羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制劑
羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制劑（英語：HMG-CoA reductase inhibitors，Statins，也稱為“β-羥-β-甲戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制藥”，簡稱“HMG-CoA還原酶抑制劑”或“他汀”）是一類抗高血脂藥。
藥物
作用
- 血漿中的膽固醇來源有外源性和內源性兩種途徑。外源性膽固醇主要來自食物，可通過調節食物結構來控制攝入量；內源性的則在肝臟中合成。在肝細胞的細胞質中，由乙酸經26步生物合成步驟合成內源性膽固醇。
- 其中羥甲戊二酰輔酶A還原酶(3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶)是該合成過程中的限速酶，能催化HMG-CoA還原為甲羥戊酸。此步驟是內源性膽固醇合成中關鍵一步，若抑制HMG-CoA還原酶，則內源性膽固醇合成減少。
相互作用
- 膽固醇可反饋抑制肝膽固醇的合成。它主要抑制HMG-CoA還原酶的合成。
- 胰島素及甲狀腺素能誘導肝HMG-CoA還原酶的合成，從而增加膽固醇的合成。
安全性
歷史
- 由拜爾公司開發的西立伐他汀，上市僅8個月，銷售額達7億美元，全世界約有600萬人使用過西立伐他汀，有40例病人死亡與其嚴重的肌損傷不良反應有關，因此拜爾公司于2001年8月不得不在全球范圍內停止銷售西立伐他汀的所有制劑。
參見
參考來源
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