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麗珠威

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性狀:

本品為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色或類白色。

適應(yīng)癥

用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹病毒感染,包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。本品可用于阿昔洛韋的所有適應(yīng)癥。

用法用量:

口服,一次.3g(1片),一日2次,飯前空腹服用。帶狀皰疹連續(xù)服藥10日。單純性皰疹連續(xù)服藥7日。

禁忌:

對(duì)本品及阿昔洛韋過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng):

1.對(duì)更昔洛韋過(guò)敏者也可能對(duì)本品過(guò)敏。

2.脫水或已有肝、腎功能不全者慎用。腎功能不全者在接受本品治療時(shí),需根據(jù)肌酐清除率來(lái)校正劑量。

3.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長(zhǎng)期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對(duì)本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用本品后皮損不見(jiàn)改善者應(yīng)測(cè)試單純皰疹病毒對(duì)本品的敏感性。

4.隨訪檢查:由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌,因此患者至少應(yīng)一年檢查一次,以早期發(fā)現(xiàn)。

5.一旦皰疹癥狀體征出現(xiàn),應(yīng)盡早給藥。

6.服藥期間應(yīng)給予患者充分的水,防止阿昔洛韋在腎小管內(nèi)沉淀。

7.一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60%,因此血液透析后應(yīng)補(bǔ)給一次劑量。

8.生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由于動(dòng)物實(shí)驗(yàn)曾發(fā)現(xiàn)本品對(duì)生育的影響及致突變作用,因此口服劑量與療程不應(yīng)超過(guò)推薦標(biāo)準(zhǔn)。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的長(zhǎng)程療法也不應(yīng)超過(guò)6個(gè)月。

9.本品對(duì)單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無(wú)明顯效果,不能根除病毒

[孕婦及哺乳期婦女用藥]阿昔洛韋能通過(guò)胎盤(pán),孕婦用藥需權(quán)衡利弊。阿昔洛韋在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6~4.1倍,哺乳期婦女應(yīng)慎用。

[兒童用藥]兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。

[老年患者用藥]由于生理腎功能的衰退,本品劑量與用藥間期需調(diào)整。

藥物相互作用

1.與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性,表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞

2.與丙磺舒競(jìng)爭(zhēng)性抑制有機(jī)酸分泌,合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排泄減慢,半衰期延長(zhǎng),體內(nèi)藥物蓄積

藥理作用:

本品是阿昔洛韋的前體藥物,口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮,阿昔洛韋進(jìn)入皰疹感染細(xì)胞之后,與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸腺嘧啶激酶或細(xì)胞激酶,藥物被磷酸化成活化無(wú)環(huán)鳥(niǎo)苷三磷酸酯,作為病毒復(fù)制底物與脫氧鳥(niǎo)嘌吟三磷酸酯競(jìng)爭(zhēng)病毒DNA多聚酶,從而抑制了病毒DNA合成,顯示抗病毒作用。本品體內(nèi)的抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋,對(duì)單純性皰疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對(duì)水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效,對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其代謝物在體內(nèi)沒(méi)有蓄積現(xiàn)象。在不同階段的長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)中,本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。

通 用 名: 鹽酸伐昔洛韋片

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商 品 名: 麗珠威

英 文 名: Valaciclovir Hydrochloride Tablets

漢語(yǔ)拼音: Yansuan Faxiluowei Pian

主要成份: 鹽酸伐昔洛韋

批準(zhǔn)文號(hào): 國(guó)藥準(zhǔn)字H10960080

生產(chǎn)企業(yè): 麗珠集團(tuán)麗珠制藥廠

規(guī) 格: 0.15gx6片/盒,0.15gx8片/盒

有 效 期: 24個(gè)月

劑 型: 片劑

【性狀】

本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色.

