A+醫(yī)學(xué)百科 >> 核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑

核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（英語：Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors，簡稱NRTIs），是合成HIV的DNA逆轉(zhuǎn)錄酶底物脫氧核苷酸的類似物，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成活性的三磷酸核苷衍生物，與天然的三磷酸脫氧核苷競爭性與HIV逆轉(zhuǎn)錄酶（RT）結(jié)合，抑制RT的作用，阻礙前病毒的合成。

已上市的NRTIs藥物有：齊多夫定、去羥肌苷、扎西他濱、司坦夫定、拉米夫定、阿巴卡韋等。

抗病毒藥物：用于防治HIV的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物（主要 J05） 侵入抑制劑 gp41 (恩夫韋地) · CCR5 (馬拉維若, Vicriviroc?, PRO 140?) · CD4 (Ibalizumab?) 逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑 核苷類似物 核苷類似物: 阿巴卡韋°§ · 恩曲他濱°§ · 拉米夫定°§ · 去羥肌苷§ · 齊多夫定§ · 阿立他濱? · Stampidine? · Elvucitabine? · Racivir? · Amdoxovir? · 司他夫定§ · 扎西他濱? 替諾福韋°§ 非核苷類似物 依非韋倫°§ · 奈韋拉平§ · diarylpyrimidines (依曲韋林, Rilpivirine?) · 洛韋胺? · 地拉韋啶? · 整合酶抑制劑 雷格特維 · Elvitegravir? · Globoidnan A (experimental) 成熟抑制劑 Bevirimat? · Vivecon? 蛋白酶抑制劑 阿扎那韋° · 福沙那韋° · 洛匹那韋°§ · Darunavir · 奈非那韋§ · 利托那韋§ · 沙奎那韋§ · 替拉那韋 · 安普那? · 茚地那韋?§ 合劑 Combivir · Atripla · Trizivir · Truvada · Kaletra · Epzicom 研發(fā)中的化合物 脫殼抑制劑 TRIM5alpha (gene) 轉(zhuǎn)錄抑制劑 Tat_(HIV)#Clinical_significance 基因翻譯抑制劑 天花粉蛋白 其他 抗體酶 · Calanolide A · Ceragenin · Cyanovirin-N · Diarylpyrimidines · 表沒食子兒茶素沒食子酸酯 · 膦甲酸 · Griffithsin · 羥基脲 · 米替福新 · Portmanteau inhibitor · Seliciclib 研發(fā)失敗的化合物 Dexelvucitabine · Capravirine · Emivirine · Lodenosine · Atevirdine · Brecanavir · Aplaviroc °DHHS推薦一線治療藥物. ? 臨床研究中. ?很少用的藥物. § WHO基本藥物

藥品百科 - 抗DNA病毒藥物（主要是 J05, 也包括 S01AD 和 D06BB） 巴爾的摩分類 皰疹病毒 DNA合成抑制劑 胸苷激酶激活劑 嘌呤類似物 (鳥嘌呤) (阿昔洛韋 #, 泛昔洛韋, 更昔洛韋, 噴昔洛韋, 伐昔洛韋, 纈更昔洛韋) · 阿糖腺苷 嘧啶類似物 (尿苷) (碘苷, 曲氟胸苷) · 溴夫定 · 阿糖胞苷 非胸苷激酶激活劑 膦甲酸 其它 二十二烷醇 · 福米韋生  · 曲金剛胺 人乳頭狀瘤病毒 咪喹莫特 · 鬼臼毒素 牛痘 利福平 痘病毒 美替沙腙 乙肝病毒 (VII) 核苷類似物: 恩替卡韋 · 拉米夫定 · 替比夫定 · 克力夫定  · 阿德福韋 · 替諾福韋 廣譜藥物 核苷酸抑制劑 西多福韋 干擾素 干擾素 alfa-2b · 聚乙二醇干擾素α-2a 多種原理或原理未知 利巴韋林 #/Taribavirin? 嗎啉胍 ?臨床研究中. # = WHO基本藥物

藥理學(xué)：酶抑制 分類 競爭性抑制 · 反競爭性抑制 · 非競爭性抑制 · 自殺性抑制 · 混合抑制 底物 氧化還原酶（EC 1） 1.1 醛糖還原酶 · β-羥-β-甲戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制藥 1.3 5α-還原酶 1.4 單胺氧化酶 1.5 二氫葉酸還原酶 1.13 脂加氧酶 1.14 芳香酶 · 環(huán)加氧酶-2 1.17 黃嘌呤氧化酶 · 核苷酸還原酶 轉(zhuǎn)移酶（EC 2） 2.1 兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶 · 胸腺嘧啶核苷酸合酶 2.4 多腺苷二磷酸核糖聚合酶 2.5 二氫蝶酸合酶 · 法尼基轉(zhuǎn)移酶 2.6 γ-氨基丁酸轉(zhuǎn)氨酶 2.7 核苷酸基轉(zhuǎn)移酶（整合酶、逆轉(zhuǎn)錄酶） · 蛋白激酶（酪氨酸激酶（JAK激酶）） 水解酶（EC 3） 3.1 磷酸二酯酶 · 乙酰膽堿酯酶 · 核糖核酸酶 3.2 多半乳糖醛酸酶 · 神經(jīng)氨酸酶 · α-葡糖苷酶 3.4 蛋白酶：外肽酶（二肽基肽酶-4、ACE） · 內(nèi)肽酶（胰蛋白酶、腎素、基質(zhì)金屬蛋白酶） 3.5 組織蛋白去乙酰酶 · β-內(nèi)酰胺酶 裂合酶（EC 4） 4.1 芳香族L-氨基酸脫羧酶 4.2 碳酸酐酶

參考來源

• 維基百科-逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑

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