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藥理學(xué)/化學(xué)、構(gòu)效關(guān)系及分類

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醫(yī)學(xué)電子書 >> 《藥理學(xué)》 >> 腎上腺素受體激動藥 >> 化學(xué)、構(gòu)效關(guān)系及分類
藥理學(xué)

藥理學(xué)目錄

一、化學(xué)

腎上腺素受體激動藥(adrenoceptor agonists)與腎上腺素受體結(jié)合,激動受體,產(chǎn)生腎上腺素樣的作用。它們都是胺類,而作用又與興奮交感神經(jīng)的效應(yīng)相似,故又稱擬交感胺類(sympathomimetic amine),其基本化學(xué)結(jié)構(gòu)是β-苯乙胺。

Gmq0mrcd.jpg

                          β-苯乙胺                                                                兒茶酚

表10-1 腎上腺素受體激動藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)和受體選擇性
Gmq0mpcl.jpg

二、構(gòu)效關(guān)系

1.腎上腺素、去甲腎上腺素異丙腎上腺素多巴胺等在苯環(huán)3、4位C上都有羥基形成兒茶酚,故稱兒茶酚胺類(catecholamines)。它們的外周作用強而中樞作用弱,作用時間短。如果去掉一個羥基,其外周作用將減弱,而作用時間延長,特別是去掉3位羥基,如將兩個羥基都去掉,則外周作用減弱,中樞作用加強,如麻黃堿。

2,烷胺側(cè)鏈α碳原子上的氫如被甲基取代,可阻礙MAO的氧化,作用時間延長。易被攝取1所攝入在神經(jīng)元內(nèi)存在時間長,從而發(fā)揮促進遞質(zhì)釋放的作用,如間羥胺麻黃堿

3.氨基上氫原子如被取代,則藥物對α、β受體選擇性將發(fā)生變化。取代基團從甲基到叔丁基,對α受體的作用逐漸減弱,β受體作用卻逐漸加強。

三、分類

按其對不同腎上腺素受體的選擇性而分為三大類:①α受體激動藥(α-adrenoceptor agonists)。②α,β受體激動藥(α,β-adrenoceptor agonists)。③β受體激動藥(β-adrenoceptor agonists)。

32 腎上腺素受體激動藥 | α受體激動藥 32
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