阿法根
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藥品商品名稱 阿法根
藥品正式名稱 酒石酸溴莫尼定
藥品英文名稱 Brimonidine Tartrate Eye Drops
化學結構式
藥品規格 5ml 10mg 含酒石酸溴莫尼定0.2％
基本藥理 本品為a-腎上腺素受體激動劑，既可以減少房水的生成，又增加葡萄膜鞏膜得外流，用藥2小
時后降眼壓效果達到高峰
給藥途徑及用量 常規劑量滴入患者眼每日2次，每次滴。若不能很好控制，下午可增加1滴。
藥物相互作用 對于患者服用能影響胺類代謝或攝取的三環類抗抑郁藥時，應慎用本品。
注意事項 有嚴重得心血管疾患的患者，精神抑郁、大腦或冠脈機能不全，雷諾氏現象，直立性低血壓患者使用均應謹慎
阿法根 滴眼劑Alphagan
【制造商】
愛力根
目錄 |
性狀
本藥為無菌的滴眼液，除活性成分外，尚含有保存劑苯扎氯銨 ；其他非活性成分有聚乙烯醇、氯化鈉、枸櫞酸鈉、枸櫞酸、純水和為調節pH值（6.3-6.5）而加入的鹽酸及（或）氫氧化鈉。酒石酸溴莫尼定的化學名稱為5-溴-6-（2-咪唑雙烯氨）噎惡啉L-酒石酸，分子量為442.24，為灰白色、淡黃至淡粉紅色的粉末，可溶于水（34 mg/mL)。在溶液中，本藥澄清透明，呈略微帶綠的黃色?！ ?/p>
藥理作用
本藥為一種眼用的相對選擇性α2腎上腺素能受體激動劑，對心血管和肺功能的影響很小。用藥后兩小時降眼壓效果達到峰值，在動物及人體中用熒光光度測定法的研究表明，酒石酸溴莫尼定具有雙重的作用機制 ；既減少房水的生成，又增加葡萄膜鞏膜的外流?！ ?/p>
藥代動力學
將0.2%的本藥溶液滴入眼睛后，血漿濃度于1-4小時內達到峰值，然后下降，約在3小時左右血漿濃度減半。在人體中，溴莫尼定被大量代謝，主要代謝部位為肝臟。原藥及其代謝物均以隨尿排出為主，口服放射性標記的溴莫尼定后，約87%的藥物在120小時內被清除，尿中約占74%。 毒理研究 致癌、致突變作用 ： 在給小鼠或大鼠每日分別口服2.5 mg/kg或1.0 mg/kg劑量(按推薦的滴眼劑量計，約為人血漿中本品的77或118倍)，為期21個月或2年的研究觀察中，均未見任何與藥物有關的致癌作用。在一系列體內及體外的研究中，包括Ames試驗，宿主-介導分析，中國地鼠卵巢(CHO)細胞染色體畸變分析，小鼠促細胞發生研究以及顯性致死分析中，本藥均無任何致突變或促細胞發生作用。致畸胎作用 ： 大鼠口服0.66 mg/kg的動物繁殖研究表明，本藥對動物的受孕無任何影響，對胎鼠亦無任何損害，按此劑量給藥，相當于給人多次滴眼后血漿水平的100倍?！ ?/p>
適應癥
適用于降低開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內壓。
用法用量
本藥的推薦劑量為每日二次，每次滴，滴入患眼。眼內壓在下午達到高峰或眼內壓需要另加控制的患者，下午可增加一滴?！ ?/p>
不良反應
約有10-30%的人出現以下不良反應，按降序排列，包括口干，眼部充血、燒灼及刺痛感，頭痛，視物模糊、眼睛異物感，乏力(或)倦怠，結膜濾泡，眼部過敏反應以及眼部瘙癢。約有3-9%的人出現以下不良反應，按降序排列，包括角膜染色(或)潰瘍、畏光、眼瞼紅斑、眼部酸痛(或疼痛)、干燥、流淚，上呼吸道癥狀，眼瞼水腫、結膜水腫，頭暈，瞼炎、眼部刺激，胃腸道癥狀，虛弱無力，結膜變白，視物異常以及肌肉痛。有少于3%的患者出現以下不良反應，包括眼瞼痂，結膜出血，味覺異常，失眠，結膜分泌物增多，精神抑郁，高血壓，焦慮，心悸，鼻干以及暈厥?！ ?/p>
禁忌癥
禁用于對本品或其某一成分過敏者，亦禁用于使用單胺氧化酶抑制劑治療的患者?！ ?/p>
注意事項
部分患者在長期使用本藥時，其降低眼內壓的作用逐漸減弱，出現失效的時間因人而異，因此應予密切監視。盡管在臨床研究中，本藥對患者的血壓影響甚小，但有嚴重心血管疾患的患者仍應慎用。由于尚無肝或腎功能受損患者使用本藥的研究報道，故此類患者應慎用。精神抑郁，大腦功能受損，冠狀動脈病變，雷諾氏癥，體位性低血壓，血栓閉塞性脈管炎的患者均應慎用。研究期間，某些患者使用本品的效果差，但是，用藥第一個月的降低眼內壓作用未必都能反映長期降低眼內壓的效果，對于每日兩次用藥尚不能很好控制眼內壓的患者下午應再增加1滴，對使用降低眼內壓藥物的患者，應按常規定期監測其眼內壓。本藥中使用的保存劑為苯扎氯銨，而苯扎氯銨有可能被軟性隱形眼鏡所吸收，因此應在滴用本藥后至少等待15分鐘，再戴上軟性隱形眼鏡。各種α-腎上腺素能受體激動劑都可使某些患者有疲勞感及(或)困倦。本藥亦不例外，因此從事危險性作業的患者用藥后有出現精神不集中的可能性。
其它
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
至今尚無孕婦使用本藥的報道，但在動物研究中有極少量的溴莫尼定可穿越胎盤，進入胎鼠的循環，因此只有判定本藥可能給母親帶來的利益大于給胎兒帶來的潛在危險時，方宜使用。哺乳期婦女 ：雖然在動物試驗中已發現酒石酸溴莫尼定隨乳汁排出，但本藥是否亦隨母乳排出，尚且不明，因此是否停止授乳或停止用藥，應視此藥對哺乳期婦女的重要性而定。
【兒童用藥】
兒科患者應用的安全性及藥效尚未建立。
【藥物相互作用】
雖然尚未對本藥的藥物間相互作用做過專門的研究，但對中樞神經系統抑制藥(酒精，巴比妥類，鴉片制劑，鎮靜劑或麻醉劑)產生疊加作用或使之強化的可能性必須予以考慮。臨床研究中并未發現本藥對脈搏或血壓有明顯的影響，但作為一個α-受體激動劑，也有使脈搏減慢或使血壓降低的可能。因此，在同時使用β-阻滯劑(眼部或全身性)，抗高血壓藥和/或糖苷類心臟病藥時，亦應以予注意。文獻中報道，三環類抗抑郁藥可使氯壓定的降壓作用減弱。同時使用這類藥物是否會干擾本藥降低眼內壓的作用，尚未見報道。滴用本藥后是否影響循環中的兒茶酚胺水平亦無資料可尋。然而，當患者使用能影響循環中胺類的代謝或攝取的三環類抗抑郁藥時，應慎用本藥。
【藥物過量】
未見有人用藥過量的報道，口服本藥過量時可采用支持或對癥治療 ； 保持呼吸道暢通。
【貯藏/有效期】
25°C以下貯存。
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