎn)生的質(zhì)粒或染色體介導(dǎo)β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，僅可被嗜麥芽窄食單胞菌等少數(shù)細(xì)菌所產(chǎn)金屬酶和其他個別β內(nèi)酰胺酶水解。本品對銅綠假單胞菌具有抗生素后效應(yīng)。 美羅培南對人類腎去氧肽酶-Ⅰ穩(wěn)定，不需與去氫肽酶抑制劑聯(lián)合使用。
(2)藥動學(xué)：30min內(nèi)靜脈滴注本品0.5g和lg，血藥峰濃度分別為14～16mg／L和39～58mg／L。靜脈滴注本品0．5g，6h后血藥濃度降至1 mg／L。5min內(nèi)靜脈注射本品0.5g和lg，血藥峰濃度分別為18～65mg／L和83～140mg／L。 本品在大多數(shù)組織和體液中分布良好，在痰、肺組織、膽管、腹腔滲出液、尿液、女性生殖系統(tǒng)和皮膚軟組織中可達(dá)到或超過抑制大多數(shù)敏感菌所需濃度，其中靜脈滴注本品1g后在肺組織中藥物濃度為4．8mg/L．支氣管黏膜中為4．5mg/L，腹腔液中為30．2mg／L，組織間液中為26．3mg／L，膽汁中為14．3mg/L，皮膚中為5．3mg／L。本品在正常腦脊液中濃度較低，靜脈滴注本品lg后藥物濃度僅為0.2mg／L；但給予化膿性腦膜炎患兒本品40mg／kg后腦脊液藥物濃度可達(dá)3．3mg／L。美羅培南的血漿蛋白結(jié)合率為2％。 本品血半衰期為lh，主要經(jīng)腎小球濾過和腎小管分秘排泄，尚有約2％經(jīng)膽管排泄。本品靜脈給藥后12h內(nèi)原藥在尿液中回收率為70％，12h后尿液中僅可測得微量。本品靜脈給藥0．5g后尿液中藥物濃度超過10mg／L的時間達(dá)5h。腎功能正常患者每6h給予本品1g或每8h給予本品0．5g未發(fā)現(xiàn)血液或尿液中藥物蓄積。 2歲以上兒童對本品的藥代動力學(xué)參數(shù)與成人相仿。3個月～2歲兒童的血半衰期為1．5h，給藥劑量在10～40mg／kg范圍時血藥濃度與給藥劑量呈線性關(guān)系。腎功能不全患者對本品清除率下降。肝功能損害患者不影響本品的代謝。血液透析可清除本品。
不良反應(yīng)
較常見的不良反應(yīng)主要有：注射部位疼痛和靜脈炎等局部反應(yīng)；惡心、嘔吐、腹瀉、便秘等胃腸道反應(yīng)；皮疹、瘙癢等過敏反應(yīng)；頭痛、眩暈、失眠等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。偶見Steven-Johnson綜合征、嗜睡、意識障礙、癲癇等嚴(yán)重不良反應(yīng)。實驗室檢查異常有ALT、AST、AKP升高，中性粒細(xì)胞減少、血小板減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多等。 本品與中樞神經(jīng)系統(tǒng)γ-氨基丁酸受體親和力遠(yuǎn)較亞胺培南低，故癲癇等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)發(fā)生率亦比后者顯著為低，在非腦膜炎患者癲癇發(fā)生率僅0．08％。本品所致腎功能損害和惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)亦較亞胺培南少。
禁忌癥
本品禁用于對本品及其他碳青霉烯類藥物過敏患者，或?qū)ζ渌聝?nèi)酰胺類藥物有過敏性休克史的患者。
注意事項
(1)本品應(yīng)慎用于對其他β內(nèi)酰胺類藥物過敏患者。 (2)老年患者及腎功能損害患者，內(nèi)生肌酐清除率<50ml／min時，應(yīng)調(diào)整給藥劑量。 (3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)基礎(chǔ)疾患、精神異常、癲癇史或合并應(yīng)用其他可能導(dǎo)致癲癇藥物患者，應(yīng)避免應(yīng)用或慎用本品。 (4)肝功能損害患者應(yīng)用本品時不需調(diào)整劑量。 (5)本品屬B類妊娠期用藥，妊娠患者需有明確指征時應(yīng)用本品。 (6)乳婦患者應(yīng)用本品時應(yīng)停止哺乳。 (7)3個月以下嬰兒暫不推薦使用。
藥物相互作用
丙磺舒可延長美羅培南血清半衰期、提高其血藥濃度。本品可促進丙戊酸代謝，降低后者血濃度而導(dǎo)致癲癇發(fā)作。因此本品不宜與丙磺舒或丙戊酸合用。
給藥說明
本品可靜脈滴注或靜脈注射給藥。1g本品靜脈滴注15～30min，或溶于5～20ml液體緩慢靜脈注射，注射時間應(yīng)超過5min。
用法與用量
(1)成人常用量：腎功能正常患者根據(jù)感染嚴(yán)重程度、細(xì)菌敏感性以及患者體重等而定，常用量為一次．5～1g，每8～12h給藥一次；細(xì)菌性腦膜炎患者可增至一次g，每8h給藥一次；一日最大劑量不得超過6g。 (2)腎功能減退患者劑量：腎功能減退患者需調(diào)整劑量，內(nèi)生肌酐清除率>50～90ml/min者一次lg，每8h一次；內(nèi)生肌酐清除率26～50ml/min者一次lg，每12h一次；內(nèi)生肌酐清除率10～25ml/min者一次g，每12h一次；內(nèi)生肌酐清除率<10ml/min者一次．5g，每24h一次。血液透析患者劑量為一次．5g，每24h給藥一次，每次透析結(jié)束后應(yīng)補充0．5g。CAPD患者劑量與內(nèi)生肌酐清除率<10ml/min者同。 (3)3個月以上兒童：一次mg/kg，每8h給藥一次；細(xì)菌性腦膜炎患者為一次mg/kg，每8h給藥一次；體重超過50kg者按50kg給藥。
制劑和規(guī)格
注射用美羅培南：(1)0.5g2)lg。
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