【藥理毒理】

藥理作用:本品是阿昔洛韋的前體藥物,口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮,阿昔洛韋進(jìn)入皰疹感染細(xì)胞之后,與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸腺嘧啶激酶或細(xì)胞激酶,藥物被磷酸化成活化型無(wú)環(huán)鳥(niǎo)苷三磷酸酯,作為病毒復(fù)制的底物與脫氧鳥(niǎo)嘌呤三磷酸酯競(jìng)爭(zhēng)病毒DNA多聚酶,從而抑制了病毒DNA合成,顯示抗病毒作用。本品體內(nèi)的抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋,對(duì)單純性皰疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對(duì)水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效。毒理研究: 一般毒性:對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃紿藥的LD50分別為4.4g/kg和1.51g/kg.。由于本品在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其代替物在體內(nèi)沒(méi)有蓄積現(xiàn)象。在不同階段 的長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)中,本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。 遺傳毒性:在小鼠微核試驗(yàn)中,250mg/kg無(wú)致突變性,而500mg/kg(阿昔洛韋濃度是人血漿水平面的26到51倍)具致突變性。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

文獻(xiàn)資料:本品口服后迅速吸收轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,血中阿昔洛韋達(dá)峰時(shí)間表為0.88~1.75小時(shí)。口服生物利用度為67±13%,是阿昔洛韋的3~5倍。本藥進(jìn)入體內(nèi)后廣泛分布,可分布至多種組織中,其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結(jié)皮膚組織中濃度最高,腦組織中的濃度最低。本品在體內(nèi)全部轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,代謝物主要從尿中排除,其中阿昔洛韋占46%~59%,8-羥基-9-鳥(niǎo)嘌呤占25%~30%,9-羥基甲氧基鳥(niǎo)嘌呤占11%~12%。阿昔洛韋原形為單相消除,血消除半衰期(t1/2 β)為2.86±0.39小時(shí)。

【適應(yīng)癥】

用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹病毒感染,包括初發(fā)和復(fù)發(fā)生殖器皰疹病毒感染。

【用法用量】

口服,一次g(1片),一日2次,飯前空腹服用。帶狀皰疹連續(xù)服藥10日。單純性皰疹連續(xù)服藥7日。

不良反應(yīng)

偶有頭暈頭痛關(guān)節(jié)痛惡心嘔吐腹瀉、胃部不適、食欲減退口渴白細(xì)胞下降、蛋白尿尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等,長(zhǎng)程給藥偶見(jiàn)痤瘡失眠月經(jīng)紊亂

禁忌癥

對(duì)本品及阿昔洛韋過(guò)敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1.對(duì)更昔洛韋過(guò)敏者也可能對(duì)本品過(guò)敏。 2.脫水或已有肝、腎功能不全者慎用。腎功能不全者在接受本品治療時(shí),需根據(jù)肌酐清除率來(lái)校正劑量。 3.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長(zhǎng)期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對(duì)本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用本品后皮損不見(jiàn)改善者應(yīng)測(cè)試單純皰疹病毒對(duì)本品的敏感性。 4.隨訪檢查:由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌,因此患者至少應(yīng)一年檢查一次,以早期發(fā)現(xiàn)。 5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn),應(yīng)盡早給藥。 6.服藥期間應(yīng)給予患者充分的水,防止阿昔洛韋在腎小管內(nèi)沉淀。 7.一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60%,因此血液透析扣應(yīng)補(bǔ)給一次劑量。 8.生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的長(zhǎng)程療法也不應(yīng)超過(guò)6個(gè)月。 9.本品對(duì)單純皰疹病毒的潛伏感染無(wú)明顯效果,不能根除病毒。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.阿昔洛韋能通過(guò)胎盤(pán),孕婦用藥需權(quán)衡利弊。 2.阿昔洛韋在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6~4.1倍,哺乳期婦女應(yīng)慎用。

【兒童用藥】

兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。

【老年患者用藥】

由于生理性腎功能的衰退,本品劑量與用藥間期需調(diào)整。

【藥物相互作用】

1.與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性,表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。 2.與丙磺舒競(jìng)爭(zhēng)性抑制有機(jī)酸分泌,合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排泄減慢,半衰期延長(zhǎng),體內(nèi)藥物蓄積。

藥物過(guò)量

尚不明確.

【貯藏】

密封.在干燥處保存(10-30度).

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