氟伐他汀
| A+醫(yī)學(xué)百科 >> 氟伐他汀 |
氟伐他汀(Fluvastatin)
[別名]Lescol．
［藥效學(xué)］本品為第一個(gè)完全經(jīng)化學(xué)合成的3-羥基—3-甲基戊二酰輔酶．A(HMG—CoA)還原酶抑制劑類降血脂新藥，與普伐他汀類似，其無需代謝轉(zhuǎn)化而直接具有藥理活性。本品氟苯吲哚部分仿擬輔酶，能與HMG—CoA還原酶相互作用，競爭性抑制這一催化HMG—CoA轉(zhuǎn)化為甲羥戊酸的膽固醇生物合成限速酶，減少細(xì)胞內(nèi)膽固醇貯量，增加低密度脂蛋白的膽固醇(LDL—C)受體數(shù)量，恢復(fù)細(xì)胞內(nèi)膽固醇代謝穩(wěn)態(tài)，并加速從血漿中清除LDL—C。本品為右旋(強(qiáng)活性)和左旋(弱活性)組成的消旋體，前者活性強(qiáng)30倍。
[臨床應(yīng)用]用于原發(fā)性(包括雜合子家族性高膽固醇血癥)高膽固醇血癥和繼發(fā)性(包括非胰島素依賴型糖尿病所引起的)高脂血癥，可使高LDL—C(> 160mg／dl)降低16％一30％，總膽固醇降低20％以上，載脂收蛋白B降低23％，甘油三酯降低15％以上，高密度脂蛋白膽固醇(HDL—C)增加9％一 25％，LDL—C／HDL—C比率降低32．2％一38．4％。本品與膽酸螯合劑如消膽胺聯(lián)用，可降低LDL—C的作用，與煙酸類聯(lián)合使用特別適于難治性高膽固醇血癥，與苯扎貝特(bezafibrate)等苯氧芳酸降脂藥物聯(lián)用也可顯著提高療效。此外，本品也試用于冠脈粥樣硬化及其冠心病的防治。
［藥動學(xué)］本品口服后吸收迅速而完全，吸收率> 90％，首過效應(yīng)強(qiáng)，95％以上集中在肝臟，蛋白結(jié)合率>99％，肝外組織濃度很低，大部分被代謝，側(cè)鏈 p—氧化后形成無活性代謝物。主要經(jīng)膽汁由糞排泄，尿中排泄很少，僅有約60％的原藥或代謝物， T1/2β為0．5-0．8h，肝功不良者血藥濃度升高，T1/2 β延長。
［毒副作用］本品毒性低，有極優(yōu)良的得益／風(fēng)險(xiǎn)比率，副作用少而輕微，耐受性良好。較常見的副作用有胃腸道不適、頭痛、失眠和肌炎，通常不需停藥；此外，偶可出現(xiàn)輕微而短暫的轉(zhuǎn)氨酶和肌酸激酶升高。
[相互作用]膽酸螯合劑可影響本品的吸收，聯(lián)用應(yīng)錯(cuò)開服用；西米替丁、雷尼替丁、奧美拉唑等可輕度增加本品的生物利用度，可能與本品的酸催化降解減少有關(guān)；利福平等肝酶(P450酶系統(tǒng))誘導(dǎo)劑可減少本品的生物利用度。
［禁忌癥］與其它HMG—CoA還原酶抑制劑一樣，由于膽固醇合成在細(xì)胞增殖中的重要作用，故孕婦慎用。
[用法用量]口服：20—40mg/次，每晚1次服用；或 20—40mg／次，2次／d，早晚各1次。
[制劑]片劑：20mg／片。
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 關(guān)于“氟伐他汀”的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無留言 | |
| 添加留言 | |